Agents fibrinolytiques: classification et application

fibrinolytiques, des thrombolytiques, l'activateur du plasminogène), - un médicament qui peut dissoudre les thrombus intravasculaire et utilisé pour le traitement des thromboses artérielles et veineuses et pour la lyse du thrombus avec une embolie pulmonaire.

dans les années 1938, a été reçu streptokinase, et en 1940, le mécanisme de son action. Et seulement 36 ans plus tard, le cardiologue russe Yevgeniy Chazov a publié un article au sujet de la dissolution de thrombus intracoronaire en utilisant cet outil.découverte

de cette enzyme réduit l'incidence des décès dans l'infarctus aigu du myocarde et 50%.

Depuis lors, des médicaments plus avancés ont été synthétisés. Les activateurs modernes du plasminogène ont moins d'effets secondaires, sont plus facilement tolérés par les patients et montrent une meilleure efficacité.

Classification groupe

de médicaments sur le mécanisme d'action de fibrinolytiques sont l'action directe et indirecte.

Le premier groupe comprend les produits pharmaceutiques qui, lorsqu'ils interagissent avec les filaments de fibrine, les dissolvent. Ces médicaments comprennent la fibrinolysine. Ce médicament montre une activité pharmacologique à la fois lorsqu'il est ingéré chez l'homme, et "in vitro".Récemment, en médecine, les médicaments de ce groupe ne sont pratiquement pas nommés. Indirects fibrinolytiques de

( par exemple, la streptokinase, l'urokinase) plasminogène conversion( plasminogène) dans Fibrinolizin( plasmine), ce qui a un effet thérapeutique, à savoir, dissout le caillot de sang nouvellement formé.Ce processus n'est possible que dans un organisme vivant.

tous les activateurs du plasminogène selon la sélectivité en fibrine divisé en nefibrinspetsifichnye( streptokinase), les moyens et fibrinspetsifichnye( prourokinase recombinant, altéplase, ténectéplase).agents

Nefibrinspetsifichnye activent plasminogène liées ou non à des caillots sanguins qui mènent à l'épuisement du système anticoagulation et les complications hémorragiques privées.

agents thrombolytiques ont une efficacité directe est inférieure à celle des médicaments activant plasminogène.indirecte

suivant fibrinolytique utilisé en médecine interne:

• streptokinase;
• Alteplase;
• Tenecteplase;
• Prourokinase recombinante.l'application

caractéristiques

Tout agent fibrinolytique prescrit pour la dissolution de la thrombose frais de thrombus des vaisseaux sanguins, de localisation différente.

En outre, ils sont utilisés pour la lyse locale de caillots de sang dans le shunt artério-veineux et des cathéters intraveineux périphériques.

la nomination de médicaments fibrinolytiques dans la thrombose veineuse au cours des premières 48 heures dans 70% des cas, la dissolution de caillots de sang.

Des indicateurs encore plus élevés si la thérapie est démarrée pour la première fois 12 heures. En outre, dans ce cas, un effet pharmacologique serait mieux dans ce cas aussi il y a moins de complications fébriles et hémorragiques.activateurs du plasminogène

désignent les maladies suivantes:

• aigu d'infarctus du myocarde;
• embolie pulmonaire;
• angine instable;La thrombose
• du shunt artério-veineux;
• hypertension pulmonaire primaire;
• thromboembolie post-partum. En

indication de la phlébologie pour l'utilisation de médicaments sont les suivants:

• thrombophlébite;
• phlebothrombose.

effets secondaires et contre-contre-indication

à l'utilisation des médicaments dans ce groupe sont:

• divers saignements;Diathèse hémorragique
• .

plus du traitement des agents thrombolytiques devraient éviter un certain nombre de maladies:

• tuberculose pulmonaire dans le stade aigu;
• ulcère gastrique et duodénal;
• processus inflammatoires dans le gros intestin;
• pancréatite aiguë;
• inflammation myocardique;
• maladie des rayons;Les tumeurs
• du système nerveux central;
• statut immédiatement après la chirurgie, l'accouchement, l'avortement spontané et provoqué;
• récente biopsie des organes viscéraux;La septicémie
• ;
• rétinopathie diabétique;
• hypertension artérielle, lorsque la pression supérieure est supérieure à 200, et l'inférieure est de -110 mm.gt;Art.

Contre-indications relatives comprennent:

• insuffisance rénale et hépatique;
• saignements menstruels;
• Hyperménorrhée;
• asthme bronchique;
• âge est de plus de 75 ans;
• plusieurs jours après le traitement avec des anticoagulants.

