Os beta-bloqueadores - classe de fármacos utilizados para doenças do sistema cardiovascular( hipertens, angina de peito, enfarte do miocárdio, arritmias cardíacas e insuficiência cardíaca congestiva), e outros. Atualmente, os beta-bloqueadores são aceitos por milhões de pessoas em todo o mundo. O desenvolvedor deste grupo de agentes farmacológicos revolucionou a terapia das doenças cardíacas. Na medicina prática moderna, os beta-bloqueadores foram usados por várias décadas.conteúdo
- Finalidade
- Indicações
- eu geração - um
- não-cardiosseletivo Com actividade
- simpatomimética intrínseca sem intrínseca actividade simpatomimética
- II Geração -
- cardiosseletivo Com actividade
- simpatomimética intrínseca sem intrínseca
- actividade simpatomimética III geração - com propriedades vasodilatadoras
- não-cardiosseletivo
- cardiosseletivo porDuração da ação
- Ação prolongada
- Necardiosseletividade
- cardiosseletivo
- ultrashort ação
- Contra Side efeitos
Purpose
adrenalina e outras catecolaminas desempenham um papel indispensável no funcionamento do organismo humano. Eles são segregados na corrente sanguínea e afetam as finanças nervosas sensíveis - adrenorreceptores localizados em tecidos e órgãos. E eles, por sua vez, são divididos em 2 tipos: receptores beta-1 e beta-2-adrenérgicos. Os beta-bloqueadores
bloqueiam os receptores beta-1-adrenérgicos, estabelecendo proteção do músculo cardíaco dos efeitos das catecolaminas. Como resultado, a frequência das contrações do músculo cardíaco diminui, o risco de um ataque de angina e as violações do ritmo cardíaco diminuem. Os beta-bloqueadores
reduzem a pressão arterial usando vários mecanismos de ação: bloqueio
- de receptores beta-1;
- depressão do sistema nervoso central;
- diminuiu o tom simpático;
- uma diminuição no nível de renina no sangue e uma diminuição na sua secreção;
- diminuição da freqüência cardíaca e taxa;
- diminuiu o débito cardíaco.
Beta-2-adrenoceptors são bloqueados em conjunto com beta-1, o que leva a efeitos colaterais negativos do uso de beta-bloqueadores. Portanto, cada uma das drogas neste grupo é atribuído a chamada selectividade - a capacidade de bloquear os receptores adrenérgicos beta-1, sem interferir de forma alguma com os receptores beta-2-adrenérgicos. Quanto maior a seletividade da droga, mais eficaz é o efeito terapêutico.
a conteúdos ^Indicações
Lista de beta-bloqueadores indicações incluem: infarto
- e estaduais pós-infarto;Angina
- ;Insuficiência cardíaca
- ;
- pressão arterial elevada;Cardiomiopatia hipertrófica
- ;Problemas de
- com ritmo cardíaco;
- tremor essencial;
- síndrome de Marfan;
- enxaqueca, glaucoma, ansiedade e outras doenças que não são de natureza cardíaca. Os beta-bloqueadores
são muito fáceis de reconhecer entre outras drogas por nome com um final característico "lol".Todas as preparações deste grupo têm diferenças nos mecanismos de ação sobre receptores e eventos adversos. De acordo com a classificação básica, os bloqueadores beta são divididos em 3 grupos principais.
a conteúdos ^I geração - um não-cardiosseletivo drogas
I geração - um bloqueadores não-cardioselectivos - estão entre os primeiros membros de um tal grupo de medicamentos. Eles bloqueiam os receptores do primeiro e segundo tipos, proporcionando assim um efeito terapêutico e colateral( pode levar ao broncoespasmo).
Com atividade simpaticomimética interna
Alguns beta-bloqueadores têm a capacidade de estimular parcialmente receptores beta-adrenérgicos. Esta propriedade é chamada de atividade simpaticomimética interna. Tais bloqueadores beta, em menor grau, diminuem o ritmo do coração e a força das suas contrações, têm um efeito menos negativo sobre o metabolismo lipídico e muitas vezes não conduzem ao desenvolvimento da síndrome de abstinência.
Para fármacos de primeira geração com atividade simpaticomimética intrínseca são:
- Alprenolol ( Aptin);
- Bucindolol ;
- Labetalol ;
- Oxprenolol ( Trazicore);
- Penbutolol ( Betasprin, Levatol);
- Dilevalol ;
- Pindolol ( Vicin);
- Bopindolol ( Sandonorm);
- Carotenol.
Sem atividade simpaticomimética interna
- Nadolol ( Korgard);
- Timolol ( Blokarden);
- Propranolol ( Obsidan, Anaprilina);
- Sotalol ( Sotagexal, Tenzol);
- Flestrolol ;
- NEPRADILOL .
Geração II - cardiosselectivo
Os medicamentos de segunda geração bloqueiam predominantemente o primeiro tipo de receptores, a maior parte do qual estão localizados no coração. Portanto, os beta-bloqueadores cardiosselectivos têm menos efeitos colaterais e são seguros na ocorrência de doenças pulmonares concomitantes. Sua atividade não afeta os receptores beta-2-adrenérgicos localizados nos pulmões.
