Antikoagulanzien der direkten und indirekten Wirkung - unersetzbare Präparate in der Medizin

Antikoagulanzien sind Chemikalien, die die Blutviskosität von verändern können, insbesondere um Gerinnungsprozesse zu hemmen.

Je nach Gruppe Antikoagulans wirkt es auf der Synthese bestimmter Substanzen im Körper verantwortlich für die Viskosität des Blutes und seine Fähigkeit zur Thrombose.

Es gibt Antikoagulantien direkte und indirekte Wirkung .Antikoagulantien können entweder in Form von Tabletten oder in Injektionen und Salben vorliegen.

Einige Antikoagulanzien sind in der Lage, nicht nur in vivo zu wirken, das heißt, direkt in dem Körper, sondern auch in vitro - mit Blut Ihre Fähigkeiten in einem Reagenzglas zu zeigen.

Antikoagulantien in der Medizin

Was sind Antikoagulanzien in der Medizin und welchen Platz nehmen sie ein?

Antikoagulans, wie ein Medikament, erschien nach den 1920er Jahren, wenn Dicumarol, ein Antikoagulans der indirekten Wirkung, entdeckt wurde. Seitdem haben Studien dieser Substanz und anderer begonnen, die eine ähnliche Wirkung haben.

Aus diesem Grund wurden nach bestimmten klinischen Studien Arzneimittel, die auf solchen Substanzen basieren, in der Medizin verwendet und tragen den Namen Antikoagulanzien.

Die Verwendung von Antikoagulanzien ist nicht ausschließlich für die Behandlung von Patienten bestimmt.

Da einige Antikoagulanzien in der Lage sind, ihre Wirkung in vitro auszuüben, werden sie in der Labordiagnostik verwendet, um eine Koagulation von Blutproben zu verhindern. Antikoagulantien werden manchmal zur Deraturierung verwendet.

Wirkung von Medikamenten der Gruppe auf den Körper

Abhängig von der Gruppe der Antikoagulanzien ist ihre Wirkung etwas anders.

direkten Antikoagulantien

Der Haupteffekt der direkten Antikoagulantien ist Brems Bildung von Thrombin. Inaktivierung der Faktoren IXa, Xa, XIa, XIIa sowie -Kalelecrine tritt auf.

Die Aktivität der Hyaluronidase ist gehemmt, aber die Permeabilität der Gefäße des Gehirns und der Nieren nimmt zu.

Auch mit diesem reduzierten Cholesterin, beta-Lipoprotein, erhöht die Aktivität von Lipoproteinlipase, und hemmte die Wechselwirkung von T-B-Lymphozyten. Viele direkt wirkende Antikoagulanzien erfordern eine INR-Kontrolle und andere Überprüfungen der Blutgerinnungskapazität, um innere Blutungen zu vermeiden.

indirekte Maßnahme Medikamente

indirekte Antikoagulantien haben Eigenschaft, um die Synthese von Prothrombin, Proconvertin, Christmas-Faktor und Stewart-prauer Faktor in der Leber zu hemmen.

Synthese dieser Faktoren hängt von der Konzentration von Vitamin K1, die der Umwandlung in seine aktive Form unter dem Einfluss epoksidreduktazy fähig ist. Antikoagulantien können die Produktion dieses Enzyms blockieren, was zu einer Verringerung der Produktion der obigen Koagulationsfaktoren führt.

Klassifizierung Antikoagulantien

gerinnungshemmende Medikamente werden in zwei Hauptuntergruppen :

• direct:
• indirekt.

Ihr Unterschied besteht darin, dass die indirekten Antikoagulantien auf der Syntheseseite wirken blutregulierende Gerinnungsenzyme, solche Medikamente sind nur wirksam in vivo. Gerade Antikoagulanzien können in jedem Träger direkt auf Thrombin und verdünntes Blut wirken.

Direkte Antikoagulanzien wiederum sind unterteilt in:

• -Heparine;
• Heparine mit niedrigem Molekulargewicht;
• Hirudin;
• -Natriumhydrocitrat;
• Lepirudin und Danaparoid.

indirekte Antikoagulantien umfassen Substanzen wie :

• monokumariny;
• Indandionen;
• -Dicumarine.

Sie führen zu einem kompetitiven Antagonismus mit Vitamin K1.Es wird angenommen, dass sie zusätzlich zur Unterbrechung des Vitamin-K-Zyklus und zur Inhibierung der Epoxy-Reduktase-Aktivität die Produktion von Chinon-Reduktase inhibieren.

