Calciumantagonisten oder Calciumkanalblockern( CCBS) - Gruppe von Medikamenten gegen Bluthochdruck, die sich in der chemischen Struktur, aber einen ähnlichen Wirkungsmechanismus haben. Die Liste enthält mehr als 20 Substanzen, von denen jeder eine andere Wirkung auf den menschlichen Körper hat. Die meisten der Drogen im therapeutischen Bereich eingesetzt, einige haben in der Neurologie und Gynäkologie verwendet.
- Wirkungsmechanismus Indikationen
- Klassifizierung
- Gegen
- Side
- Wirkungen während der Schwangerschaft
- Formulierungen
- Derivate Dihydropyridin
- Amlodipine( Amlotop, Norvasc)
- Isradipine( Lomir)
- Lacidipin( Latsipil, Sakura)
- Lercanidipine( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
- Nicardipin( Barizin, Perdipin)
- Nimodipine( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
- Nifedipine( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
- Felodipine( Plendil, Felodip, Fenilalkilamina
- Derivate Felotenz Retard)
- Verapamil( Isoptin, finoptinum)
- Gallopamil( Prokorum)
- Benzothiazepinderivat
- Diltiazem( Diakordin)
- Derivate difenilpiperazima
- Flunarizine( Sibelium)
- Cinnarizine( Stugezin, Stugeron)
Wirkungsmechanismus
Calcium wird bei der Übertragung der beteiligtenNervenimpulse vom Rezeptor an eine intrazelluläre Strukturen, Zellen zu schrumpfen und versteifen verursachen. Calciumionen treten in Zellen durch sogenannte langsame Kanäle( oder L-Kanäle) eingebettet in den Zellmembranen von Gefäßmuskel, Herz und Knochen, sowie kortikalen Neuronen. Eine der Ursachen der Hypertonie ist die erhöhte Zellkonzentration in den Zellen und reduziert - wegen deren Blutgefäße und Herzzellen sind, die auf das Blutplasma für Hormone und andere biologisch aktive Substanzen stimulieren.
BPC verhindert das Eindringen von Blut-Calcium in die Zelle und wirkt auf dem intrazelluläre Zellbewegung, was zu:
- Dilatation der Herzkranzgefäße, Blutfluss zum Herzmuskel, das Myokard bessere Versorgung mit Sauerstoff und Ableiten Stoffwechselprodukte verbessern;
- Abnahme der Herzfrequenz, weil es Sauerstoffbedarf des Herzens reduziert;
- Verbesserung der diastolischen Funktion( die Fähigkeit, sich zu entspannen);
- Expansion der peripheren Arterien, die den Blutdruck senkt;
- Abnahme Aggregation( bonding) der Plättchen, die Blutgerinnseln verhindert;
- Verbesserung der Cholesterin-Stoffwechsel, reduziert Lipidoxidation.
Indikationen
- Hypertension;
- pulmonale Hypertonie;
- Angina;
- koronare Herzkrankheit;
- Myokardinfarkt;
- Aortenklappe;
- hypertrophe Kardiomyopathie;
- von peripheren und cerebralen Durchblutung;
- Atherosklerose;
- Subarachnoidalblutung;
- Prophylaxe von Migräne;
- Raynaud-Syndrom;
- diffundieren Ösophagusspasmus;
- Reizdarmsyndrom;
- obstruktive Lungenerkrankung;
- Dysmenorrhoe( schmerzhafte Menstruation);
- Frühgeburt;
- Inkontinenz;
- Epilepsie;
- Glaukom;
- Schwindel, Tinnitus, Bewegungskrankheit.
Klassifizierung
In Abhängigkeit von der chemischen Struktur senken:
- Dihydropyridin ist ein Dihydropyridinderivat. Dieser Bereich hat den Vorteil, Medikamente in der Behandlung von Angina pectoris, Hypertonie, linksventrikuläre Hypertrophie, peripherer vaskulärer Atherosklerose. Die Medikamente erhöhen die Herzfrequenz und werden daher nicht zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt.
