Koja je razlika između antikoagulanata nove generacije od svojih prethodnika

Lijekovi koji mogu usporiti rad sustava koagulacije krvi nazivaju se antikoagulanti .

Njihovo djelovanje je posljedica inhibicije metabolizma tvari koje su odgovorne za proizvodnju trombina i druge komponente koji mogu tvoriti ugrušak u posudi.

Oni se koriste u mnogim bolestima, tijekom kojih se povećava rizik od krvnih ugrušaka u venskom sustavu donjih ekstremiteta, krvožilnog sustava srca i pluća.

Sadržaj

  • Povijest otkrića
  • izravnih i neizravnih antikoagulansi
  • antikoagulansa nove generacije
  • Pro i kontra od lijekova nove generacije
  • PLA
  • neizravna PLA izravna
    • Dabigatran
    • rivaroksaban
    • apixaban
    • Edoksaban
  • igranog primanje tih lijekova
  • Zaključci

Povijest otkriće

povijesti antikoagulansapočela je početkom dvadesetog stoljeća. Pedesetih godina prošlog stoljeća, svijet medicine već je dobio lijek koji može ukapati krv, s aktivnom tvari kumarin.

prvi patentirani antikoagulantno varfarina je ( varfarin), a namijenjena je samo za

ljevičare štakora jer je lijek se smatra vrlo toksični za ljude.

Usprkos tome, česte neuspjehe samoubojstva od strane Warfarina natjerale su znanstvenike da promijene svoje mišljenje o opasnosti za ljude.

Tako je 1955. Warfarin započeo propisati pacijentima koji su podvrgnuti miokardijalnom infarktu. Do danas Warfarin je 11. među najpopularnijim antikoagulansima našeg vremena.

Izravni i neizravni antikoagulansi antikoagulansi

izravne i neizravne akcije - bitne lijekova u medicini

antikoagulanse - su kemikalije koje su u stanju promijeniti viskoznost krvi, a posebno za inhibiciju procesa zgrušavanja. Ovisno o. ..

Antikoagulansi nove generacije

Ali farmaceutski napredak ne prestaje. Provodi se i dalje vodi na razvoj bolje i učinkovit antikoagulansa, s najmanje kontraindikacije i nuspojave, nema potrebe da se provede kontrolu INR, i drugi.

U posljednjih dvadesetak godina pojavile su se pripreme nove generacije antikoagulanata.

loading. ..

Razmotriti njihov mehanizam djelovanja i glavne razlike u usporedbi s prethodnicima.

Prije svega, u sintezi novih lijekova, znanstvenici pokušavaju postići sljedeća poboljšanja :

  • svestranost, moguće je da se jedan lijek za razne bolesti;
  • prisutnost oralnog oblika;
  • povećava upravljivost hipoakagulacije, umanjujući dodatnu kontrolu;
  • nema potrebe prilagoditi dozu;
  • proširuje raspon potencijalnih bolesnika za koje je potreban ovaj lijek, ali je bio kontraindiciran;
  • mogućnost uzimanja antikoagulansa od strane djece.

Neki novi oralni antikoagulansi imaju posve jedinstven učinak na koagulacijski sustav krvi.

I također utječu na druge čimbenike zgrušavanja, za razliku od drugih lijekova.

primjer, novo sintetizirane supstancije u interakciju s receptorom ADP P2Y12 trombocita, inhibiciju faktora FXa, Ha su imunoglobulini IgG klase i tako dalje.

Pro i kontra nove generacije

NOA( novi oralni antikoagulansi) imaju nekoliko prednosti pred prethodnicima. Ovisno o pripremi i njegovoj grupi, postoje sljedeće pozitivne inovacije :

  • smanjuje učestalost intrakranijalnog i fatalnog krvarenja;
  • učestalost embolije nije veća u prethodnicima, a ponekad niže;
  • mogućnost sigurnog primanja PLA ako je zabranjen varfarin;
  • brz početak i prestanak( oko dva sata);
  • reverzibilna inhibicija slobodnog faktora vezanja trombina i samog trombina;
  • odsutnost interakcije s ookokalcinom i GLA proteinom;
  • nizak utjecaj hrane i drugih droga;
  • kratki poluživot( oko 5-16 sati).

Međutim, postoje neke nedostatke u modernim antikoagulansa, kao što su :

  1. treba redovito uzimanje određene PLA.Neki stariji antikoagulansi smije preskočiti nekoliko koraka, jer oni imaju dugoročni učinak koji ne dovodi do nagle promjene u parametrima u krvi.
  2. nepostojanje provjerenih testova za hitne prestanka antikoagulantne terapije ili pratiti pridržavanje.
  3. Dostupnost velikog broja testova za svaki od novih antikoagulanata.
  4. nepodnošenje nekih novih lijekova u bolesnika koji su uzimali antikoagulanse poput starije generacije, bez nuspojava.
  5. Postoji svibanj biti povećan rizik od gastrointestinalnog krvarenja.
  6. Visoka cijena.
Inovativni krema za prevenciju i liječenje varikoznih varikobusa - morate znati.

Kako primijeniti medicinski varifort je najučinkovitiji i sigurniji. Savjeti i upute, recenzije i analize, i još mnogo toga u našem materijalu.

PLA neizravna

Novi antikoagulansi neizravnog akcija ili onaj način utječe na metabolizam vitamina K.

Svi antikoagulansi tog tipa su podijeljene u dvije skupine : monokumariny i bishydroxycoumarin.

