fibrinolíticos, trombolíticos, activador del plasminógeno), - un medicamento que puede disolver trombos intravasculares y se utiliza para el tratamiento de la trombosis arterial y venosa y para lisar el trombo con embolia pulmonar.
En 1938, se obtuvo estreptoquinasa, y en 1940 se describió el mecanismo de su acción. Y sólo 36 años después, el cardiólogo Chazov yevgeniy de Rusia publicó un artículo sobre la disolución del trombo intracoronario mediante el uso de esta herramienta.
El descubrimiento de esta enzima permitió reducir la frecuencia de muertes en el infarto agudo de miocardio hasta en un 50%.
Desde entonces, se han sintetizado fármacos más avanzados. Los activadores del plasminógeno modernos tienen menos efectos secundarios, son más fácilmente tolerados por los pacientes y muestran una mejor eficacia.
Clasificación de las preparaciones del grupo
El mecanismo de acción de los fibrinolíticos tiene un efecto directo e indirecto.
El primer grupo incluye productos farmacéuticos que, al interactuar con los filamentos de fibrina, los disuelven. Estos medicamentos incluyen fibrinolisina. Este fármaco muestra actividad farmacológica tanto cuando se ingiere en humanos como "in vitro".Recientemente, en medicina, las drogas de este grupo prácticamente no están designadas.fibrinolíticos
indirectos( por ejemplo, estreptoquinasa, uroquinasa) plasminógeno conversión( plasminógeno) en Fibrinolizin( plasmina), que tiene un efecto terapéutico, es decir, se disuelve el coágulo de sangre recién formado. Este proceso es posible solo en un organismo vivo.
todos los activadores de plasminógeno en función de la selectividad hacia la fibrina dividido en nefibrinspetsifichnye( estreptoquinasa), y medios fibrinspetsifichnye( prouroquinasa recombinante, alteplasa, tenecteplasa).agentes
Nefibrinspetsifichnye activar el plasminógeno ambos relacionados y no relacionados con la formación de coágulos sanguíneos que conducen al agotamiento de sistema de anticoagulación y las complicaciones hemorrágicas privadas.
En los agentes trombolíticos de acción directa, la eficacia es menor que la de las preparaciones que activan la Profibrinolisina.
En medicina doméstica, se usan los siguientes fibrinolíticos de acción indirecta: estreptoquinasa
- ;
- Alteplasa;
- Tenecteplase;
- Prourokinase recombinante.características de la aplicación
Todo agente fibrinolítico prescrito para la disolución de la trombosis trombos fresco de los vasos sanguíneos, de diferente localización.
Además, se utilizan para la lisis local de los coágulos de sangre en la derivación arteriovenosa y catéteres intravenosos periféricos.
la designación de fármacos fibrinolíticos en la trombosis venosa en las primeras 48 horas en el 70% de los casos la disolución de coágulos de sangre.
Incluso más altos serán los indicadores si la terapia se inicia por primera vez 12 horas. Además, en este caso, el efecto farmacológico será mejor, en este caso también se observan menos complicaciones febriles y hemorrágicas.
Los activadores de plasminógeno se recetan para las siguientes enfermedades: infarto agudo de miocardio con
- ;
- embolia pulmonar;
- angina inestable;Trombosis
- de la derivación arteriovenosa;
- hipertensión pulmonar primaria;Tromboembolismo posparto
- .
En flebología, las indicaciones para el uso de fármacos son: tromboflebitis
- ;Flebotrombosis
- .
Side efectos y contraindicaciones
contraindicación para el uso de fármacos de este grupo son:
- diversos sangrado;Diatesis hemorrágica
- .
Además del tratamiento con agentes trombolíticos, vale la pena abstenerse en una serie de enfermedades:
- en la fase aguda;
- úlcera gástrica y duodenal;Procesos inflamatorios
- en el intestino grueso;Pancreatitis aguda
- ;Inflamación del miocardio
- ;Enfermedad por radiación
- ;Tumores
- del sistema nervioso central;Estado
- inmediatamente después de cirugía, parto, aborto espontáneo e inducido;
- biopsia reciente de órganos viscerales;
- sepsis;Retinopatía diabética
- ;Hipertensión arterial
- , cuando la presión superior es más de 200, y la inferior es -110 mm.gt;Art.