Es gibt auch Substanzen ähnlich denen von Antikoagulantien, die durch andere Mechanismen die Blutgerinnung reduzieren. Zum Beispiel Natriumcitrat, Acetylsalicylsäure, Natriumsalicylat.

indirekten und direkten Antikoagulantien Klassifizierung

Indikationen

Antikoagulantien werden in fast allen Fällen, in denen das Risiko einer Thrombusbildung bei Herzerkrankungen und Erkrankungen der Extremitätengefäße ist.

In der Kardiologie ist zugeordnet:

• bei kongestiver Herzinsuffizienz;
• Vorhandensein von mechanischen Herzklappen;
• chronisches Aneurysma;
• arterielle Thromboembolie;
• parietale Thrombose der Herzhöhlen;
• Herzinfarkt-Herzinfarkt.

Ansonsten entworfen Antikoagulantien Thrombusbildung zu verhindern:

• Thrombophlebitis der unteren Extremitäten;
• Krampfadern;
• postpartale Thromboembolie;
• lange im Bett nach der Operation bleiben;
• Blutverlust( über 500 ml);
• Kachexie,
• Prävention von Reokklusion nach Angioplastie.

Was mit der Prävention von Thrombophlebitis gemeint ist und welche Methoden und Methoden angewendet werden, erfahren Sie in unserem Artikel.

Wenn Ihnen Vasobrail verschrieben wird, sind die Gebrauchsanweisungen obligatorisch. Alles, was Sie über die Medizin wissen müssen, sind Kontraindikationen, Bewertungen, Analoga.

Kontraindikationen für die Verwendung der Drogengruppe

Er muss eine allgemeine Blutuntersuchung, Urinanalyse, Analyse Nechiporenko Urin, FOBT, Blutchemie und Koagulation passiert und Ultraschall der Nieren führen.

Antikoagulantien werden in den folgenden Krankheiten kontra:

• intrazerebrale Aneurysma;
• Magengeschwür des Magen-Darm-Trakt;
• Vitamin K-Hypovitaminose;
• portale Hypertension;
• Thrombozytopenie;
• Leukämie;Bösartige
• -Tumoren;
• Nieren- oder Leberinsuffizienz;
• Bluthochdruck( über 180/100);
• Alkoholismus;
• Morbus Crohn.

Antikoagulantien

direkt wirkenden Hauptvertreter der direkten Antikoagulans Heparin .In seiner Zusammensetzung weist Heparin Ketten von sulfatierten Glykosaminoglykanen verschiedener Größen auf.

Die Bioverfügbarkeit von Heparin ist niedrig genug für eine angemessene Dosierung des Arzneimittels. Dies hängt vor allem davon ab, dass Heparin mit vielen anderen Substanzen im Körper interagiert( Makrophagen, Plasmaproteine, Endothel).

Daher schließt die Behandlung mit Heparin die Möglichkeit eines Thrombus nicht aus. Es sollte auch berücksichtigt werden, dass der Thrombus auf der atherosklerotischen Plaque nicht heparinsensitiv ist.

Es gibt auch -Heparine mit niedrigem Molekulargewicht: Enoxaparin-Natrium, Deltaparin-Natrium, Supraparin-Calcium.

Aufgrund ihrer hohen Bioverfügbarkeit( 99%) haben diese Substanzen jedoch eine hohe antithrombotische Wirkung, so dass sie weniger wahrscheinlich hämorrhoidale Komplikationen verursachen. Dies liegt daran, dass die niedermolekularen Heparinmoleküle nicht mit dem von-Willebrand-Faktor wechselwirken.

Wissenschaftler haben versucht, synthetisches Hirudin nachzubilden - eine Substanz, die im Speichel von Blutegeln ist und eine direkte gerinnungshemmende Wirkung hat, die etwa zwei Stunden dauert.

Aber die Versuche waren nicht erfolgreich. Dennoch wurde Lepiridin erzeugt - ein rekombinantes Hirudinderivat.

Danaparoid ist eine Mischung von Glykosaminoglykanen, die auch eine gerinnungshemmende Wirkung hat. Die Substanz wird aus der Schweinedarmschleimhaut synthetisiert.

Zubereitungen, die oralen Antikoagulantien und Salben direkte Aktion:

• Heparin-Injektionen;
• Heparin Salbe;
• Buckwheel;
• Lyoton Gel;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexan;
• Fluusum;
• Hepatrombin G;
• Venitan H;
• Trombleuss;
• Fragmin;
• Verlängerung.

