fibrinoliziniai agentai( fibrinolitikai, trombolizinio, plazminogeno aktyvatorių), - vaistas, kad galėtų ištirpti intravaskulinė trombų ir naudojamas arterinės ir veninės trombozių, miokardo infarkto gydymui ir Lizavimo trombo su plaučių embolija.
1938 m. Gauta streptokinazė, o 1940 m. Buvo aprašytas jo veikimo mechanizmas. Ir tik 36 metų Rusijos kardiologas Jevgenijus Chazov paskelbė straipsnį apie tai, intrakoronarinės trombo ištirpinti naudojant šią priemonę.
atradimas šio fermento sumažino mirčių ūminio miokardo infarkto ir 50% tikimybę.
Nuo to laiko sintezuoti labiau pažengę vaistai.Šiuolaikiniai plazminogeno aktyvatoriai turi mažiau šalutinio poveikio, pacientai juos lengviau toleruoja ir parodo geresnį efektyvumą.
grupės preparatų klasifikavimas Fibrinolitikų veikimo mechanizmas turi tiesioginį ir netiesioginį poveikį.
Pirmoji grupė apima vaistus, kurie, sąveikaujant su fibrininėmis gijomis, juos ištirps.Šie vaistai apima fibrinoliziną.Šis vaistas rodo farmakologinį aktyvumą vartojant žmones ir "in vitro".Neseniai medicinoje šios grupės vaistai praktiškai nenustatyti. Netiesioginiai
fibrinolitikai( pvz, streptokinazė, urokinazė) paverčia plazminogeno( plazminogeno) į Fibrinolizin( plazmino), kuris turi gydomąjį poveikį, būtent, ištirpsta naujai suformuotą kraujo krešulys.Šis procesas įmanomas tik gyvam organizmui.
to visi plazminogeno aktyvatorių priklausomai nuo selektyvumą link fibrino padalintas į nefibrinspetsifichnye( streptokinazė) ir fibrinspetsifichnye priemonės( rekombinantinis prourokinazė, alteplaze, tenekteplazės).
Nefibrinspetsifichnye agentai įjungti plazminogeną tiek susijusiems ir nesusijusiems su kraujo krešulių, kurie veda į antikoaguliantų sistemos ir privačių hemoraginių komplikacijų išeikvojimo.
Tiesioginio veikimo trombolizinių agentų veiksmingumas yra mažesnis nei preparatų, aktyvuojančių profibrinoliziną, efektyvumą.
Namų medicinoje naudojami šie netiesioginio veikimo fibrinolitikai:
- streptokinazė;
- Alteplase;
- Tenecteplase;
- prourokinazės rekombinantas.
taikymo ypatumai
Visos fibrinoliziniam agentas nustatytą šviežią trombų trombozės kraujagyslių, įvairios lokalizacijos nutraukimo.
Be to, jie naudojami vietinių suirusių kraujo krešulių arterioveniniais šuntas ir periferinių intraveninių kateterių.
į fibrinoliziniai narkotikų paskyrimą venų trombozės per pirmąsias 48 valandas 70% atvejų kraujo krešulių ištirptų.
Dar didesnis bus rodikliai, jei terapiją pradės pirmą kartą 12 valandų.Be to, šiuo atveju, farmakologinis poveikis būtų geriau šiuo atveju taip pat yra mažiau karščiavimo ir hemoraginių komplikacijų.
Plasminogeno aktyvatoriai skirti šiems ligoniams: ūminis miokardo infarktas
- ;
- plaučių embolija;
- nestabili angina;
- arterioveninio šunto trombozė;
- pirminė plaučių hipertenzija;
- po gimdymo tromboembolija.
Flebologijoje narkotikų vartojimo požymiai yra:
- tromboflebitas;
- flebotrombozė.
šalutiniai poveikiai ir kontraindikacijos
kontraindikacija narkotikų šios grupės naudojimui yra:
- įvairių kraujavimas;
- hemoraginė diatezė.
papildymas gydymo tromboliziniais preparatais reikėtų susilaikyti daugelio ligų:
- plaučių tuberkuliozė ūminėje stadijoje;
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa;
- uždegiminiai procesai storojoje žarnoje;
- ūminis pankreatitas;
- miokardo uždegimas;
- spindulinė liga;
- navikų centrinės nervų sistemos;
- būklė iškart po operacijos, gimdymo, spontaniškas ir sukeltas abortas;
- naujausi visceralinių organų biopsija;
- sepsis;
- diabetinė retinopatija;
- arterinė hipertenzija, kai viršutinis slėgis yra didesnis nei 200, o apatinis yra -110 mm.gt;Art.