- Nicht-Dihydropyridin ist ein Derivat von Phenylalkylamin und Benzodiazepin. Sie wirken gleichzeitig auf das Herz und auf die Gefäße. Sie haben antianginöse( anti-ischämische), antiarrhythmische, blutdrucksenkende Eigenschaften, reduzieren die Häufigkeit von Herzkontraktionen. Hochwirksam bei der Behandlung von Angina, supranventikulärer Tachykardie, Atherosklerose der Halsschlagadern.
- Nicht-selektive Calciumantagonisten sind Derivate von Diphenylpiperazin. Praktisch nicht das Niveau des Drucks ändern, haben eine gefäßerweiternde Wirkung, Verbesserung der Hirndurchblutung. Auch gibt es 3
Generation Calcium-Antagonisten:
- ersten Generation ( Verapamil, Diltiazem, Nifedipin) - Präparate von Vorläufern, deren Nachteile ist eine geringe Bioverfügbarkeit( Hit auf den gewünschten Wirkort) und schnellen Clearance aus dem Körper. Zweite Generation
- - ist selektiver Wirkung und Dauer, aber ihre Effizienz ist schwer vorherzusagen, und die Blutkonzentration Spitze wird zu unterschiedlichen Zeiten erreicht.
- dritte Generation ( Amlodipin, Lacidipin, Lercanidipin) ist nur eine Gruppe der Dihydropyridine, die ein hohe Bioverfügbarkeit und Gewebeselektivität bleibt länger im Blut besitzen, so wirksam ist, in der Behandlung von Bluthochdruck.
Kontra
gleiche für alle Calcium-Antagonisten:
- niedriger Blutdruck;
- Herzinsuffizienz mit reduzierter linksventrikulärer systolischer Funktion( mit Ausnahme von Amlodipin und Felodipin);
- schwere Verletzungen der Leber und Nieren;
- Schwangerschaft( Nifedipin ist erlaubt, und in den II-III-Trimestern - Verapamil);
- Laktation;
- Alter bis 18 Jahre( außer für die Gruppe der Piperazine);
- individuelle Intoleranz der Drogenkomponenten.
- Bradykardie;
- atrioventrikuläre( atrioventrikuläre) Blockade von II und III Grad ohne Implantation von Schrittmacher;
- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens( ohne Implantation des Schrittmachers);
- Syndrome mit vorzeitig ventrikuläre paroxysmaler Fibrillation( Vorhof) atriale Tachykardie mit Episoden antidrome;
- Tachykardie mit langer Dauer der intraventrikulären Erregung;
- gleichzeitige Verwendung mit Beta-Blockern.
Nebenwirkungen
Für alle BPC:
- Druckreduktion;
- Schwäche, Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerzen;
- Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall;
- periphere Ödeme( betrifft in der Regel die unteren Gliedmaßen - Füße und Knöchel);
- Gefühl von Fieber und Rötung des Gesichts( Hitzewallungen);
- verringerte die systolische Funktion des linken Ventrikels des Herzens( außer Amlodipin und Felodipin);
- allergische Reaktionen.
- Reflextachykardie.
- Für Nicht-Dihydropyridin:
- -Bradykardie;
- Verletzungen der atrioventikulären Leitfähigkeit;
- verminderte den Automatismus des Sinusknotens;
- Verstopfung( charakteristisch für Verapamil);
- Hepatotoxizität( Verapamil).
Wenn schwanger
Verwendung von Calcium-Antagonisten bei Schwangeren ist möglich, mit einem Blutdruckpegel von mehr als 140-160 / 90-110 mm Hg. In diesen Fällen ist es besser, Medikamente der dritten Generation zu verwenden. Bei einer hypertensiven Krise ist Nifedipin jedoch am wirksamsten.
zum Inhalt ^Zubereitungen
zum Inhalt ^Dihydropyridinderivate
zum Inhalt ^Amlodipine( Amlotop, Norvasc)
Wirkstoff - Amlodipin-Besylat. Die Form der Freisetzung - Tabletten.
Indiziert für arterielle Hypertonie, stabile Angina pectoris und vasospastische Angina( Prinzmetal).
Nehmen Sie einmal täglich 2,5-10 Milligramm( 0,5-2 Tabletten) ein.
zum Inhaltsverzeichnis ^Isradipin( Lomir)
Der Wirkstoff ist Isradipin. Formfreisetzung - Tabletten, Kapseln retardiert, Injektionslösung.
fördert Erweiterung der Blutgefäße der Skelettmuskulatur, Herz und Gehirn, senkt den Blutdruck, eine mäßige natriuretische Wirkung( Ausgänge von Natriumionen im Urin) aufweist.
