Qual é a diferença entre os anticoagulantes da nova geração de seus predecessores

Drogas que podem abrandar o trabalho do sistema de coagulação do sangue humano são chamadas anticoagulantes .

Sua ação é causada pela inibição do metabolismo das substâncias responsáveis ​​pela produção de trombina e outros componentes capazes de formar um trombo no vaso.

Eles são usados ​​em muitas doenças, durante as quais, o risco aumenta de um coágulo sanguíneo no sistema venoso dos membros inferiores, sistema cardiovascular do coração e pulmões.

conteúdo

  • História da descoberta
  • direta e anticoagulantes indiretos
  • Anticoagulantes Prós
  • nova geração e os contras de drogas da nova geração
  • PLA
  • PLA direta apixaban
    • Dabigatran
    • Rivaroxabano
    • Edoksaban
  • Característica indireta receber estas drogas Conclusões

Histórico de anticoagulantes história descoberta

começou no início do século XX.Na década de cinquenta do século passado, o mundo da medicina já recebeu um medicamento capaz de licuar sangue, com a substância ativa cumarina.

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O primeiro anticoagulante patenteado foi Warfarin ( WARFARIN) e destinava-se unicamente a baiting de ratos, uma vez que o medicamento era considerado extremamente tóxico para os seres humanos.

No entanto, falhas freqüentes de suicídio por Warfarin forçaram os cientistas a mudar de idéia sobre o seu perigo para os seres humanos.

Então, em 1955, a varfarina começou a ser prescrita para pacientes submetidos a infarto do miocárdio. E até hoje, Warfarin ocupa o 11º lugar entre os anticoagulantes mais populares do nosso tempo.

Anticoagulantes diretos e indiretos

Anticoagulantes de ação direta e indireta - medicamentos indispensáveis ​​em medicina

Os anticoagulantes são produtos químicos que podem alterar a viscosidade do sangue, em particular, inibem os processos de coagulação. Dependendo de. ..

Anticoagulantes da nova geração

Mas o progresso farmacêutico não fica parado. O desenvolvimento de um anticoagulante melhor e eficaz, com um mínimo de contra-indicações e efeitos colaterais, foi conduzido e continua a ser conduzido, sem necessidade de monitorar o INR e outros.

Nos últimos vinte anos, surgiram as preparações da nova geração de anticoagulantes.

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Considere o seu mecanismo de ação e as principais diferenças em relação aos seus predecessores.

Em primeiro lugar, ao sintetizar novos medicamentos, os cientistas estão tentando alcançar as seguintes melhorias : a versatilidade

  • , ou seja, a capacidade de tomar uma droga para diferentes doenças;
  • presença de forma oral;
  • aumentando a capacidade de administração da hipocoagulação, minimizando o controle adicional;
  • não é necessário ajustar a dose;
  • estendendo a gama de pacientes potenciais para os quais é necessária essa medicação, mas foi contra-indicada;
  • possibilidade de tomar anticoagulante por crianças.

Alguns novos anticoagulantes orais têm um efeito completamente exclusivo sobre o sistema de coagulação do sangue.

E também afetam outros fatores de coagulação, ao contrário de outras drogas.

Por exemplo, substâncias recém-sintetizadas interagem com plaquetas receptoras de P2Y12 ADP, inibem o fator de FXa, Xa, são imunoglobulinas de classe IgG, e assim por diante.

Prós e contras da nova geração

NOA( novos anticoagulantes orais) têm várias vantagens em relação aos seus predecessores. Dependendo da preparação e do seu grupo, existem as seguintes inovações positivas:

  • reduziu a incidência de sangramento intracraniano e fatal;
  • freqüência de embolia não é maior em antecessores, e às vezes menor;
  • a possibilidade de recepção segura de NEA, se for proibida a varfarina;
  • início rápido e término( cerca de duas horas);
  • inibição reversível do factor livre de ligação à trombina e da própria trombina;
  • ausência de interação com oocaocalcina e proteína GLA;
  • baixo efeito de alimentos e outros medicamentos utilizados;
  • uma meia-vida curta( cerca de 5-16 horas).

No entanto, existem algumas desvantagens em anticoagulantes modernos, como o :

  1. deve ser regularmente tomando certa PLA.Alguns anticoagulantes mais velhos permitido pular várias etapas, porque eles têm efeito a longo prazo que não leva a mudança abrupta de parâmetros sanguíneos.
  2. Ausência de testes validados para uma interrupção de emergência da terapia anticoagulante ou para monitorar a adesão à terapia.
  3. Disponibilidade de um grande número de testes para cada um dos novos anticoagulantes.
  4. Intolerância de algumas drogas novas em pacientes que, sem efeitos colaterais, tomaram anticoagulantes similares da geração mais velha.
  5. Pode haver um risco aumentado de sangramento gastrointestinal.
  6. Alto custo.
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PLA

indireta Novos anticoagulantes de indireta ação de uma maneira ou de outra afetam o metabolismo da vitamina K.