En outre, la créptokinase doit être administrée avec prudence dans l'infection streptococcique récemment transférée.

Lorsqu'une hémorragie apparaît à l'arrière-plan d'un traitement par des médicaments thrombolytiques, des agents antifibrinolytiques sont prescrits à des patients.

Interrompre la thérapie uniquement si le saignement menace la vie du patient ou si le patient doit être opéré de toute urgence.

En cas d'hémorragies abondantes, le patient peut recevoir de l'acide aminocaproïque, l'administration de fibrinogène humain ou une transfusion sanguine.

Des effets secondaires lors de l'utilisation de fibrinolytiques peuvent être observés:

• température trépidante;
• mal de tête;
• est une allergie, sous la forme d'urticaire, de rougeur du visage, de démangeaisons cutanées.

Avec l'apparition d'une réaction allergique, le traitement est interrompu et, en fonction de la gravité de l'allergie, des antihistaminiques ou des glucocorticoïdes sont prescrits.

Chez les patients âgés( plus de 75 ans) pendant le traitement, il existe un risque élevé d'hémorragie cérébrale, donc avant d'utiliser les fibrinolytiques, il faut peser le pour et le contre.

Liste des fibrinolytiques populaires

En médecine moderne, les médicaments suivants sont utilisés:

1. Streptokinase est une enzyme qui produit des souches individuelles de streptocoques β-hémolytiques. Industrie pharmaceutique produit un certain nombre de médicaments sur sa base: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux, et bien d'autres. La streptokinase catalyse la conversion de la fibrinolysine en fibrinolysine. Entrer dans le corps humain, une partie de la streptokinase se combine avec des anticorps et perd son activité pharmacologique. Dans ce cas, la durée d'élimination du médicament est seulement de 20 minutes, alors que la demi-vie de l'enzyme couplée à la profibrinolysine est de 1 heure 20 minutes. La streptokinase est un antigène, par conséquent elle provoque la synthèse d'anticorps, dont la quantité augmente avec chaque nouvelle dose du médicament, à la suite de laquelle l'activité pharmacologique du médicament est réduite. En règle générale, après 5 jours de traitement, il n'est plus utile d'administrer le médicament, car il se lie presque complètement aux anticorps. Augmente également la production d'anticorps infection streptococcique, qui a précédé la thrombose.
2. Urokinase est une enzyme dérivée de l'urine humaine et des cellules rénales de l'embryon humain. Il active également le plasminogène, il se transforme en plasmine, ce qui provoque la lyse des caillots sanguins. L'urokinase interagit à la fois avec le plasmogène associé au thrombus et avec ce qui circule librement dans le sang. Par conséquent, lorsqu'il est utilisé de la même manière que lors de l'utilisation de Streptokinase, il existe un risque élevé de saignement. Pour les injections intraveineuses, la demi-vie du médicament n'est que de 9 à 16 minutes. Presque jamais provoque des allergies, et les anticorps ne sont pas formés à lui.
3. L'activateur du plasminogène tissulaire est une enzyme protéolytique qui ressemble à l'activateur du plasminogène produit par l'endothélium vasculaire.À des fins médicales, Alteplase est utilisé - une molécule recombinante d'un activateur de plasminogène tissulaire, obtenu par génie génétique. Le médicament montre une activité pharmacologique seulement en présence de fibrine. La demi-vie de la drogue est seulement environ 5 minutes. Contrairement à la streptokinase n'est pas un immunogène, il peut détruire les thrombus existants à long terme et l'effet thérapeutique de celui-ci est plus forte. Avec le remplacement de plusieurs acides aminés dans la molécule Alteplase, une nouvelle préparation de Tenecteplase a été obtenue, qui est caractérisée par une plus grande spécificité de la fibrine et une demi-vie( environ 20 minutes).
4. Prourokinase recombinant .Ses propriétés thrombolytiques sont similaires à l'activateur tissulaire du plasminogène. Il en présence d'un thrombus interagit avec le plasmogène, le transforme en plasmine, qui forme une molécule d'urokinase double brin plus active de la molécule de la prourokinase monocaténaire.

En raison de la courte demi-vie, les fibrinolytiques sont injectés par voie intraveineuse goutte à goutte ou pulvériser lentement pendant un quart d'heure.

Grâce à l'application de la thérapie fibrinolytique, des millions de vies ont été sauvées. Par conséquent, avec le moindre soupçon d'avoir un caillot dans le corps, il est nécessaire d'aller à l'hôpital le plus tôt possible et de commencer le traitement.