Anticoagulantes de ação direta e indireta - preparações insubstituíveis em medicina

Os anticoagulantes são produtos químicos que são capazes de para alterar a viscosidade do sangue de , em particular para inibir os processos de coagulação.

Dependendo do grupo de anticoagulantes, afeta a síntese de certas substâncias no organismo, responsável pela viscosidade do sangue e sua capacidade de tromboogênese.

Existem anticoagulantes de ação direta e indireta .Os anticoagulantes podem ser na forma de comprimidos, ou em injeções e pomadas.

Alguns anticoagulantes são capazes de atuar não apenas in vivo, isto é, diretamente no corpo, mas também in vitro - para mostrar suas habilidades em um tubo de ensaio com sangue.conteúdo

anticoagulantes na medicina

O que é anticoagulante na medicina e em que lugar eles ocupam?

Anticoagulante, como medicamento, apareceu após a década de 1920, quando o dicumarol, um anticoagulante de ação indireta, foi descoberto. Desde então, estudos sobre esta substância e outros começaram a ter um efeito semelhante.

Portanto, após certos estudos clínicos, medicamentos baseados em tais substâncias foram utilizados em medicina e possuem o nome de anticoagulantes.

O uso de anticoagulantes não se destina exclusivamente ao tratamento de pacientes.

Uma vez que alguns anticoagulantes têm a capacidade de exercer o seu efeito in vitro, são utilizados em diagnósticos laboratoriais, a fim de evitar a coagulação de amostras de sangue. Os anticoagulantes são por vezes utilizados na desvalorização.

Os efeitos do grupo de drogas no corpo

Dependendo do grupo de anticoagulantes, seu efeito é ligeiramente diferente.

Anticoagulantes diretos

O principal efeito de anticoagulantes diretos é a inibição de na formação de trombina .Existe uma inativação dos fatores IXa, Xa, XIa, XIIa, e também kalelekina.

A atividade da hialuronidase é inibida, ao mesmo tempo que aumenta a permeabilidade dos vasos do cérebro e dos rins.

Além disso, com o nível de colesterol, as beta-lipoproteínas diminuem, a atividade da lipase lipoproteica é aumentada, a interação dos linfócitos T e B é suprimida. Muitos anticoagulantes de ação direta requerem controle INR e outras verificações da capacidade de coagulação do sangue para evitar hemorragias internas.

Medicamentos indiretos

Os anticoagulantes indiretos têm a propriedade para inibir a síntese de protótina de , proconvertin, um fator de kristmas e um pré-fator de stewart no fígado.

A síntese desses fatores depende do nível de concentração de vitamina K1, que tem a capacidade de se transformar em uma forma ativa sob a influência da epoxi-redutase. Os anticoagulantes podem bloquear a produção desta enzima, o que leva a uma diminuição na produção dos fatores de coagulabilidade acima.

Classificação de anticoagulantes

Os medicamentos anticoagulantes são divididos em dois subgrupos principais:

• direto:
• indireto.

Sua diferença é que os anticoagulantes indiretos atuam sobre a síntese de enzimas laterais que regulam a coagulabilidade do sangue, tais drogas são eficazes apenas in vivo. Os anticoagulantes diretos são capazes de atuar diretamente na trombina e diluir o sangue em qualquer transportador.

Por sua vez, os anticoagulantes diretos são divididos em:

• heparinas;_paras de baixo peso molecular
• ;
• hirudina;
• hidrocitrato de sódio;
• lepirudina e danaparoid.

Os anticoagulantes indiretos incluem tais substâncias como:

• monocumarinas;
• indandiones;
• dos dicoumarins.

Eles levam a um antagonismo competitivo com a vitamina K1.Além de quebrar o ciclo da vitamina K e inibir a atividade da epóxi redutase, também é assumido que inibem a produção de quinona redutase.

Existem também substâncias semelhantes aos anticoagulantes, que reduzem a coagulabilidade do sangue por outros mecanismos. Por exemplo, citrato de sódio, ácido acetilsalicílico, salicilato de sódio.

classificação indireta e anticoagulante direta

Indicações

Os anticoagulantes são utilizados em quase todos os casos em que há risco de formação de trombo, com doenças cardíacas e doenças dos vasos das extremidades.

Em cardiologia é atribuído com:

• insuficiência cardíaca congestiva;
• presença de válvulas cardíacas mecânicas;
• aneurisma crônico;
• tromboembolismo arterial;
• trombose parietal das cavidades cardíacas;
• infarto do miocárdio de grande focagem.

Em outros casos, os anticoagulantes são destinados à prevenção da trombose:

• tromboflebite das veias dos membros inferiores;
• varizes;
• tromboembolismo pós-parto;
• longa permanência na cama após a cirurgia;
• perda de sangue( mais de 500 ml);
• caquexia,
• prevenção de reoclusão após angioplastia.

O que a prevenção da tromboflebite implica e quais métodos e métodos são utilizados, você pode aprender com nosso artigo.

Se você for prescrito Vasobral, as instruções de uso são obrigatórias. Tudo o que você precisa saber sobre o medicamento é contra-indicações, análises, análises.

Contra-indicações para o uso do grupo de drogas

Ele deve dar um exame geral de sangue, um teste de urina geral, um teste de urina de Nechiporenko, um exame de sangue oculto fecal, um exame de sangue bioquímico e um coagulograma e ultra-som dos rins.

Os anticoagulantes estão contra-indicados nas seguintes doenças: :

• aneurisma intracerebral;
• úlcera péptica do trato gastrointestinal;
• Hipovitaminose de vitamina K;
• hipertensão portal;
• trombocitopenia;
• leucemia;
• tumores malignos;
• insuficiência renal ou hepática;
• pressão arterial elevada( acima de 180/100);
• alcoolismo;
• doença de Crohn.