Todos os anticoagulantes deste tipo são divididos em dois grupos : monokumariny e bishydroxycoumarin.

Ao mesmo tempo, medicamentos como Warfarin, Cincumar, Dicumarin, Neodikumarin e outros foram desenvolvidos e liberados.

Desde então, não houve substâncias cardinalmente novas que afetem o nível de vitamina K.

A ingestão de tais medicamentos tem um grande número de contra-indicações e testes adicionais, muitas vezes desconfortáveis, e o cumprimento de regimes dietéticos.

Quem toma anticoagulantes acção indirecta devem: contar

  • taxa de consumo diário de vitamina K;
  • monitoram regularmente o INR;
  • tem a capacidade de alterar o nível de hipocoagulação em doenças intercorrentes;
  • para monitorar possível aparecimento súbito de sintomas de sangramento interno no qual a contactar imediatamente um médico e se movem em um futuro próximo em outro grupo de anticoagulantes.

Mas os anticoagulantes não são estritamente classificados em drogas diretas ou indiretas. Existem vários grupos de substâncias que possuem propriedades para diluir, de uma forma ou de outra, sangue. Por exemplo, anticoagulantes enzimáticos, inibidores da agregação plaquetária e outros.

Então, no mercado havia um novo antiagregante Brilinta .A substância ativa é o ticagrelor. Um representante da classe de ciclopentiltriazolopirimidinas é um antagonista reversível do receptor P2Y.

Ação direta

Os seguintes medicamentos são classificados como novos anticoagulantes de efeito indireto.

Dabigatran

Novo inibidor anticoagulante de trombina direta. O etexilato de Dabigatran é um precursor de baixo peso molecular da forma ativa de dabigatrano. A substância inibe a trombina livre, a trombina de ligação à fibrina e a agregação plaquetária.

O mais utilizado para a prevenção do tromboembolismo venoso , em particular, após a artroplastia das articulações.

Nas farmácias, você pode encontrar um medicamento com a substância ativa dabigatran - Pradaksa. Está disponível na forma de cápsulas, contendo 150 mg de etexilato de dabigatrão em uma cápsula.

Rivaroxaban

Inibidor de alto efeito seletivo Xa. Rivaroxaban é capaz de aumentar de forma dependente da dose a APTTV e o resultado da HepTest. A biodisponibilidade do fármaco é de cerca de 100%.Não requer monitoramento de parâmetros sanguíneos. O coeficiente variacional da variabilidade individual é de 30-40%.

Um dos representantes mais brilhantes da preparação contendo rivaroxaban é Xarelto. Produzido em comprimidos de 10 mg de substância activa em cada um.

Apixaban

O medicamento pode ser administrado a pacientes que não estão recebendo antagonistas da vitamina K.

Comparado com o ácido acetilsalicílico, tem baixa probabilidade de embolia. Apixaban inibe seletivamente o fator de coagulação FXa. Basicamente, é prescrito após uma endoprótese planejada da articulação do joelho ou do quadril.

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Produzido sob o nome Eliksvis. Tem uma forma oral.

Edoxaban

O medicamento pertence à mais recente classe de inibidores do factor Xa de alta velocidade. Como resultado de estudos clínicos, verificou-se que Edoxaban tem a mesma capacidade de prevenir a formação de trombos com Warfarina.

Ao mesmo tempo, tem uma probabilidade significativamente menor de sangramento.

A característica de tomar esses medicamentos

deve ser usada com precaução na prescrição de pacientes idosos com , com desvio significativo de peso da norma, com uma ruptura na função dos rins, doenças associadas ao mau funcionamento do sistema circulatório.

Uma das características de muitos novos anticoagulantes é a sua velocidade e meia-vida rápida. Isso sugere que é necessário ter um cuidado extremo em observar o regime de tomar comprimidos. Uma vez que mesmo pular um tablet pode levar a complicações.

Para hemorragias, como resultado da terapia com alguns anticoagulantes, existe um tratamento específico.

Por exemplo, com sangramento devido a Rivaroxaban, o paciente recebe um concentrado de protrombina ou plasma recém-congelado. Quando a perda de sangue devido a Dabigatran é realizada hemodiálise, recombinante FVIIa.

Conclusões

O desenvolvimento de novos anticoagulantes continua até hoje. Ainda há problemas com efeitos colaterais na forma de sangramento.

Mesmo algumas novas preparações exigem monitoramento.

O número de contra-indicações, embora reduzido, mas não completamente eliminado. Algumas drogas ainda têm um aumento da toxicidade.

Portanto, os cientistas continuam a procurar uma ferramenta universal com alta biodisponibilidade, falta de tolerância, segurança absoluta e regulação intelectual do nível de protrombina no sangue, dependendo de outros fatores que a afetem.

Um aspecto importante é a presença de um antídoto na preparação, se necessário, de uma operação imediata.

No entanto, as novas drogas, em comparação com as preparações do século passado, têm diferenças positivas muito visíveis, o que indica o trabalho titânico dos cientistas.

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  • Feb 28, 2018
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