Jaký je rozdíl mezi antikoagulanci nové generace od jejich předchůdců

léky mohou zpomalit práci lidského krovosvertyvayuschee systému s názvem anticoagulants .

Jejich působení je v důsledku inhibice metabolismu látek, které jsou zodpovědné za produkci trombinu a jiných složek, které jsou schopné tvořit sraženiny v nádobě.

Používají se u mnoha chorob během což zvyšuje riziko vzniku krevní sraženiny v žilním systému dolních končetin, cévního systému srdce a plic.

Historie objevu

historie antikoagulačnízačalo na počátku dvacátého století.V padesátých letech minulého století medicínský svět již dostal lék schopný zkapalňovat krev s účinnou látkou kumarin.

První patentovaný antikoagulant Warfarin byl ( warfarin), a jsou určeny pouze pro to návnady krysy, protože léčivo se považuje za vysoce toxické pro člověka.

Takže v roce 1955 začal být předepisován warfarin pacientům, kteří podstoupili infarkt myokardu. A dodnes se Warfarin řadí mezi 11. nejoblíbenější antikoagulanci naší doby.

Přímé a nepřímé anticoagulants Anticoagulants

přímá a nepřímá akce - základní léky v medicíně

Antikoagulancia - jsou chemické látky, které jsou schopny měnit viskozitu krve, zejména k inhibici procesu srážení krve. V závislosti na. ..

Anticoagulanty nové generace

Ale farmaceutický pokrok nezastaví.Provedeny a nadále vede vývoj lepší a efektivní antikoagulantu, s minimem kontraindikací a vedlejších účinků, není nutné provádět kontrolu INR a další.

Během posledních dvaceti let se objevily přípravky nové generace antikoagulancií.

Zvažte jejich mechanismus působení a hlavní rozdíly ve srovnání s jejich předchůdci.

Za prvé, v syntéze nových léků, vědci se snaží dosáhnout následující vylepšení :

• univerzálnost, je možné užívat pouze jeden lék pro různými nemocemi;
• přítomnost orální formy;
• zvyšuje ovladatelnost hypokoagulace, minimalizuje dodatečnou kontrolu;
• není nutné upravovat dávku;
• rozšiřuje rozsah potenciálních pacientů, u kterých je užívání tohoto léku nezbytné, ale byl kontraindikován;
• možnost užívání antikoagulancia u dětí.

Některé nové perorální antikoagulancia mají zcela jedinečný účinek na systém koagulace krve.

A také ovlivňují jiné faktory srážení, na rozdíl od jiných léků.

příklad, nově syntetizované látky v interakci s P2Y12 destiček ADP receptor, inhibuje faktor FXa, Ha jsou imunoglobuliny třídy IgG, a tak dále.

Výhody a nevýhody nové generace léčiv

PLA( nové perorální antikoagulancia) mají několik výhod oproti jejich předchůdci. V závislosti na přípravě a její skupině existují následující pozitivní inovace :

• snížil výskyt intrakraniálního a smrtelného krvácení;Frekvence embolizace
• není u předchůdců vyšší a někdy nižší;
• možnost bezpečného příjmu PLA, pokud je warfarin zakázán;
• rychlý start a ukončení( asi dvě hodiny);
• reverzibilní inhibici volného faktoru vazby na trombin a samotného trombinu;
• absence interakce s oocyokalcinem a GLA-proteinem;
• nízké účinky potravin a jiných užívaných léků;
• krátký poločas( asi 5-16 hodin).

Nicméně, tam jsou některé nedostatky v moderních antikoagulantů, jako je :

1. by měl být pravidelně užívat určité PLA.Některé starší anticoagulants dovoleno přeskočit několik kroků, protože mají dlouhodobý účinek, který nevede k náhlé změny v krevních parametrech.
2. Neexistence ověřených testů pro nouzové ukončení antikoagulační léčby nebo pro sledování dodržování léčby.
3. Dostupnost velkého počtu testů pro každou novou antikoagulanci.
4. Nesnášenlivost některých nových léčiv u pacientů, kteří bez vedlejších účinků užívali podobné antikoagulancia starší generace.
5. Může existovat zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení.
6. Vysoká cena.

Inovativní krém pro prevenci a léčbu varikózních varikobusterů - potřebujete vědět.

Jak používat lékařské varifort je nejúčinnější a bezpečnější.Tipy a pokyny, recenze a analýzy a mnohem více v našem materiálu.

PLA nepřímé

Nové antikoagulancia nepřímé akce, tak či onak vliv na metabolismus vitamínu K.

antikoagulancia tohoto typu jsou rozděleny do dvou skupin : monokumariny a bishydroxycoumarin.