Com atividade simpaticomimética interna de
- Talinolol ( Cordanum);
- Acebutalol ( Sectral, Acecor);
- Epanolol ( Vasacor);
- Celiprolol .
Nenhuma atividade simpaticomimética interna de
- Atenolol ( Betacard, Tenormin);
- Esmolol ( Brevibrok);
- Metoprolol ( Serdol, Methocol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalococcus, Betaloc);
- Bisoprolol ( Coronale, Cordinorm, Tyrez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
- Betaxolol ( Kerlon, Lokren, Betak);
- Nebivolol ( Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotenz);
- Carvedilol ( Talliton, Recardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedicardol, Bagodolol, Acridilol);
- Betaxolol ( Keerlon, Lokren, Betak).
III - com propriedades vasodilatadoras
III bloqueadores beta geração possuem propriedades farmacológicas adicionais, uma vez que não só bloquear os beta-receptores, mas os receptores alfa são encontrados nos vasos sanguíneos.
não selectivos não-cardioselectivos beta-bloqueadores da nova geração - drogas que afectam os receptores beta-1 e beta-2-adrenérgicos, e promover o relaxamento de vasos sanguíneos.
- Pindolol;
- Nipradilol;
- Medrosalol;
- Labetalol;
- Dilevalol;
- Bucindolol;
- Amozulalol.
Cardosselectivo
cardiosseletivo III contribuir para a geração de fármacos de libertação de óxido nítrico que causa vasodilatação e reduzir o risco de placas ateroscleróticas. Para uma nova geração de adrenoblockers cardiosselectivos são:
- Carvedilol;
- Celiprolol;
- Nebivolol.
acordo duração de acção
Além disso, os bloqueadores beta são classificados de acordo com a duração da eficiência dos produtos de uma longa e ultracurta acção. Na maioria das vezes, a duração do efeito terapêutico depende da composição bioquímica dos betabloqueadores.
de ação prolongada preparações de longa ação são divididos em:
- lipofílico curta ação - bemsão dissolvidos em gorduras, o fígado participa ativamente de seu processamento, eles atuam por várias horas. Eles melhoram a barreira entre o sistema circulatório e nervoso( Propranolol );
- Lipofílico de longa duração( Retard, Metoprolol ).
- Hidrófilo - solúvel em água e não processado no fígado( Atenolol ).Anfifílico
- - têm a capacidade de se dissolver em água e em gorduras( bisoprolol , celiprolol, acebutolol ), tem duas vias de saída a partir do organismo( a excreção renal e o metabolismo hepático).
Os fármacos de ação prolongada diferem nos mecanismos de ação dos receptores adrenérgicos e são divididos em cardiosselectivos e não cardiosselectivos.
ao índice ^Non-cardioselective
- Sotalol;
- Penbutolol;
- Nadolol;
- BOPINDOLOL.
Cardosselectivo
- Epanolol;
- Bisoprolol;
- Betaxolol;
- Atenolol.
ultracurtos ação
beta-bloqueadores ação ultrashort só é usado para droppers medicina. As substâncias benéficas da droga são destruídas pela ação das enzimas sanguíneas e param após 30 minutos após o término do procedimento.
curta duração de ação da droga ativa torna menos perigoso em doenças concomitantes - hipotensão e insuficiência cardíaca, e cardiosseletivo - a síndrome bronchoobstructive. Representante deste grupo é a substância Esmolol .
a conteúdos ^Contra
tomar beta-bloqueadores são absolutamente contra-indicado em:
- edema pulmonar;
- choque cardiogênico;
- forma grave de insuficiência cardíaca;BSC bradicardia
- ;
- de doença pulmonar obstrutiva crônica;
- asma brônquica;
- 2 graus de bloqueio atrioventricular do coração;
- hipotensão( redução da pressão arterial em mais de 20% do desempenho normal);
- por diabetes mellitus dependente de insulina não controlado;
- síndrome de Reynaud;
- aterosclerose das artérias periféricas;
- manifestações de alergias à droga;A gravidez
- , bem como na infância.
Side efeitos
pelo uso de tais medicamentos devem ser tomados muito a sério e com cuidado, porque, além de a ação terapêutica, eles têm os seguintes efeitos secundários.
- Excesso de trabalho, distúrbios do sono, depressão;
- Dor de cabeça, tonturas;Disfunção da memória
- ;
- Erupção cutânea, prurido, sintomas de psoríase;
- Perda de cabelo;
- Estomatite;
- Poor tolerância física, fadiga rápida;
- Deterioração do curso das reações alérgicas;
- Desequilíbrio da frequência cardíaca - diminuição da frequência cardíaca;
- Bloqueio cardíaco, provocado por uma violação da função de condução do coração;
- Reduzindo o açúcar no sangue;
- Reduzir o colesterol no sangue;
- Exacerbação de doenças do sistema respiratório e broncoespasmo;
- O início de um ataque cardíaco;
- Risco de aumento repentino da pressão após a descontinuação da medicação;
- Aparência de disfunção sexual.