Quelle est la différence entre les anticoagulants de la nouvelle génération de leurs prédécesseurs

Les médicaments qui peuvent ralentir le travail du système de coagulation du sang humain sont appelés anticoagulants .

Leur action est due à l'inhibition du métabolisme des substances qui sont responsables de la production de thrombine et d'autres composants capables de former un caillot dans un vaisseau.

Ils sont utilisés dans de nombreuses maladies, au cours de laquelle, le risque augmente d'un caillot sanguin dans le système veineux des membres inférieurs, du système cardio-vasculaire du cœur et des poumons.

Histoire de l'antivitamine histoire découverte de

a commencé au début du XXe siècle. Dans les années cinquante du siècle dernier, le monde de la médecine a déjà reçu un médicament capable de liquéfier le sang, avec la substance active coumarine.

Première Warfarine anti-coagulant breveté était ( Warfarin) et destiné uniquement à des rats, il appâter, puisque le médicament est considéré comme très toxique pour les humains.

Ainsi, en 1955, la warfarine a commencé à être prescrite aux patients ayant subi un infarctus du myocarde. Et à ce jour, Warfarin se classe 11ème parmi les anticoagulants les plus populaires de notre temps.

directe et indirecte Anticoagulants Anticoagulants

action directe et indirecte - médicaments essentiels en médecine

Anticoagulants - sont des produits chimiques qui sont capables de changer la viscosité du sang, en particulier pour inhiber le processus de coagulation. Selon. ..

Anticoagulants de la nouvelle génération

Mais les progrès pharmaceutiques ne s'arrêtent pas. Le développement d'un anticoagulant meilleur et efficace, avec un minimum de contre-indications et d'effets secondaires, a été mené et continue d'être effectué, sans qu'il soit nécessaire de surveiller l'INR et les autres.

Au cours des vingt dernières années, des préparations de la nouvelle génération d'anticoagulants sont apparues.

Considérons leur mécanisme d'action, et les principales différences par rapport à leurs prédécesseurs.

Tout d'abord, dans la synthèse de nouveaux médicaments, les scientifiques tentent de réaliser les améliorations suivantes : polyvalence

• , il est possible de prendre un médicament pour diverses maladies;
• présence de la forme orale;
• augmentant la maniabilité de l'hypocoagulation, minimisant le contrôle supplémentaire;
• pas besoin d'ajuster la dose;
• étendant la gamme de patients potentiels pour lesquels la prise de ce médicament est nécessaire, mais était contre-indiquée;
• possibilité de prendre un anticoagulant par les enfants.

Certains nouveaux anticoagulants oraux ont un effet unique sur le système de coagulation sanguine.

Et aussi affecter d'autres facteurs de coagulation, contrairement à d'autres médicaments.exemple

, interagir substances nouvellement synthétisées avec le récepteur plaquettaire de l'ADP P2Y12, inhiber le facteur Xa, Ha sont des immunoglobulines de classe IgG et ainsi de suite.

Avantages et inconvénients de la nouvelle génération

NOA( nouveaux anticoagulants oraux) ont plusieurs avantages par rapport à leurs prédécesseurs. Selon la préparation et son groupe, les innovations positives suivantes existent:

• réduit l'incidence des saignements intracrâniens et mortels;
• fréquence de l'embolie n'est pas plus élevé chez les prédécesseurs, et parfois plus faible;
• la possibilité de la réception sûre de PLA si la warfarine est interdite;
• démarrage rapide et la résiliation( environ deux heures);
• inhibition réversible du facteur liant la thrombine libre et de la thrombine elle-même;
• absence d'interaction avec l'oocaocalcine et la protéine GLA;
• faible effet de la nourriture et d'autres drogues utilisées;
• une demi-vie courte( environ 5-16 heures).

Cependant, il y a quelques inconvénients à Anticoagulants modernes, comme le :

1. devrait prendre régulièrement certains PLA.Certains anciens Anticoagulants permis de sauter plusieurs étapes, parce qu'elles ont un effet à long terme qui ne conduit pas à un changement brusque des paramètres sanguins.
2. absence de tests validés pour l'arrêt d'urgence d'un traitement anticoagulant ou pour surveiller le respect.
3. Disponibilité d'un grand nombre de tests pour chacun des nouveaux anticoagulants.l'intolérance
4. de certains nouveaux médicaments chez les patients qui prennent des anticoagulants comme l'ancienne génération sans effets secondaires.
5. Il peut y avoir un risque accru de saignement gastro-intestinal.
6. Coût élevé.

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PLA

indirecte de nouvelles actions indirectes Anticoagulants d'une manière ou d'une autre incidence sur le métabolisme de la vitamine K.

Tous les anticoagulants de ce type sont divisés en deux groupes : monokumariny et dicoumarol.

À un moment donné, ont été mis au point et publié des médicaments tels que le warfarin, Sinkumar, bishydroxycoumarine, neodikumarina et d'autres.

