Was ist der Unterschied zwischen den Antikoagulanzien der neuen Generation von ihren Vorgängern?

Medikamente, die die Arbeit des menschlichen Blutgerinnungssystems verlangsamen können, werden Antikoagulantien genannt.

ihre Wirkung auf die Hemmung des Stoffwechsels der Substanzen zurückzuführen, dass für die Herstellung von Thrombin und andere Komponenten, um ein Gerinnsel in einem Gefäß befähigte verantwortlich sind.

Sie sind in vielen Krankheiten verwendet, bei denen erhöht das Risiko eines Blutgerinnsels im Venensystem der unteren Extremitäten, das Gefäßsystem des Herzens und der Lunge.

Geschichte der Entdeckung

Geschichte Antikoagulanzien erhaltenbegann im frühen zwanzigsten Jahrhundert. In den fünfziger Jahren des letzten Jahrhunderts hat die Medizinwelt bereits ein Medikament zur Verflüssigung von Blut mit dem Wirkstoff Cumarin erhalten.

Erste patentierte Antikoagulans Warfarin war ( Warfarin) und soll es nur für Ratten Hetze, da das Medikament für den Menschen hochgiftig betrachtet wird.

So wurde Warfarin 1955 Patienten mit Herzinfarkt verschrieben. Und bis heute rangiert Warfarin auf Platz 11 der beliebtesten Antikoagulanzien unserer Zeit.

Direkte und indirekte Antikoagulantien Antikoagulantien

direkte und indirekte Wirkung - lebenswichtige Medikamente in der Medizin

Antikoagulantien - sind Chemikalien, die in der Lage sind, die Viskosität des Blutes zu verändern, insbesondere die Blutgerinnung zu hemmen. Abhängig von. ..

Antikoagulanzien der neuen Generation

Aber pharmazeutischer Fortschritt steht nicht still. Durchgeführt und setzt die Entwicklung besseren und wirksamen Antikoagulans führen, mit einem Minimum an Gegenanzeigen und Nebenwirkungen gibt es keine Notwendigkeit, die Kontrolle der INR und andere zu führen.

In den letzten zwanzig Jahren sind Vorbereitungen für die neue Generation von Antikoagulanzien erschienen.

Betrachten Sie ihren Wirkungsmechanismus und die Hauptunterschiede im Vergleich zu ihren Vorgängern.

Vor allem bei der Synthese von neuen Medikamenten, Wissenschaftler versuchen, die folgenden Verbesserungen zu erreichen:

• Vielseitigkeit ist es möglich, ein Medikament für verschiedene Krankheiten zu ergreifen;
• Anwesenheit von oraler Form;
• erhöht die Handhabbarkeit der Hypokoagulation und minimiert zusätzliche Kontrolle;
• keine Anpassung der Dosis erforderlich;
• erweitert die Palette der potenziellen Patienten, für die die Einnahme dieses Medikaments notwendig ist, aber kontraindiziert war;
• Möglichkeit, Antikoagulans von Kindern zu nehmen.

Einige neue orale Antikoagulanzien haben eine völlig einzigartige Wirkung auf das Blutgerinnungssystem.

Und im Gegensatz zu anderen Drogen auch andere Gerinnungsfaktoren beeinflussen.

Beispiel neu synthetisierte Substanzen mit P2Y12 Plättchen-ADP-Rezeptor in Wechselwirkung treten, hemmen Faktor FXa, Ha sind Immunglobuline der IgG-Klasse und so weiter.

Pro und Kontra der neuen Generation

NOA( neue orale Antikoagulantien) haben gegenüber ihren Vorgängern einige Vorteile. Je nach Präparat und Gruppe gibt es folgende positive -Innovationen:

• verringerte das Auftreten von intrakraniellen und tödlichen Blutungen;
• Häufigkeit der Embolie ist nicht höher in den Vorgängern und manchmal niedriger;
• die Möglichkeit des sicheren Empfangs von NEA, wenn Warfarin verboten ist;
• schneller Start und Beendigung( ungefähr zwei Stunden);
• reversible Inhibition von freiem Thrombinbindungsfaktor und Thrombin selbst;
• Abwesenheit der Wechselwirkung mit Oococalcin und GLA-Protein;
• geringe Wirkung von Lebensmitteln und anderen Drogen verwendet;
• eine kurze Halbwertszeit( ca. 5-16 Stunden).

Es gibt jedoch einige Nachteile in der modernen Antikoagulanzien, wie zB die :

1. regelmäßig bestimmte PLA nehmen sollte. Einige alte Antikoagulanzien machten es möglich, einige Empfänge zu überspringen, da sie eine verlängerte Wirkung hatten, die zu keiner starken Veränderung der Blutwerte führte.
2. Fehlen validierter Tests für einen Notfallabbruch einer Antikoagulanzientherapie oder zur Überwachung der Therapietreue.
3. Verfügbarkeit einer großen Anzahl von Tests für jedes der neuen Antikoagulanzien.
4. Intoleranz einiger neuer Medikamente bei Patienten, die ohne Nebenwirkungen ähnliche Antikoagulantien der älteren Generation eingenommen haben.
5. Es kann zu einem erhöhten Risiko für gastrointestinale Blutungen kommen.
6. Hohe Kosten.

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PLA indirekte

Neue Antikoagulantien der indirekten Aktion eine oder andere Weise beeinflussen den Stoffwechsel von Vitamin K.

Alle Antikoagulantien dieser Art sind in zwei Gruppen unterteilt : monokumariny und Bishydroxycoumarin.

Zu einer Zeit wurden solche Arzneimittel wie Warfarin, Cincumar, Dicumarin, Neodikumarin und andere entwickelt und veröffentlicht.