Las contraindicaciones relativas incluyen:
- insuficiencia renal y hepática;
- sangrado menstrual;
- Hipermenorrea;
- asma bronquial;La edad de
- es más de 75 años;
- varios días después del tratamiento con anticoagulantes.
Además, la Creptoquinasa debe administrarse con precaución en la infección estreptocócica transferida recientemente.
Cuando aparece una hemorragia en el fondo del tratamiento con fármacos trombolíticos, a los pacientes se les prescriben agentes antifibrinolíticos.
Interrumpa la terapia solo si el sangrado amenaza la vida del paciente o el paciente debe ser operado con urgencia.
En caso de hemorragias copiosas, al paciente se le puede recetar ácido aminocaproico, administración de fibrinógeno humano o transfusión de sangre.
Se pueden observar los efectos secundarios cuando se usan fibrinolíticos: temperatura frenética
- ;
- dolor de cabeza;
- es una alergia, en forma de urticaria, enrojecimiento facial, picazón en la piel.
Con la aparición de una reacción alérgica, se suspende el tratamiento y, según la gravedad de la alergia, se prescriben antihistamínicos o glucocorticoides.
En pacientes de edad avanzada( más de 75 años) durante el tratamiento, existe un alto riesgo de hemorragia cerebral, por lo que antes de usar fibrinolíticos, uno debe sopesar los pros y los contras.
Lista de fibrinolíticos populares
En la medicina moderna, se usan los siguientes medicamentos:
- La estreptoquinasa es una enzima que produce cepas individuales de estreptococos β-hemolíticos. La industria farmacéutica
produce una cantidad de medicamentos en base a esta: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux y muchos otros. La estreptoquinasa cataliza la conversión de fibrinolisina en fibrinolisina. Al entrar en el cuerpo humano, parte de la estreptoquinasa se combina con anticuerpos y pierde su actividad farmacológica. En este caso, el período de eliminación del fármaco es de solo 20 minutos, mientras que la vida media de la enzima acoplada a la profibrinolisina es de 1 hora y 20 minutos. La estreptoquinasa es un antígeno, lo que provoca la síntesis de anticuerpos, el número de los cuales aumenta con cada nueva dosis de la droga, lo que resulta en la actividad farmacológica de las disminuciones de la droga. Como regla general, después de 5 días de tratamiento, ya no es útil administrar el medicamento, ya que se une casi por completo a los anticuerpos. También aumenta la producción de anticuerpos por infección estreptocócica, que precedió a la trombosis. - Urokinase es una enzima que se deriva de la orina humana y las células renales del embrión humano. También activa el plasminógeno, se convierte en plasmina, que causa la lisis de los coágulos de sangre. La uroquinasa interactúa tanto con el plasmógeno asociado con el trombo y con lo que circula libremente en la sangre. Por lo tanto, cuando se usa de la misma manera que cuando se usa estreptoquinasa, existe un alto riesgo de hemorragia. Para las inyecciones intravenosas, la vida media del medicamento es de solo 9 a 16 minutos. Casi nunca causa alergias y los anticuerpos no se forman. Activador del plasminógeno tisular
- - es una enzima proteolítica que es similar al activador del plasminógeno producido por el endotelio vascular. Para fines médicos, se usa Alteplase, una molécula recombinante de un activador del plasminógeno tisular, obtenido por ingeniería genética. El fármaco muestra actividad farmacológica solo en presencia de fibrina. La vida media de la droga es de solo 5 minutos. A diferencia de la estreptoquinasa no es un inmunógeno, puede destruir los trombos existentes a largo plazo y el efecto terapéutico de la misma es más fuerte. Al sustituir varios aminoácidos en la molécula se obtuvo alteplasa Tenecteplasa nuevo medicamento que es más fibrinospetsifichnostyu y la duración de vida media( alrededor de 20 minutos).
- Prourokinase recombinante .Sus propiedades trombolíticas son similares al activador tisular del plasminógeno. Se reacciona en presencia de un trombo con plazmogenom la convierte en plasmina, que se forma a partir de moléculas de cadena simple son más activos prouroquinasa molécula de doble cadena de uroquinasa.
Debido a su corta vida media, los fibrinolíticos se inyectan por vía intravenosa por goteo o pulverización lenta durante un cuarto de hora.
Gracias a la aplicación de la terapia fibrinolítica, se han salvado millones de vidas. Por lo tanto, con la menor sospecha de tener un coágulo de sangre en el cuerpo, es necesario ir al hospital lo antes posible y comenzar el tratamiento.