U jednom trenutku, razvijeni su i pustili lijekove kao što su varfarin, Sinkumar, bishydroxycoumarin, neodikumarina i drugi.

Od tada nije bilo kardinalno novih tvari koje utječu na razinu vitamina K.

Lijekovi kao što ima veliki broj kontraindikacijama i dodatno, često neugodno i analizira način dijeta.

Svatko tko uzima antikoagulanse posredno djeluju treba:

  • računati dnevnu stopu potrošnje vitamina K;
  • redovito nadgleda INR;
  • imaju sposobnost da promijene razinu hipoakagulacije u međukorentnim bolestima;
  • pratiti moguću iznenadnu pojavu simptoma unutarnje krvarenje u kojem odmah se obratite liječniku i kretati u bliskoj budućnosti na druge grupe antikoagulansa.

Ali antikoagulansi nisu strogo razvrstani u izravne ili neizravne lijekove. Postoji nekoliko skupina tvari koje imaju svojstva da razrijeđuju, na ovaj ili onaj način, krv. Na primjer, enzimi antikoagulansi, inhibitori agregacije trombocita i drugi.

Tako je tržište ima novi sredstva protiv krvnih pločica Brilinta .Aktivna tvar je tikagrelor. Predstavnik klase ciklopentiltriazolopirimidina je reverzibilni P2Y receptor antagonist.

PLA

direktna akcija za nove neizravnih antikoagulansima uključuje sljedeće lijekove.

Dabigatran

Novi antikoagulantni izravni inhibitor trombina. Dabigatran etexilat je prekursor male molekularne težine aktivnog oblika dabigatrana. Tvar sprječava slobodni trombin, trombin koji veže fibrin i agregaciju trombocita.

Najčešće se koristi za sprečavanje venske tromboembolije , posebice, nakon zajedničkog endoproteze.

Ljekarne može naći lijek za aktivne tvari dabigatran - Pradaksa. Dostupna je u obliku kapsula, koja sadrži 150 mg dabigatran etexilata u jednoj kapsuli.

Rivaroxaban

Visoki selektivni faktor Xa inhibitor. Rivaroksaban je u mogućnosti povećati APTTV ovisno o dozi i rezultat HepTest. Bioraspoloživost lijeka je oko 100%.Ne zahtijeva praćenje krvnih parametara. Varijacijski koeficijent individualne varijabilnosti je 30-40%.

Jedan od najsjajnijih predstavnika pripravka koji sadrži rivaroksaban je Xarelto. Proizvedene u tablete od 10 mg aktivne tvari u svakoj.

pripravak apixaban

mogu se davati pacijentima koji primaju kontraindicirana antagonistima vitamina K

odnosu acetilsalicilna kiselina ima malu vjerojatnost nastanka embolije. Apixaban selektivno inhibira faktor koagulacije FXa. Uglavnom je propisana nakon planirane endoproteze koljena ili zgloba kuka.

Naši čitatelji preporučuju!
U liječenju i prevenciji proširenih vena i hemoroida naši čitatelji koriste metodu prvi put izrazio malyshevoy. Temeljito upoznati s njim, odlučili smo pozvati ga na svoju pozornost. Mišljenje liječnika. .. "

Proizvedeno pod imenom Eliksvis. Ima oralni oblik.

Edoxaban

Lijek pripada najnovijoj klasi inhibitora brzih faktora Xa. Kao rezultat kliničkih ispitivanja utvrđeno je da Edoxaban ima istu sposobnost da spriječi stvaranje trombi s varfarinom.

Istodobno ima znatno manju vjerojatnost krvarenja.

Igrani

primanje tih lijekova treba koristiti s oprezom u starijih bolesnika , uz znatnu težinu odstupanja od norme, kršeći funkcije bubrega, bolesti povezane s nepravilnim funkciju krvožilnog sustava.

Jedna od karakteristika mnogih novih antikoagulanata je njihova brzina i brz poluvrijeme života. To upućuje na nužnost iznimne pažnje prilikom promatranja režima uzimanja tableta. Budući da čak i preskakanje jedne tablete može dovesti do komplikacija.

Za krvarenje, kao rezultat terapije nekim antikoagulansima, postoji specifičan tretman.

primjer, na mjestu krvarenja zbog rivaroksaban pacijenta propisana protrombinsko koncentrata ili svježe smrznute plazme. Kada se gubitak krvi zbog Dabigatran provodi hemodijalizom, rekombinantni FVIIa.

Zaključci

Razvoj novih antikoagulanata i danas se nastavlja. Još uvijek postoje problemi s nuspojavama u obliku krvarenja.

Čak i neki novi pripreme zahtijevaju praćenje.

Broj kontraindikacija, iako smanjen, ali ne i potpuno eliminiran. Neki lijekovi i dalje imaju malo povećanu toksičnost.

zašto znanstvenici i dalje provoditi potragu za univerzalni sredstvo ima visoku bioraspoloživost, nedostatak tolerancije, apsolutnu sigurnost i inteligentnu kontrolu razine protrombinskih u krvi, ovisno o drugim to utječu, faktora.

Važan aspekt je prisutnost protuotrova u pripremi, ako je potrebno, neposredne operacije.

Međutim, novi lijekovi, u usporedbi s prošlom stoljeću, lijekovi imaju vrlo značajne pozitivne razlike, što pokazuje da je Titanic rad znanstvenika.

preuzimanje. ..
  • Feb 28, 2018
  • 41
  • 9409