Indirekte Antikoagulantien

Antikoagulantien der indirekten Maßnahme gliedert sich in drei Haupttypen:

• monokumariny;
• -Dicumarine;
• Indandionen.

Präparate dieser Art werden verwendet Blutgerinnung für eine lange Zeit zu reduzieren.

Eine der Untergruppen dieser Medikamente hat ihre Wirkung aufgrund einer Abnahme der Leber von K-abhängigen Faktoren( Vitamin-K-Antagonisten).Dazu gehören Faktoren wie: Prothrombin II, VII, X und IX.Eine Verringerung der Menge dieser Faktoren führt zu einer Abnahme des Thrombinspiegels.

Eine weitere Untergruppe von Antikoagulantien hat die Eigenschaft, die Bildung von Proteinen Antikoagulation System verringert( S und C-Proteine).Die Besonderheit dieser Methode besteht darin, dass die Wirkung auf das Protein schneller auftritt als auf K-abhängigen Faktoren.

Und deshalb werden diese Medikamente verwendet, wenn eine dringende gerinnungshemmende Wirkung benötigt wird.

Hauptvertreter der Antikoagulanzien indirekte Wirkung:

• Syncumar;
• Neodikumarin;
• Fenindion;
• Warfarin;
• -Fepromaron;
• Pellet;
• Azencumarol;
• Thrombopop;
• Ethylbiscumacetat.

Antiaggreganten

Dies sind Substanzen, die in der Lage sind, die Aggregation von Thrombozyten, die an der Thrombogenese beteiligt sind, zu reduzieren. Oft zusammen mit anderen Drogen verwendet, um ihre Wirkung zu verstärken und zu ergänzen. Ein lebhafter Vertreter des Anti-Aggressivums ist Acetylsalicylsäure( Aspirin).

Zu dieser Gruppe gehören auch Anti-Gicht- und Vasodilatatoren, Antispasmodika und ein Blutersatzstoff Reopolyglucin.

Wesentliche Vorbereitungen:

1. Aspirin. Es führt zu einem Abbau des Arachidonsäure-Metabolismus.
2. Ticlopidin. Das Arzneimittel kann FIF2( Phosphatidylinositol-4,5-diphosphat) spalten und die Plättchenaggregation verändern.
3. Clopidogrel( Thienopyridin).Die Struktur ähnelt Ticlopidin, aber das Medikament selbst ist weniger toxisch.
4. Tirofiban. Niedermolekularer Inhibitor des Glykoproteins IIb / IIIa. Hat eine kurze Zeit der Aktion.
5. Dipyridamol. Vasodilatator.
6. Abciximab. Es besteht aus Fab-Fragmenten von monoklonalen Antikörpern gegen das Glykoprotein IIb / IIIa. Hat die Eigenschaft, an avβ3-Integrin zu binden.
7. Eptifybatit. Ein zyklisches Peptid stört die Aggregation von Blutplättchen. Eigenschaften

Anwendung Thrombozytenaggregationshemmer in der medizinischen Praxis parallel zu anderen Antikoagulantien verwendet, zum Beispiel mit Heparin.

Um den gewünschten Effekt, die Dosierung des Arzneimittels selbst und das Arzneimittel erhalten wird so gewählt, dass das Niveau oder im Gegenteil, die Wirkung anderer Antikoagulans Arzneimittels erhöhen.

Der Beginn der thrombozytenaggregationshemmenden Wirkung tritt später auf als bei einfachen Antikoagulanzien, insbesondere bei direkter Wirkung. Nach der Abschaffung solcher Drogen werden sie für einige Zeit nicht aus dem Körper entfernt und setzen ihre Wirkung fort.

Schlussfolgerungen Seit der Mitte des zwanzigsten Jahrhunderts, die Praxis der Medizin begann neue Substanzen zu verwenden, die die Fähigkeit des Blutes verringern kann ein Gerinnsel zu bilden.

Alles begann, als eine Kuh Siedlungen begannen von einer unbekannten Krankheit zu sterben, unter denen jede Vieh Verletzung zu seinem Tod führte, weil nicht Blutungen zu stoppen.

Wissenschaftler fanden später heraus, dass sie die Substanz Dicumarol verwendeten. Seitdem hat die Epoche der Antikoagulanzien begonnen. Während derer Millionen von Menschen gerettet wurden.

Derzeit werden universellere Produkte mit minimalen Nebenwirkungen und maximaler Effizienz entwickelt.