fibrinolíticos, trombolíticos, activador do plasminogénio), - um medicamento que possa dissolver os trombos intravasculares e usado para o tratamento de tromboses arteriais e venosas e para lisar o trombo com embolia pulmonar.
Em 1938, obteve-se Streptokinase e, em 1940, o mecanismo de sua ação foi descrito. E somente após 36 anos, o cardiologista russo Evgeny Ivanovich Chazov publicou um artigo sobre a dissolução do trombo intracoronariano com a ajuda desse remédio.
A descoberta desta enzima permitiu reduzir a freqüência de óbitos no infarto agudo do miocárdio até 50%.
Desde então, medicamentos mais avançados foram sintetizados. Os ativadores modernos de plasminogênio têm menos efeitos colaterais, são mais facilmente tolerados pelos pacientes e mostram uma melhor eficácia.
Classificação das preparações do grupo
No mecanismo de ação, os fibrinolíticos ocorrem ação direta e indireta.
O primeiro grupo inclui produtos farmacêuticos, que, ao interagir com filamentos de fibrina, os dissolvem. Essas drogas incluem fibrinolisina. Esta droga mostra atividade farmacológica tanto quando ingerida em humanos quanto "in vitro".Recentemente, em medicina, as drogas deste grupo não são praticamente designadas.fibrinolíticos
indirectos( e.g., estreptoquinase, uroquinase) conversão de plasminogénio( plasminogénio) em Fibrinolizin( plasmina), que tem um efeito terapêutico, isto é, dissolve-se o coágulo de sangue recém-formado. Este processo é possível apenas em um organismo vivo.
disso, todos os activadores de plasminogénio, dependendo da selectividade relativamente a fibrina dividido em nefibrinspetsifichnye( estreptoquinase), e meios fibrinspetsifichnye( pro-uroquinase recombinante, alteplase, de tenecteplase).agentes
Nefibrinspetsifichnye ativar plasminogênio ambos relacionados e não relacionados à formação de coágulos sanguíneos que levam ao esgotamento do sistema de anticoagulação e complicações hemorrágicas privadas.
Em agentes trombolíticos de ação direta, a eficácia é menor que a das preparações que ativam a Profibrinolisina.
Na medicina doméstica, são utilizados os seguintes fibrinolíticos de ação indireta:
- Streptokinase;
- Alteplase;
- Tentexteplase;
- Prouroquinase recombinante.características de aplicação
Todos agente fibrinolítico prescrito para a dissolução dos trombos frescos trombose dos vasos sanguíneos, da localização diferente.
Além disso, eles são usados para lise de coágulos de sangue locais em shunts arteriovenosos e cateteres intravenosos periféricos.
Quando os medicamentos fibrinolíticos são prescritos para trombose venosa nas primeiras 48 horas, a coagulação é observada em 70% dos casos.
Ainda maior serão indicadores se a terapia for iniciada pela primeira vez 12 horas. Além disso, neste caso, o efeito farmacológico será melhor, neste caso também são observadas complicações febris e hemorrágicas.
Os ativadores de plasminogênio são prescritos para as seguintes doenças:
- infarto agudo do miocárdio;
- embolia pulmonar;
- angina instável;
- trombose da derivação arteriovenosa;
- hipertensão pulmonar primária;
- tromboembolismo pós-parto.
Na flebologia, as indicações para o uso de drogas são:
- tromboflebite;
- flebotrombose.
Efeitos colaterais e contra-indicações
Contra-indicações para o uso de drogas deste grupo são:
- vários sangramentos;
- diátese hemorrágica.
Além disso, o tratamento trombolítico deve ser abstido em várias doenças:
- tuberculose pulmonar no estágio agudo;
- úlcera gástrica e duodenal;
- processos inflamatórios no intestino grosso;Pancreatite aguda
- ;
- inflamação do miocárdio;Doença de radiação
- ;Tumores
- do sistema nervoso central;Status
- imediatamente após a cirurgia, parto, aborto espontâneo e induzido;
- biópsia recente de órgãos viscerais;Sepsis
- ;Retinopatia diabética
- ;
- hipertensão arterial, quando a pressão superior é superior a 200 e a inferior é de -110 mm.gt;Art.
