Anticoagulants d'action directe et indirecte - préparations irremplaçables en médecine

Les anticoagulants sont des produits chimiques que peut modifier la viscosité sanguine de , en particulier pour inhiber les processus de coagulation.

Selon l'anticoagulant du groupe, il agit sur la synthèse de certaines substances dans l'organisme responsable de la viscosité du sang et sa capacité à la thrombose.

Il y a des actions anticoagulants directs et indirects .Les anticoagulants peuvent être sous la forme de comprimés, ou dans des injections et des onguents.

Certains sont capables Anticoagulants d'agir non seulement in vivo, qui est, directement dans le corps, mais aussi in vitro - pour montrer vos capacités dans un tube à essai avec du sang.contenu

Anticoagulants en médecine

Qu'est-ce que les anticoagulants en médecine et quelle place occupent-ils?

Anticoagulant, en tant que médicament, est apparu après les années 1920, lorsque le dicumarol, un anticoagulant d'action indirecte, a été découvert. Depuis lors, des études de cette substance et d'autres ont commencé qui ont un effet similaire.

En conséquence, après certaines études cliniques, des médicaments à base de telles substances ont été utilisés en médecine et portent le nom d'anticoagulants.

L'utilisation d'anticoagulants n'est pas uniquement destinée au traitement des patients.

Parce que certains anticoagulants ont la capacité d'exercer leur effet in vitro, ils sont utilisés dans les diagnostics de laboratoire, afin d'empêcher la coagulation des échantillons de sang. Les anticoagulants sont parfois utilisés dans la dératisation.

Effet des médicaments de groupe sur le corps

Selon le groupe d'anticoagulant, son effet est légèrement différent.

anticoagulants directs

Le principal effet des anticoagulants directs est la formation de de freinage de la thrombine. L'inactivation des facteurs IXa, Xa, XIa, XIIa, ainsi que de la kalélécrine se produit.

L'activité de la hyaluronidase est inhibée, mais la perméabilité des vaisseaux du cerveau et des reins augmente.

également avec ce réduit le cholestérol, le bêta-lipoprotéines, augmente l'activité de la lipoprotéine lipase, et inhibe l'interaction des lymphocytes T B-.De nombreux anticoagulants à action directe nécessitent un contrôle de l'INR et d'autres contrôles de la capacité de coagulation du sang pour éviter les saignements internes.

action indirecte Les médicaments

indirects ont la propriété Anticoagulants pour inhiber la synthèse de la prothrombine, proconvertin, facteur de Noël et le facteur Stewart-prauer dans le foie.

La synthèse de ces facteurs dépend du niveau de concentration en vitamine K1, qui a la capacité de se transformer en une forme active sous l'influence de l'époxy réductase. Les anticoagulants peuvent bloquer la production de cette enzyme, ce qui conduit à une diminution de la production des facteurs de coagulabilité ci-dessus.

Classification

Anticoagulants médicaments anticoagulants sont divisés en deux sous-groupes principaux:

• directe:
• indirecte.

Leur différence est que les anticoagulants indirects agissent sur la synthèse des enzymes collatérales régulant la coagulabilité du sang, de tels médicaments ne sont efficaces qu'in vivo. Les anticoagulants droits peuvent agir directement sur la thrombine et diluer le sang dans n'importe quel transporteur.

À leur tour, les anticoagulants directs sont divisés en: héparines

• ;
• héparines de bas poids moléculaire;
• hirudine;
• hydrocitrate de sodium;
• lepirudin et danaparoid.

Les anticoagulants indirects comprennent les substances , telles que: les monocoumarines

• ;
• indandiones;
• dicoumarins.

Ils conduisent à un antagonisme compétitif avec la vitamine K1.En plus de rompre le cycle de la vitamine K et d'inhiber l'activité de l'époxy réductase, on suppose également qu'ils inhibent la production de la quinone réductase.

Il existe également des substances similaires aux anticoagulants qui, par d'autres mécanismes, réduisent la coagulation sanguine. Par exemple, le citrate de sodium, l'acide acétylsalicylique, le salicylate de sodium.

classification indirecte et directe Anticoagulants

Indications

Anticoagulants sont utilisés dans presque tous les cas où il y a un risque de formation de thrombus au cours des maladies cardiaques et les maladies des vaisseaux des membres.

En cardiologie, est assigné avec:

• d'insuffisance cardiaque congestive;
• présence de valves cardiaques mécaniques;
• anévrisme chronique;
• thromboembolie artérielle;
• thrombose pariétale des cavités cardiaques;
• infarctus du myocarde à grande attaque cardiaque. Sinon

Anticoagulants conçus pour empêcher la formation de thrombus: thrombophlébite

• des membres inférieurs;
• varices;
• thromboembolie post-partum;
• rester longtemps au lit après la chirurgie;Perte de sang
• ( plus de 500 ml);
• cachexia,
• prévention de la ré-occlusion après angioplastie.

Qu'est-ce que l'on entend par la prévention de la thrombophlébite et quelles méthodes et méthodes sont utilisées, vous pouvez apprendre de notre article.

Si vous êtes prescrit Vasobrail, les instructions d'utilisation sont obligatoires. Tout ce que vous devez savoir sur le médicament est contre-indications, critiques, analogues.

Contre-indications à l'utilisation de médicaments groupe

Il doit passer un test sanguin général, l'analyse d'urine, analyse Nechiporenko urine, de sang occulte dans les selles, la chimie du sang, et la coagulation et la conduite échographie des reins.

anticoagulants sont contre-indiqués dans les maladies suivantes:

• anévrisme intracérébrale;
• ulcère peptique du tractus gastro-intestinal;
• Hypovitaminose de la vitamine K;
• hypertension portale;
• thrombocytopénie;La leucémie
• ;Tumeurs malignes
• ;
• insuffisance rénale ou hépatique;
• hypertension( au-dessus de 180/100);
• alcoolisme;
• La maladie de Crohn.

