Fibrinolytika: Klassifizierung und Anwendung

Fibrinolytische Mittel( Fibrinolytika, Thrombolytika, Plasminogen-Aktivator), - ein Medikament, die intravaskuläre Thromben auflösen kann, und für die Behandlung von arteriellen und venösen Thrombosen verwendet, und für den Thrombus mit Lungenembolie lysieren.

Im Jahr 1938 wurde Streptokinase erhalten, und im Jahr 1940 wurde der Mechanismus seiner Wirkung beschrieben. Und erst nach 36 Jahren veröffentlichte der russische Kardiologe Evgenij Iwanowitsch Chasow einen Artikel über die Auflösung des intrakoronaren Thrombus mit Hilfe dieses Mittels.

Die Entdeckung dieses Enzyms erlaubt es, die Häufigkeit von Todesfällen bei akutem Myokardinfarkt um bis zu 50% zu reduzieren.

Seitdem wurden fortschrittlichere Medikamente synthetisiert. Moderne Plasminogenaktivatoren haben weniger Nebenwirkungen, sind von Patienten leichter verträglich und zeigen eine bessere Wirksamkeit.

Klassifizierung von Präparaten der

-Gruppe Der Wirkmechanismus von Fibrinolytika wirkt direkt und indirekt.

Die erste Gruppe umfasst Pharmazeutika, die bei der Interaktion mit Fibrinfilamenten diese auflösen. Diese Medikamente umfassen Fibrinolysin. Dieses Medikament zeigt sowohl beim Menschen als auch in vitro pharmakologische Aktivität. Kürzlich, in der Medizin, werden die Rauschgifte dieser Gruppe praktisch nicht ernannt. Indirekte

Fibrinolytika( z. B. Streptokinase, Urokinase) Umwandeln Plasminogen( Plasminogen) in Fibrinolizin( Plasmin), das eine therapeutische Wirkung hat, löst sich nämlich die neu Blutgerinnsel gebildet. Dieser Prozess ist nur in einem lebenden Organismus möglich.

alle Plasminogenaktivatoren in Abhängigkeit von der Selektivität gegenüber Fibrin in nefibrinspetsifichnye unterteilt( Streptokinase) und fibrinspetsifichnye Mittel( rekombinante Prourokinase, Alteplase, Tenecteplase).

Nefibrinspetsifichnye Agenten aktivieren Plasminogen sowohl verwandten und nicht verwandten Blutgerinnsel, die zum Abbau der Antikoagulation System und privaten Blutungskomplikationen führen.

Bei direkt wirkenden thrombolytischen Wirkstoffen ist die Wirksamkeit niedriger als bei Präparaten, die Profibrinolysin aktivieren.

In der Hausmedizin werden die folgenden indirekt wirkenden Fibrinolytika verwendet:

• Streptokinase;
• Alteplase;
• Tenecteplase;
• -Prourokinase-Rekombinante.

Anwendungsfunktionen

Alle für die Auflösung vorgeschriebenen fibrinolytischen Mittel von frischer Thromben Thrombose der Blutgefäße, unterschiedlicher Lokalisation.

Darüber hinaus werden sie zur Lyse von lokalen Blutgerinnseln in arteriovenösen Shunts und peripheren intravenösen Kathetern verwendet.

Wenn fibrinolytische Medikamente in 70% der Fälle in den ersten 48 Stunden wegen einer Venenthrombose verschrieben werden, wird eine Thrombusauflösung beobachtet.

Noch höher werden Indikatoren sein, wenn die Therapie zum ersten Mal 12 Stunden gestartet wird. Außerdem wird in diesem Fall die pharmakologische Wirkung besser sein, in diesem Fall werden auch weniger fieberhafte und hämorrhagische Komplikationen beobachtet.

Plasminogen-Aktivatoren werden für folgende Krankheiten verschrieben:

• akuter Myokardinfarkt;
• Lungenembolie;
• instabile Angina;
• Thrombose des arteriovenösen Shunts;
• primäre pulmonale Hypertonie;
• postpartale Thromboembolie.

In der Phlebologie sind Indikationen für den Einsatz von Medikamenten:

• Thrombophlebitis;
• Phlebothrombose.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Kontraindikationen für die Verwendung von Medikamenten dieser Gruppe sind:

• verschiedene Blutungen;
• hämorrhagische Diathese.

Neben der Behandlung mit Thrombolytika lohnt es sich, auf eine Reihe von Krankheiten zu verzichten:

• Lungentuberkulose im akuten Stadium;
• Magen-und Zwölffingerdarmgeschwür;
• entzündliche Prozesse im Dickdarm;
• akute Pankreatitis;
• myokardiale Entzündung;
• Strahlenkrankheit;
• -Tumoren des zentralen Nervensystems;
• Status unmittelbar nach der Operation, Geburt, spontaner und induzierter Abtreibung;
• kürzliche Biopsie der viszeralen Organe;
• Sepsis;
• diabetische Retinopathie;
• arterielle Hypertonie, wenn der obere Druck mehr als 200 ist, und der untere ist -110 mm.gt;Kunst.

Relative Kontraindikationen umfassen:

• Nieren- und Leberinsuffizienz;
• Menstruationsblutung;
• Hypermenorrhoe;
• Bronchialasthma;
• Alter ist mehr als 75 Jahre;
• einige Tage nach der Behandlung mit Antikoagulanzien.