Nehmen Sie 1 Kapsel Retard( 5 Milligramm) einmal täglich oder 1 Tablette( 2,5 Milligramm) 2 mal täglich ein. Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz oder im Alter werden die Hälfte dieser Dosis verschrieben. Wenn es nach 2-4 Wochen keine Wirkung mehr gibt, kann die Dosis verdoppelt werden.
zum Inhalt ^Lacidipin( Latsipil Sakura)
Wirkstoff - Lacidipin. Die Form der Freisetzung - Tabletten.
letzten Generation Medikament wirkt auf die glatte Gefäßmuskelcalciumkanäle, periphere Arteriolen erstreckt, wobei die gesamten peripheren Gefäßwiderstand( TPR) Reduzierung der Blutdruck zu senken.
Nehmen Sie 1 Milligramm 2 mal am Tag, wenn nötig nach 3-4 Wochen die tägliche Dosis auf 4 erhöht und dann - bis 6 Milligramm.
zum Inhalt ^Lercanidipin( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
Wirkstoff - Lercanidipin. Die Form der Freisetzung - Tabletten.
Das Medikament ist für leichte und mittelschwere essentielle Hypertonie( I und II Grad) indiziert.
Trinken Sie 10 Milligramm 1 Mal pro Tag. Wenn nötig, nach 14 Tagen, können Sie die Dosis auf 20 Milligramm 1 Mal pro Tag erhöhen.
zum Inhalt ^Nicardipin( Barizin, Perdipin)
Wirkstoff - Nicardipin. Die Form der Freisetzung - Tabletten, Pillen.
besitzt antihypertensive Wirkung zur Vorbeugung von Schlaganfällen eingesetzt, mit zerebrovaskulären Erkrankungen des ischämischen.
Nehmen Sie 20 Milligramm 3 mal täglich, die maximale Tagesdosis beträgt 120 Milligramm. Wenn der Zustand stabilisiert ist, wird die Dosierung halbiert.
zum Inhalt ^Nimodipine( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
Wirkstoff - Nimodipin. Die Form der Freisetzung - Tabletten.
Der selektive Kalziumkanalblocker vom L-Typ wirkt primär auf die Gefäße des Gehirns, verhindert und entfernt deren Krämpfe und verbessert den Blutfluss.
Nehmen Sie 30 Milligramm( 1 Tablette) 3 mal täglich ein. In einigen Fällen ist es möglich, die Dosis auf 60 Milligramm 6 Mal pro Tag zu erhöhen.
zum Inhalt ^Nifedipine( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
Wirkstoff - Nifedipin. Produktform - Tabletten mit 10 mg Tabletten verzögern( verlängerte Wirkung), indem 20 Milligramm, die Herstellung einer Infusionslösung( zur intravenösen Verabreichung und intrakoronarer).
ist antianginöse Medikamente bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit mit Angina, senkt den Blutdruck in verschiedenen Arten von Bluthochdruck, bei der Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz eingesetzt.
kurzwirksamen Tabletten werden oral bei 10-30 mg 3-4 mal täglich eingenommen, aber nicht mehr als 120 Milligramm pro Tag, der Verlauf der Behandlung beträgt 1 Monat. Zur Linderung der hypertensiven Krise oder zum Absetzen eines Angina pectoris-Anfalls - 10-20 Milligramm sublingual( unter der Zunge).
Retard-Tabletten werden 20 bis 40 Milligramm zweimal täglich oder 40 bis 80 Milligramm einmal eingenommen. Intravenös spritzen 5 Milligramm für 4-8 Stunden, die maximale Tagesdosis beträgt 15-30 Milligramm.
zum Inhalt ^Felodipine( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)
Der Wirkstoff ist Felodipin. Die Form der Freisetzung - Tabletten.
Es wird für arterielle Hypertonie, stabile Angina verwendet.