Byly vyvinuty a uvolněny drogy jako Warfarin, Cincumar, Dicumarin, Neodikumarin a další.

Od té doby neexistují kardinálně nové látky, které by ovlivňovaly hladinu vitaminu K.

Každý, kdo má antikoagulační nepřímé akce by měla: Počet

• denní rychlost spotřeby vitamínu K;
• pravidelně monitoruje INR;
• mají schopnost měnit míru hypokoagulace u interkurentních onemocnění;
• sledovat případné náhlé objevení příznaků vnitřní krvácení, ve kterém okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc a pohybovat se v blízké budoucnosti na jiné skupiny antikoagulancií.

Ale antikoagulancia není přísně klasifikována jako přímé nebo nepřímé léky. Existuje několik skupin látek, které mají vlastnosti ke zředění krví.Například enzymové antikoagulancia, inhibitory agregace trombocytů a další.

Takže na trhu byl nový antiagregant Brilinta .Léčivou látkou je ticagrelor. Reprezentant třídy cyklopentyltriazolopyrimidinů je reverzibilní antagonista receptoru P2Y.

Přímý účinek

Následující léky jsou klasifikovány jako nové anticoagulanty s nepřímým účinkem.

Dabigatran

Nový anticoagulantní přímý inhibitor trombinu. Dabigatran etexilát je nízkomolekulární prekurzor aktivní formy dabigatranu. Látka inhibuje volný trombin, trombin vázající fibrin a agregaci trombocytů.

Nejčastěji se používá pro prevenci žilního tromboembolismu , zejména poté, co společný kloubu.

V lékárnách naleznete přípravek s léčivou látkou dabigatran - Pradaksa. Je k dispozici ve formě kapslí obsahujících 150 mg dabigatran-etexilátu v jedné kapsli.

Rivaroxaban

Inhibitor vysoce selektivního faktoru Xa. Rivaroxaban je schopen dávkově záviset na zvýšení APTTV a výsledku přípravku HepTest. Biologická dostupnost léčiva je přibližně 100%.Nepotřebuje sledování parametrů krve. Variační koeficient individuální variability je 30-40%.

Jeden z nejjasnějších zástupců přípravku obsahujícího rivaroxaban je Xarelto. Vyráběné v tabletách obsahujících 10 mg účinné látky v každé tabletě.

příprava apixaban

mohou být podávány pacientům, kteří dostávají kontraindikovány antagonisté vitaminu K

srovnání s kyselinou acetylsalicylovou má nízkou pravděpodobnost výskytu embolie. Přípravek Apixaban selektivně inhibuje koagulační faktor FXa. V zásadě je předepisována po plánované endoprotéze kolenního nebo kyčelního kloubu.

Vyrobeno pod jménem Eliksvis. Má ústní podobu.

Edoksaban

léčivo patří do nejnovější třídu inhibitorů faktoru Xa rychlosti. Výsledkem je, že klinické studie ukázaly, že Edoksaban má stejnou možnost, aby se zabránilo vzniku trombů s warfarinem.

Současně má výrazně nižší pravděpodobnost krvácení.

Funkce

dostává tyto léky by měly být používány s opatrností starších pacientů , se značnou hmotností odchylky od normy, v rozporu s funkcí ledvin, onemocnění souvisejících s nesprávnou funkcí oběhového systému.

Jednou z charakteristik mnoha nových antikoagulancií je jejich rychlost a rychlý poločas. To naznačuje, že při sledování režimu užívání tablet je třeba být velmi opatrní.Protože i přeskočení jedné tablety může vést k komplikacím.

Při krvácení je v důsledku léčby některými antikoagulanciemi specifická léčba.

příklad, při krvácení z důvodu rivaroxabanu pacienta předepsána protrombinový koncentrát nebo čerstvé zmrazené plazmy. Při ztrátě krve v důsledku dabigatranu se provádí hemodialýza, rekombinantní FVIIa.

Závěry

Vývoj nových antikoagulancií pokračuje dodnes. Stále existují problémy s vedlejšími účinky ve formě krvácení.

Některé nové přípravky vyžadují sledování.

Počet kontraindikací, i když byl snížen, ale nebyl zcela vyloučen. Některé léky stále mají mírně zvýšenou toxicitu.

proč vědci i nadále provádět vyhledávání pro univerzální prostředek, který má vysokou biologickou dostupnost, nedostatek tolerance, absolutní bezpečnost a inteligentní řízení hladin protrombinu v krvi v závislosti na ostatních, které ji ovlivňují, faktory.

důležitým aspektem je skutečnost, že lék antidotum v případě potřeby provádět okamžité operaci.

však nové léky ve srovnání s posledním století, léky mají velmi významné pozitivní rozdíly, což naznačuje, že Titanic práci vědců.