Anticoagulantes de ação direta

O principal representante de anticoagulantes diretos é heparina .Na sua composição, a heparina possui cadeias de glicosaminoglicanos sulfatados de vários tamanhos.

A biodisponibilidade da heparina é suficientemente baixa para uma dosagem adequada do medicamento. Isso depende principalmente do fato de que a heparina interage com muitas outras substâncias no corpo( macrófagos, proteínas plasmáticas, endotélio).

Portanto, o tratamento com heparina não exclui a possibilidade de um trombo. Também deve ser levado em consideração que o trombo na placa aterosclerótica não é sensível à heparina.

Existem também heparinas de baixo peso molecular: enoxaparina de sódio, deltaparina de sódio, supraparina de cálcio.

No entanto, que eles têm um alto efeito antitrombótico devido à alta biodisponibilidade( 99%), tais substâncias são menos propensas a causar complicações hemorroidais. Isto é devido ao fato de que as moléculas de heparina de baixo peso molecular não interagem com o fator de von Willebrand.

Os cientistas tentaram recriar a hirudina sintética - uma substância que está na saliva das sanguessugas e tem um efeito anticoagulante direto, que dura cerca de duas horas.

Mas as tentativas não tiveram êxito. No entanto, a piridina foi criada - um derivado recombinante da hirudina.

Danaparoid é uma mistura de glicosaminoglicanos, que também possui efeito anticoagulante. A substância é sintetizada a partir da mucosa intestinal porcina.

Medicamentos que representam anticoagulantes e pomadas orais ação direta:

• Heparina em injeções;
• Pomada de heparina;
• Buckwheel;
• Lyoton Gel;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexan;
• Fluusum;
• Hepatrombina G;
• Venitan H;
• Trombleuss;
• Fragmin;
• Prolongado.

Anticoagulantes indiretos

Os anticoagulantes de ação indireta são divididos em três tipos principais: monocumarinas

• ;Dicoumarinas
• ;
• indandiones.

As preparações anticoagulantes indiretas deste tipo são usadas por para reduzir a coagulação do sangue por um longo período de tempo.

Um dos subgrupos desses medicamentos tem seu efeito devido a uma diminuição no fígado de fatores dependentes de K( antagonistas da vitamina K).Isso inclui fatores como: protrombina II, VII, X e IX.Reduzir o nível desses fatores leva a uma diminuição do nível de trombina.

Outro subgrupo de anticoagulantes indiretos tem a propriedade de reduzir a formação de proteínas do sistema anticoagulante( proteínas S e C).A peculiaridade deste método é que o efeito sobre a proteína ocorre mais rápido do que nos fatores dependentes de K.

E, portanto, esses medicamentos são usados ​​quando um efeito anticoagulante urgente é necessário.

Principais representantes de anticoagulantes ação indireta:

• Syncumar;
• Neodikumarin;
• Fenindione;
• Warfarin;
• Fepromarona;
• Pellet;
• Azencumarol;
• Thrombopop;
• Biscumacetato de etilo.

Antiagregantes

Estas são substâncias capazes de reduzir a agregação de plaquetas envolvidas na trombogênese. Muitas vezes usado em conjunto com outras drogas, aumentando e complementando seus efeitos. Um representante vívido do antiagregante é o ácido acetilsalicílico( aspirina).

Este grupo também inclui medicamentos anti-gota e vasodilatadores, antiespasmódicos e uma reopoliglucina substitutiva do sangue.

Preparações essenciais:

1. Aspirina. Isso leva a uma quebra no metabolismo do ácido araquidônico.
2. Ticlopidina. O fármaco é capaz de clivar FIF2( fosfatidilinositol-4, 5-difosfato) e alterando a agregação plaquetária.
3. Clopidogrel( tienopiridina).A estrutura é semelhante à ticlopidina, mas a droga em si é menos tóxica.
4. Tirofiban. Inibidor de baixo peso molecular da glicoproteína IIb / IIIa. Tem um curto período de ação.
5. Dipyridamole. Vasodilatador.
6. Abciximab. Consiste em fragmentos Fab de anticorpos monoclonais para a glicoproteína IIb / IIIa. Tem a propriedade de se ligar à avβ3-integrina.
7. Eptifybatite. Um péptido cíclico interrompe a agregação de plaquetas.

Características de aplicação de

Na prática médica, os agentes antiplaquetários são usados ​​em paralelo com outros anticoagulantes , por exemplo, com heparina.

Para obter o efeito desejado, a dosagem da preparação e a própria preparação, é escolhida de modo a nivelar ou, pelo contrário, aumentar a ação de outro anticoagulante.

O início da ação antiplaquetária ocorre mais tarde do que em anticoagulantes simples, especialmente ação direta. Após a abolição de tais drogas, eles não são removidos do corpo por algum tempo e continuam sua ação.

Conclusões

Desde meados do século XX, em medicina prática, foram utilizadas novas substâncias que podem reduzir a capacidade do sangue de formar um trombo.

Tudo começou quando as vacas começaram a morrer em um assentamento de uma doença desconhecida, em que qualquer ferimento de gado levou à sua morte, devido ao sangramento sem parar.

Os cientistas descobriram depois que usavam a substância - dicumarol. Desde então, a época dos anticoagulantes começou. Durante o qual milhões de pessoas foram salvas.

Atualmente, produtos mais universais estão sendo desenvolvidos, com efeitos colaterais mínimos e com a máxima eficiência.