Santykinės kontraindikacijos yra:
- inkstų ir kepenų nepakankamumas;
- menstruacinis kraujavimas;
- Hypermenorrhea;
- bronchinė astma;
- amžius yra daugiau nei 75 metai;
- kelias dienas po gydymo antikoaguliantais.
Be to, neseniai perkelta streptokokine infekcija kreptokinazę reikia vartoti atsargiai.
. Jei trombolizinių vaistų gydymo fone atsiranda kraujavimas, pacientams skiriami antifibrinoliniai vaistai.
Nutraukite gydymą tik tuo atveju, jei kraujavimas kelia grėsmę paciento gyvenimui, arba skubiai reikia operuoti pacientui.
Esant daugybei kraujavimo, pacientui gali būti paskirta aminokaproinė rūgštis, vartojamas žmogaus fibrinogenas arba kraujo perpylimas.
Iš šalutinių poveikių, vartojant fibrinolitikus, galima stebėti:
- drąsos temperatūra;
- galvos skausmas;
- yra dilgėlinė, veido paraudimas, niežulys, alergija.
Esant alerginei reakcijai, gydymas nutraukiamas ir, atsižvelgiant į alergijos sunkumą, yra skiriami antihistamininiai vaistai ar gliukokortikoidai.
Senyvo amžiaus pacientams( vyresniems kaip 75 metų) gydymo metu yra didelis galvos smegenų kraujavimo pavojus, todėl prieš vartojant fibrinolitikus, reikia pasverti privalumus ir trūkumus.
Populiarus fibrinolitikų
sąrašas Šiuolaikinėje medicinoje vartojami šie vaistai:
- Streptokinazė yra fermentas, kuris gamina atskirus β-hemolizinių streptokokų štamus. Farmacijos pramonė
gamina daugelį vaistų: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux ir daugelis kitų.Streptokinazė katalizuoja fibrinolizino konversiją į fibrinoliziną.Patekęs į žmogaus kūną, dalis streptokinazės jungiasi su antikūniais ir praranda farmakologinį aktyvumą.Tokiu atveju vaisto eliminacijos laikotarpis yra tik 20 minučių, o feribino pusinės eliminacijos laikas yra 1 valanda 20 minučių.Streptokinazė yra antigenas, tokiu būdu sukeliant antikūnų sintezę, kurių skaičius padidina su kiekvienu nauju vaisto dozės,null, todėl farmakologiniu aktyvumu narkotikų mažėja. Paprastai po 5 gydymo dienų vaistas yra neveiksmingas, nes jis beveik visiškai susisieja su antikūnais. Taip pat padidėja antikūnų streptokokinės infekcijos gamyba, prieš trombozę. - Urokinazė yra fermentas, gautas iš žmogaus šlapimo ir inkstų ląstelių iš žmogaus embriono. Jis taip pat aktyvina plazminogeną, jis virsta plazmina, dėl kurio kraujo krešulių lizė.Urokinazė sąveikauja su plazmogenu, susijusiu su trombu, ir su tuo, kas laisvai cirkuliuoja kraujyje. Todėl, kai jis vartojamas taip pat, kaip vartojant streptokinazę, yra didelė kraujavimo rizika. IV injekcijoms vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 9-16 minučių.Beveik niekada nesukelia alergijos, todėl antikūnai jai nesudaro. Audinių plazminogeno aktyvatoriaus
- - yra proteolitinis fermentas, kuris yra panašus į plazminogeno aktyvatoriaus, pagamintos kraujagyslių endotelio. Medicininiais tikslais naudojama Alteplase - rekombinantinė audinių plazminogeno aktyvatoriaus molekulė, gauta genų inžinerijos būdu. Vaistas rodo farmakologinį aktyvumą tik esant fibrinui. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 5 minutes. Skirtingai nuo streptokinazės nėra imunogeno, jis gali sunaikinti ilgalaikius egzistuojančius trombus, o jo terapinis poveikis yra stipresnis. Keičiant kelias amino rūgščių molekulės buvo gautas alteplazė Gyvūnų, medikamento naują vaistą, kuris yra daugiau fibrinospetsifichnostyu ir pusinės trukmė( apie 20 minučių).
- prourokinazės rekombinantinis .Jo trombolizinės savybės panašios į plazminogeno audinių aktyvatorių.Jis reaguoja į trombo su plazmogenom konvertuoja jį į plazmino, kuri yra suformuota iš viengrandės molekulės yra daugiau aktyvus prourokinazė dvigrandė molekulė urokinazės buvimą.
Dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo fibrinolitikai įšvirkščiami į veną ar keturias valandas lėtai purtyti.
Dėl fibrinolitinės terapijos panaudojimo milijonai žmonių buvo išgelbėti. Todėl, kai yra mažiausiai įtarimas dėl kraujo krešulio organizme, būtina kuo greičiau eiti į ligoninę ir pradėti gydymą.