Darüber hinaus sollte Creptokinase bei der kürzlich übertragenen Streptokokkeninfektion mit Vorsicht angewendet werden.

Wenn Blutungen auf dem Hintergrund der Behandlung mit thrombolytischen Arzneimitteln auftreten, werden Patienten antifibrinolytische Mittel verschrieben.

Die Therapie nur dann abbrechen, wenn die Blutung das Leben des Patienten gefährdet oder der Patient dringend operiert werden muss.

Bei starken Blutungen kann dem Patienten Aminocapronsäure, die Gabe von menschlichem Fibrinogen oder Bluttransfusionen verschrieben werden.

Von den Nebenwirkungen bei der Verwendung von Fibrinolytika kann beobachtet werden:

• Hektische Temperatur;
• Kopfschmerzen;
• ist eine Allergie, in Form von Urtikaria, Gesichtsrötung, juckende Haut.

Bei Auftreten einer allergischen Reaktion wird die Therapie abgebrochen und je nach Schwere der Allergie Antihistaminika oder Glukokortikoide verschrieben.

Bei älteren Patienten( über 75 Jahre) während der Behandlung besteht ein hohes Risiko für eine Hirnblutung. Vor der Anwendung von Fibrinolytika müssen die Vor- und Nachteile abgewogen werden.

Liste der beliebten Fibrinolytika

In der modernen Medizin werden folgende Medikamente verwendet:

1. Streptokinase ist ein Enzym, das einzelne Stämme von β-hämolytischen Streptokokken produziert. Pharmazeutische Industrie produziert eine Reihe von Medikamenten auf seiner Grundlage: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux und viele andere. Streptokinase katalysiert die Umwandlung von Fibrinolysin in Fibrinolysin. Beim Eintritt in den menschlichen Körper verbindet sich ein Teil der Streptokinase mit Antikörpern und verliert seine pharmakologische Aktivität. In diesem Fall beträgt die Eliminationsdauer des Medikaments nur 20 Minuten, während die Halbwertszeit des an das Profibrinolysin gekoppelten Enzyms 1 Stunde 20 Minuten beträgt. Streptokinase ist ein Antigen und verursacht daher die Synthese von Antikörpern, deren Menge mit jeder neuen Dosis des Arzneimittels zunimmt, wodurch die pharmakologische Aktivität des Arzneimittels verringert wird. In der Regel ist es nach 5 Tagen Behandlung nicht mehr sinnvoll, das Medikament zu verabreichen, da es fast vollständig an Antikörper bindet. Auch erhöht die Produktion von Antikörpern Streptokokken-Infektion, die Thrombose vorausging.
2. Urokinase ist ein Enzym, das aus menschlichen Urin- und Nierenzellen des menschlichen Embryos gewonnen wird. Es aktiviert auch Plasminogen, es verwandelt sich in Plasmin, was die Lyse von Blutgerinnseln verursacht. Urokinase interagiert sowohl mit dem Plasmogen, das mit dem Thrombus assoziiert ist, als auch mit dem, was frei im Blut zirkuliert. Wenn es wie Streptokinase verwendet wird, besteht daher ein hohes Blutungsrisiko. Für IV-Injektionen beträgt die Halbwertszeit des Medikaments nur 9-16 Minuten. Fast nie verursacht Allergien, und Antikörper werden dazu nicht gebildet.
3. Der Gewebeplasminogenaktivator ist ein proteolytisches Enzym, das dem Plasminogenaktivator ähnelt, der vom vaskulären Endothel produziert wird. Für medizinische Zwecke wird Alteplase verwendet - ein rekombinantes Molekül eines Gewebe-Plasminogen-Aktivators, das durch Gentechnik erhalten wurde. Die Droge zeigt pharmakologische Aktivität nur in Gegenwart von Fibrin. Die Halbwertszeit der Droge beträgt nur ca. 5 Minuten. Anders als die Streptokinase ist sie kein Immunogen, sie kann langfristig vorhandene Thromben zerstören und ihre therapeutische Wirkung ist stärker. Durch den Austausch mehrerer Aminosäuren im Alteplase-Molekül wurde eine neue Zubereitung von Tenecteplase erhalten, die sich durch eine größere Fibrinspezifität und eine Halbwertszeit( ca. 20 Minuten) auszeichnet.
4. Prourokinase rekombinantes .Seine thrombolytischen Eigenschaften sind ähnlich dem Gewebeaktivator von Plasminogen. Es in Gegenwart eines Thrombus interagiert mit Plasmogen, verwandelt es in Plasmin, die ein aktiveren doppelsträngigen Urokinase-Molekül aus dem einzelsträngigen Prourokinase-Molekül bildet.

Aufgrund der kurzen Halbwertszeit werden Fibrinolytika intravenös tropfenweise oder langsam für eine Viertelstunde injiziert.

Dank der Anwendung der fibrinolytischen Therapie konnten Millionen von Leben gerettet werden. Daher ist es bei dem geringsten Verdacht, ein Gerinnsel im Körper zu haben, notwendig, so schnell wie möglich ins Krankenhaus zu gehen und mit der Behandlung zu beginnen.