Anticoagulants

représentant en chef d'action directe d'anticoagulant héparine directe est .Dans sa composition, l'héparine a des chaînes de glycosaminoglycanes sulfatés de différentes tailles.

La biodisponibilité de l'héparine est suffisamment faible pour permettre une administration adéquate du médicament. Cela dépend principalement du fait que l'héparine interagit avec de nombreuses autres substances dans le corps( macrophages, protéines plasmatiques, endothélium).

Par conséquent, le traitement avec l'héparine n'exclut pas la possibilité d'un thrombus. Il faut également tenir compte du fait que le thrombus sur la plaque d'athérosclérose n'est pas sensible à l'héparine. Il y a aussi

HBPM: sodium énoxaparine, deltaparin de sodium, le calcium nadroparine.

Cependant, ils ont noté un fort effet protivotrombichesky en raison de la biodisponibilité élevée( 99%), ces substances ont moins de risque de complications hémorroïdaires. Ceci est dû au fait que les molécules d'héparine de bas poids moléculaire n'interagissent pas avec le facteur von Willebrand.

Les scientifiques ont essayé de créer une hirudine synthétique - une substance qui est dans la salive des sangsues, et a des effets anticoagulants directs qui sont environ deux heures.

Mais les tentatives ont échoué.Néanmoins, la lépiridine a été créée - un dérivé recombinant de l'hirudine.

danaparoïde - mélange de glycosaminoglycanes qui a également un effet anticoagulant. La substance est synthétisée à partir de la muqueuse intestinale porcine.préparations

présentant les anticoagulants oraux et onguents action directe:

• injections Héparine;
• Pommade à l'héparine;
• Buckwheel;
• Gel de Lyoton;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexan;
• Fluusum;
• Hepatrombin G;
• Venitan H;
• Trombleuss;
• Fragmin;
• Prolongé.

antivitamine K.

Anticoagulants de d'action indirecte divisé en trois types principaux:

• monokumariny;
• dicoumarins;
• indandiones.

de ce type sont utilisés pour réduire de la coagulation du sang pendant une longue période.

Un des sous-groupes de ces médicaments a son effet en raison d'une diminution du foie des facteurs K-dépendants( antagonistes de la vitamine K).Cela inclut des facteurs tels que: la prothrombine II, VII, X et IX.Abaisser le niveau de ces facteurs conduit à une diminution du taux de thrombine.

Un autre sous-groupe des anticoagulants a la propriété de réduire la formation de système d'anticoagulation des protéines( protéines S et C).La particularité de cette méthode est que l'effet sur la protéine se produit plus rapidement que sur les facteurs K-dépendants.

Et donc ces médicaments sont utilisés lorsqu'un effet anticoagulant urgent est nécessaire.

Principaux représentants des anticoagulants Action indirecte :

• Syncumar;
• Néodikumarine;
• Fenindione;
• Warfarine;
• Fepromarone;
• Pellet;
• Azencumarol;
• Thrombopop;
• Biscumacétate d'éthyle.

Anti-agrégants

Ce sont des substances capables de réduire l'agrégation des plaquettes impliquées dans la thrombogénèse. Souvent utilisé avec d'autres médicaments, améliorant et complétant leur effet. Un représentant vif de l'antiagrégant est l'acide acétylsalicylique( aspirine).

Ce groupe comprend aussi les médicaments arthrifuge et vasodilatatrices, antispasmodiques et reopoligljukin de substitut sanguin.

Préparations essentielles :

1. Aspirine. Cela conduit à une dégradation du métabolisme de l'acide arachidonique.
2. Ticlopidine. Le médicament est capable de cliver le FIF2( phosphatidylinositol-4, 5-diphosphate) et de modifier l'agrégation plaquettaire.
3. Clopidogrel( thiénopyridine).La structure est similaire à la ticlopidine, mais le médicament lui-même est moins toxique.
4. Tirofiban. Inhibiteur de bas poids moléculaire de la glycoprotéine IIb / IIIa. A une courte période d'action.
5. Dipyridamole. Vasodilatateur
6. Abciximab. Il est constitué de fragments Fab d'anticorps monoclonaux dirigés contre la glycoprotéine IIb / IIIa. A la propriété de se lier à avβ3-intégrine.
7. Eptifybatite. Un peptide cyclique perturbe l'agrégation des plaquettes. Propriétés

demande

agents antiplaquettaires dans la pratique médicale utilisés en parallèle avec d'autres anticoagulants , par exemple avec de l'héparine.

Pour obtenir l'effet désiré, la dose du médicament lui-même et le médicament sont choisis de telle sorte que le niveau ou au contraire, d'améliorer l'action d'un autre médicament anticoagulant.

Le début de l'action antiplaquettaire survient plus tard que dans les anticoagulants simples, en particulier l'action directe. Après l'abolition de ces médicaments, ils ne sont pas retirés du corps pendant un certain temps et continuent leur action.

Conclusions

Depuis le milieu du XXe siècle, en médecine pratique, de nouvelles substances ont été utilisées pour réduire la capacité du sang à former un thrombus.

Tout a commencé quand les vaches ont commencé à mourir dans une localité d'une maladie inconnue, dans laquelle toute blessure de bétail a conduit à sa mort, en raison de saignements non-stop.

Les scientifiques ont découvert plus tard qu'ils ont utilisé la substance - dicumarol. Depuis lors, l'époque des anticoagulants a commencé.Au cours de laquelle des millions de personnes ont été sauvées.

Actuellement, plus de produits universels sont développés qui ont le minimum d'effets secondaires et ont le maximum d'efficacité.