Seither gab es keine kardinal neuen Substanzen, die den Vitamin-K-Spiegel beeinflussen.

Jeder, der ein indirektes Antikoagulans einnimmt, sollte:

• die tägliche Aufnahme von Vitamin K berechnen;
• überwacht regelmäßig die INR;
• haben die Fähigkeit, das Niveau der Hypokoagulation bei interkurrenten Erkrankungen zu ändern;
• Monitor für mögliche plötzliche Auftreten von Symptomen von inneren Blutungen, die sofort den Arzt anrufen und in naher Zukunft zu einer anderen Gruppe von Antikoagulanzien wechseln.

Aber Antikoagulanzien sind nicht streng in direkte oder indirekte Drogen eingestuft. Es gibt mehrere Gruppen von Substanzen, die Eigenschaften haben, auf die eine oder andere Weise Blut zu verdünnen. Zum Beispiel, Enzym-Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmer und andere.

So auf dem Markt gab es eine neue antiaggregante Brilinta .Der Wirkstoff ist Ticagrelor. Ein Vertreter der Klasse der Cyclopentyltriazolopyrimidine ist ein reversibler P2Y-Rezeptorantagonist.

Direkt wirkendes

Die folgenden Medikamente werden als neue Antikoagulantien mit indirekter Wirkung eingestuft.

Dabigatran

Neuer gerinnungshemmender direkter Thrombininhibitor. Dabigatranetexilat ist eine niedermolekulare Vorstufe der aktiven Form von Dabigatran. Die Substanz inhibiert freies Thrombin, Fibrin-bindendes Thrombin und Plättchenaggregation.

Am häufigsten zur Prävention von venösen Thromboembolien verwendet, insbesondere nach Gelenkarthroplastik.

In Apotheken finden Sie ein Arzneimittel mit dem Wirkstoff Dabigatran - Pradaksa. Es ist in Form von Kapseln erhältlich, die 150 mg Dabigatranetexilat in einer Kapsel enthalten.

Rivaroxaban

Hochselektiver Faktor Xa-Inhibitor. Rivaroxaban ist in der Lage, APTTV und das Ergebnis von HepTest dosisabhängig zu erhöhen. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt etwa 100%.Erfordert keine Überwachung der Blutparameter. Der Variationskoeffizient der individuellen Variabilität beträgt 30-40%.

Einer der hellsten Vertreter von Rivaroxaban enthält, hat Ksarelto Droge. Produziert in Tabletten von 10 mg Wirkstoff in jedem.

apixaban

Präparat kann an Patienten verabreicht werden, die im Vergleich

kontra Vitamin K-Antagonisten erhalten mit Acetylsalicylsäure weist eine geringe Wahrscheinlichkeit für das Auftreten von Embolien. Apixaban inhibiert selektiv den FXa-Koagulationsfaktor. Grundsätzlich wird es nach einer geplanten Endoprothese des Knie- oder Hüftgelenks verschrieben.

Produziert unter dem Namen Eliksvis. Hat eine mündliche Form.

Edoksaban

Medikament gehört zu der neuesten Klasse von Faktor Xa-Inhibitoren Geschwindigkeit. Als Ergebnis zeigten, klinische Studien, dass Edoksaban die gleiche Möglichkeit hat, die Bildung von Thromben mit Warfarin zu verhindern.

Gleichzeitig hat es eine signifikant geringere Wahrscheinlichkeit von Blutungen.

Eigenschaft

diese Medikamente erhalten, sollten mit einem erheblichen Gewicht Abweichungen von der Norm, in Verletzung der Nierenfunktion, Erkrankungen im Zusammenhang mit einer Fehlfunktion des Kreislaufsystems in älteren Patienten , mit Vorsicht angewendet werden.

Eine der Eigenschaften vieler neuer Antikoagulanzien ist ihre Schnelligkeit und schnelle Halbwertszeit. Dies deutet darauf hin, dass es äußerst vorsichtig sein muss, das Regime der Einnahme von Tabletten zu beachten. Da sogar das Überspringen einer Tablette zu Komplikationen führen kann.

Für die Blutung, als Ergebnis der Therapie mit einigen Antikoagulanzien, gibt es eine spezifische Behandlung.

Beispiel bei einer Blutung durch Rivaroxaban Patienten Prothrombinkonzentrat oder gefrorenes Frischplasma vorgeschrieben. Bei Blutverlust aufgrund von Dabigatran erfolgt eine Hämodialyse, rekombinantes FVIIa.

Schlussfolgerungen

Die Entwicklung neuer Antikoagulanzien dauert bis heute an. Es gibt immer noch Probleme mit Nebenwirkungen in Form von Blutungen.

Auch einige neue -Präparate müssen überwacht werden.

Die Anzahl der Kontraindikationen, obwohl reduziert, aber nicht vollständig eliminiert. Einige Medikamente haben immer noch eine leicht erhöhte Toxizität.

warum weiterhin Wissenschaftler die Suche nach einem universelles Mittel mit hohen Bioverfügbarkeit, den Mangel an Toleranz, absolute Sicherheit und die intelligente Steuerung von Prothrombin-Spiegel im Blut führen in Abhängigkeit von anderen beeinflussenden Faktoren.

wichtiger Aspekt ist die Tatsache, dass das Arzneimittel ein Antidot bei Bedarf sofortige Operation durchgeführt wird.

jedoch neue Medikamente, verglichen mit dem letzten Jahrhundert, haben Drogen eine sehr signifikante positive Unterschiede, was darauf hinweist, dass die Titanic Arbeit von Wissenschaftlern.