Contra-indicações relativas incluem: insuficiência renal e hepática
- ;
- sangramento menstrual;
- hipermenorréia;
- asma brônquica;
- idade é mais de 75 anos;
- vários dias após o tratamento com anticoagulantes.
Além disso, a crepptoquinase deve ser administrada com precaução na infecção estreptocócica recentemente transferida.
Quando a hemorragia aparece no fundo do tratamento com drogas trombolíticas, os pacientes são prescritos agentes antifibrinolíticos.
Cancela a terapia somente se o sangramento ameaçar a vida do paciente ou o paciente deve ser operado com urgência.
Em caso de hemorragias profusas, o paciente pode ser prescrito de ácido aminocaproico, a administração de fibrinogênio humano ou transfusão de sangue.
Dos efeitos colaterais ao usar fibrinolíticos podem ser observados:
- temperatura agitada;
- dor de cabeça;
- é uma alergia, na forma de urticária, vermelhidão facial, pele com coceira.
Com a aparência de uma reação alérgica, a terapia é interrompida e, dependendo da gravidade da alergia, os anti-histamínicos ou os glucocorticóides são prescritos.
Em pacientes idosos( mais de 75 anos) durante o tratamento, há um alto risco de hemorragia cerebral, portanto, antes de usar fibrinolíticos, é preciso pesar os prós e os contras.
Lista de fibrinolíticos populares
Na medicina moderna, são utilizados os seguintes medicamentos:
- Streptokinase é uma enzima que produz cepas individuais de estreptococos β-hemolíticos. A indústria farmacêutica
produz uma série de medicamentos com base em: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux e muitos outros. A estreptoquinase catalisa a conversão da fibrinolisina em fibrinolisina. Entrando no corpo humano, parte da estreptoquinase combina com anticorpos e perde sua atividade farmacológica. Neste caso, o período de eliminação de drogas é de apenas 20 minutos, enquanto que a meia-vida da enzima acoplada à profibrinolisina é de 1 hora e 20 minutos. A estreptoquinase é um antígeno, portanto, provoca a síntese de anticorpos, cuja quantidade aumenta com cada nova dose do fármaco, pelo que a atividade farmacológica do fármaco é reduzida. Como regra geral, após 5 dias de tratamento, não é mais útil administrar a medicação, uma vez que se liga quase completamente aos anticorpos. Também aumenta a produção de anticorpos anti-estreptococos, que precederam a trombose. - Urokinase é uma enzima que é derivada de urina humana e células de rim do embrião humano. Também ativa o plasminogênio, ele se transforma em plasmina, o que provoca a lise de coágulos sanguíneos. A uroquinase interage com o plasmogênio associado ao trombo e com o que circula livremente no sangue. Portanto, quando é usado da mesma maneira que quando se usa Streptokinase, existe um alto risco de sangramento. Para injeções intravenosas, a meia-vida da droga é de apenas 9 a 16 minutos. Quase nunca causa alergias, e anticorpos não são formados para isso.
- O ativador de tecido plasminogênio é uma enzima proteolítica que se assemelha ao ativador de plasminogênio produzido pelo endotélio vascular. Para fins médicos, utiliza-se Alteplase - uma molécula recombinante de ativador de plasminogênio tecidual, obtida por engenharia genética. O fármaco mostra atividade farmacológica somente na presença de fibrina. A meia-vida da droga é de cerca de 5 minutos. Ao contrário da Streptokinase não é um imunogênio, pode destruir trombos existentes a longo prazo e o efeito terapêutico é mais forte. Com a substituição de vários aminoácidos na molécula Alteplase, obteve-se uma nova preparação de Tenecteplase, caracterizada por maior especificidade de fibrina e meio-vida( cerca de 20 minutos).
- Prouroquinase recombinante .Suas propriedades trombolíticas são semelhantes ao ativador de tecido do plasminogênio. Na presença de um trombo interage com plasmogênio, transforma-se em plasmina, o que forma uma molécula de Uroquinase de cadeia dupla mais ativa da molécula Prourokinase de cadeia simples.
Devido à meia-vida curta, os fibrinolíticos são injetados por via intravenosa, gotejam ou pulverizam lentamente por um quarto de hora.
Graças à aplicação da terapia fibrinolítica, milhões de vidas foram salvas. Portanto, com a menor suspeita de ter um coágulo no corpo, é necessário ir ao hospital o mais rápido possível e começar o tratamento.