Depuis lors, il n'y a pas eu de nouvelles substances cardinales qui affectent le taux de vitamine K.

Toute personne qui prend action indirecte Anticoagulants devrait:

• le taux de comptage de la consommation quotidienne de vitamine K;
• surveille régulièrement l'INR;
• ont la capacité de changer le niveau d'hypocoagulation dans les maladies intercurrentes;
• pour surveiller l'apparition soudaine possible des symptômes d'hémorragie interne dans laquelle de contacter immédiatement un médecin et se déplacent dans un avenir proche sur un autre groupe de Anticoagulants.

Mais les anticoagulants ne sont pas strictement classés en médicaments directs ou indirects. Il existe plusieurs groupes de substances qui ont des propriétés pour diluer, d'une manière ou d'une autre, le sang. Par exemple, les anticoagulants enzymatiques, les inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire et autres.

Ainsi, le marché a un nouvel agent antiplaquettaire Brilinta .La substance active est le ticagrelor. Un représentant de la classe des cyclopentyltriazolopyrimidines est un antagoniste réversible du récepteur P2Y.

à action directe Les médicaments suivants sont classés comme nouveaux anticoagulants d'effet indirect.

Dabigatran

Nouvel inhibiteur direct de la thrombine anticoagulant. Le dabigatran etexilate est un précurseur de faible poids moléculaire de la forme active du dabigatran. La substance inhibe la thrombine libre, la thrombine liant la fibrine et l'agrégation plaquettaire.

Le plus souvent utilisé pour la prévention des de thromboembolie veineuse, en particulier, après arthroplasties. Pharmacies

peut trouver un remède pour la substance active dabigatran - Pradaksa. Il est disponible sous forme de gélules, contenant 150 mg de dabigatran etexilate dans une capsule.

Rivaroxaban

Inhibiteur sélectif du facteur Xa élevé.Le rivaroxaban est capable d'augmenter de façon dose-dépendante l'APTTV et le résultat de HepTest. La biodisponibilité du médicament est d'environ 100%.Ne nécessite pas de surveillance des paramètres sanguins. Le coefficient variationnel de la variabilité individuelle est de 30-40%.

L'un des représentants les plus brillants de la préparation contenant du rivaroxaban est Xarelto. Produites en comprimés de 10 mg de substance active dans chacun.

apixaban préparation de

peut être administré à des patients qui reçoivent une contre-antagonistes de la vitamine K

Par rapport à l'acide acétylsalicylique a une faible probabilité d'occurrence de l'embolie. L'apixaban inhibe sélectivement le facteur de coagulation FXa. Fondamentalement, il est prescrit après une endoprothèse prévue de l'articulation du genou ou de la hanche.

Produit sous le nom Eliksvis. A une forme orale.

Edoxaban

Le médicament appartient à la dernière classe d'inhibiteurs de facteur Xa à grande vitesse. En conséquence, les études cliniques ont révélé que Edoksaban a la même possibilité de prévenir la formation de thrombus avec la warfarine.

En même temps, sa probabilité de saignement est significativement plus faible.

Feature

recevant ces médicaments doivent être utilisés avec prudence chez les patients âgés , avec un écart de poids considérable de la norme en violation de la fonction rénale maladies associées à un mauvais fonctionnement du système circulatoire.

Une des caractéristiques de nombreux nouveaux anticoagulants est leur vitesse et leur demi-vie rapide. Cela suggère qu'il est nécessaire d'être extrêmement prudent en observant le régime de prendre des comprimés. Depuis même sauter un comprimé peut entraîner des complications.

Pour le saignement, à la suite de la thérapie avec quelques anticoagulants, il y a un traitement spécifique.exemple

, chez un patient rivaroxaban en raison des saignements est prescrit prothrombine concentré ou du plasma frais congelé.Lorsque la perte de sang due au Dabigatran est réalisée en hémodialyse, le FVIIa recombinant.

Conclusions

Le développement de nouveaux anticoagulants se poursuit à ce jour. Il y a encore des problèmes avec des effets secondaires sous forme de saignement.

Même certaines nouvelles préparations nécessitent une surveillance.

Le nombre de contre-indications, bien que réduites, mais pas complètement éliminées. Certains médicaments ont encore une toxicité légèrement accrue.

pourquoi les scientifiques continuent de mener la recherche d'un agent universel ayant une biodisponibilité élevée, le manque de tolérance, la sécurité absolue et le contrôle intelligent des taux de prothrombine dans le sang en fonction d'autres qui l'influencent, les facteurs.

Un aspect important est la présence d'un antidote dans la préparation, si nécessaire, d'une opération immédiate.

Cependant, de nouveaux médicaments, par rapport au siècle dernier, les médicaments ont une différence positive très significative, ce qui indique que le travail titanesque des scientifiques.