Die Dosierung hängt von der Art und Schwere der Erkrankung ab und beträgt 2,5-10 Milligramm 1 Mal pro Tag.
zum Inhalt ^Derivate fenilalkilamina
zum Inhalt ^Verapamil( Isoptin, finoptinum)
Wirkstoff - Verapamil. Die Form der Ausgabe - die Tabletten, die Lösung in den Ampullen für die Injektionen.
wird bei Hypertonie, zur Behandlung und Prävention von Herzrhythmusstörungen( paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie, supraventrikuläre Arrhythmien, Vorhofflimmern und -flattern), für alle Arten von Angina pectoris eingesetzt.
Für Tabletten beträgt die Anfangsdosis 40-80 Milligramm 3-4 mal täglich. Bei Bedarf wird eine Einzeldosis auf 120-160 Milligramm, aber nicht mehr als 480 Milligramm pro Tag erhöht.
Intravenöse Lösung wird für die Beseitigung von Anfällen von Herzrhythmusstörungen verabreicht - 5-10 Milligramm mit der Möglichkeit eines Wiederauftretens nach 30 Minuten.
zu Inhalt ^Gallopamil( Proporum)
Der Wirkstoff ist Gallopamil. Die Form der Freisetzung - Tabletten.
besitzt antiarrhythmische, antiischämische und blutdrucksenkende Aktivität, reduziert myokardialen Sauerstoffbedarf verursacht Dilatation der Koronararterien und Steigerung des koronaren Blutflusses, reduziert glatte Muskeltonus der peripheren Arterien und gesamten peripheren Gefäßwiderstandes.
Nehmen Sie 50 Milligramm 2-3 mal täglich in Abständen von nicht weniger als 6 Stunden, die maximale Tagesdosis beträgt 200 Milligramm.
zum Inhalt ^Benzothiazepinderivaten
zum Inhalt ^Diltiazem( Diakordin)
Wirkstoff - Diltiazem. Formfreigabe - Tabletten, Tabletten und Kapseln verlängerte Wirkung, Lösung für die intravenöse Verabreichung.
vorgeschrieben nach Myokardinfarkt, arterielle Hypertonie, Angina, diabetische Retinopathie, zur Prävention der koronaren Krampf während der Operation.
Intravenös bei Bedarf Notfalltherapie für Tachykardie verabreicht, Vorhofflattern, Bluthochdruck im Lungenkreislauf, paroxysmalem Vorhofflimmerns Schröpfen.
Tabletten nehmen 30 Milligramm 3 mal am Tag und erhöhen die Dosis alle 2-3 Tage. Verlängerte Formen des Medikaments werden bei 60-120 Milligramm 2 mal täglich mit Anpassung nach 2 Wochen, aber nicht mehr als 480 Milligramm pro Tag genommen.
zum Inhalt ^Derivate difenilpiperazima
zum Inhalt ^Flunarizine( Sibelium)
Wirkstoff - Flunarizin. Die Form der Freisetzung - Tabletten, Kapseln.
Medikament fördert die Entspannung der glatten Muskulatur, zur Verbesserung der zerebralen Durchblutung und Sauerstoffversorgung des Gehirns, vestibuläre Störungen und reduziert die Häufigkeit von Anfällen bei Epilepsie, antihistaminische Wirkung besitzt.
Nehmen Sie 10-20 Milligramm 1 Mal pro Tag vor dem Schlafengehen. Kindern mit einem Körpergewicht von weniger als 40 Kilogramm wird die Hälfte der Dosis für Erwachsene verschrieben.
zu Inhalt ^Cinnarizin( Stugesin, Stugeron)
Der arzneilich wirksame Bestandteil ist Cinnarizin. Die Form der Freisetzung - Tabletten, Kapseln.
ist wirksam für eine ischämischen Schlaganfall und nach Schlaganfall Bedingungen( einschließlich, nach hämorrhagischem Schlaganfall), Schädel-Hirn-Verletzungen, Enzephalopathie, und Kinetose vestibuläre Störungen, Migräne, Demenz, Störungen der peripheren Zirkulation.
Je nach Schweregrad der Erkrankung bei 25-75 mg 3-mal täglich zu trinken. Die Dosis für Kinder ist die Hälfte der Erwachsenen. Der Verlauf der Behandlung dauert mehrere Wochen bis mehrere Monate.