O mecanismo de ação e uma lista de antagonistas de cálcio

antagonistas

de cálcio ou de bloqueadores dos canais de cálcio( CCBs) - grupo de medicamentos para a hipertensão, diferindo na estrutura química, mas que tem um mecanismo de acção semelhante. A lista contém mais de 20 substâncias, cada um dos quais tem um efeito diferente sobre o corpo humano. A maioria das drogas usadas no campo terapêutico, alguns têm sido utilizados em neurologia e ginecologia.conteúdo


: efeitos
  • mecanismo de acção Indicações
  • Classificação
  • Contra
  • lateral
  • durante a gravidez derivados
  • Formulações
  • dihidropiridina
  • amlodipina( Amlotop, Norvasc)
  • isradipina( Lomir) lacidipina
  • ( Latsipil, Sakura)
  • lercanidipina( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
  • Nicardipina( Barizin, Perdipin)
  • Nimodipina( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
  • nifedipina( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
  • felodipina( Plendil, Felodip, Felotenz Retard derivados
  • ) fenilalkilamina
  • verapamil( Isoptin, finoptinum)
  • galopamil( Prokorum)
  • instagram viewer
  • benzotiazepina derivado
  • Diltiazem( Diakordin derivados
  • ) difenilpiperazima
  • flunarizina( Sibelium)
  • Cinarizina( Stugezin, Stugeron) mecanismo

de cálcio acção

está envolvido na transferência deimpulsos nervosos de um receptor para as estruturas intracelulares que causam células para encolher e endurecer.os iões cálcio entram para as células através dos chamados canais lenta( ou L-canais) incorporados nas membranas das células do músculo vascular, coração e osso, bem como os neurónios corticais. Uma das causas da hipertensão arterial é o aumento da concentração de células nas células e reduzida - em virtude da qual os vasos sanguíneos e células do coração são mais sensíveis às do plasma sanguíneo para estimular hormonas e outras substâncias biologicamente activas.


BPC evitar a penetração de cálcio no sangue para dentro da célula e actuam sobre o movimento celular intracelular, resultando em: dilatação

  • de vasos coronários, melhorar o fluxo sanguíneo para o músculo do coração, o miocárdio melhor fornecimento com oxigénio e deduzir daí produtos metabólicos;diminuição
  • na frequência cardíaca, porque reduz a demanda de oxigênio do coração;melhoria
  • em função diastólica( capacidade de relaxar);
  • expansão das artérias periféricas, o que reduz a pressão sanguínea;
  • agregação diminuição( de ligação) de plaquetas de sangue que impede a formação de coágulos;
  • melhorar o metabolismo do colesterol, redução da oxidação de lípidos.
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Indicações

  • Hipertensão;hipertensão pulmonar
  • ;
  • angina;
  • doença coronária;enfarte do miocárdio
  • ;válvula aórtica
  • ;
  • cardiomiopatia hipertrófica;
  • da circulação periférica e cerebral;
  • aterosclerose;
  • hemorragia subaracnóide;
  • profilaxia de enxaqueca;síndrome de Raynaud
  • ;
  • espasmo esofágico difuso;síndrome do intestino irritável
  • ;doença pulmonar obstrutiva
  • ;
  • dismenorreia( menstruação dolorosa);
  • parto prematuro;incontinência
  • ;
  • epilepsia;
  • glaucoma;tonturas
  • , tinnitus, doença de movimento.
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Classificação

Dependendo da estrutura química:

  • Dihidropiridina é um derivado de di-hidropiridina. Esta série de drogas tem a vantagem no tratamento da angina de peito, hipertensão, hipertrofia ventricular esquerda do coração, aterosclerose vascular periférica. As drogas aumentam a freqüência cardíaca, então elas não são usadas para tratar a arritmia.
  • Non-dihydropyridine é um derivado de fenilalquilamina e benzodiazepina. Eles agem simultaneamente no coração e nos vasos. Eles têm propriedades anti-anginais( anti-isquêmicas), antiarrítmicas e hipotensas pronunciadas, reduzem a freqüência de contrações cardíacas. Altamente eficaz no tratamento da angina, taquicardia supranventicular, aterosclerose das artérias carótidas.
  • Os antagonistas de cálcio não seletivos são derivados de difenilpiperazina. Praticamente não altera o nível de pressão, tem um efeito vasodilatador, melhorando a circulação cerebral. Além disso, há três

antagonista geração de cálcio:

  • primeira geração ( verapamil, diltiazem, nifedipina) - preparações de células progenitoras, as suas desvantagens é uma biodisponibilidade baixa( hit para o local desejado de acção) e eliminação rápida a partir do corpo.
  • A segunda geração de - é caracterizada por maior seletividade e duração do efeito, mas sua eficácia é difícil de prever e a concentração máxima no sangue é alcançada em diferentes momentos. geração terceiro
  • ( amlodipina, lacidipina, lercanidipina) é apenas um grupo de di-hidropiridinas que possuem uma biodisponibilidade elevada e selectividade de tecido permanecem mais tempo no sangue, assim são eficazes no tratamento de hipertensão.
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Contra-indicações

Similar a todos os antagonistas de cálcio:

  • pressão arterial reduzida;
  • insuficiência cardíaca com função sistólica reduzida do ventrículo esquerdo( exceto amlodipina e felodipina);
  • violações graves do fígado e dos rins;Gravidez com
  • ( Nifedipina é permitida, e nos trimestres II-III - Verapamil);Acidente
  • ;
  • idade para 18 anos( exceto para o grupo de piperazinas);
  • intolerância individual dos componentes da droga.
Somente para séries não diidropiridinas: bradicardia
  • ;
  • bloqueio atrioventricular( atrioventricular) de grau II e III sem implante de marcapasso;
  • síndrome de fraqueza do nódulo sinusal( sem implante do pacemaker);Síndromes
  • de excitação ventricular prematura com paroxismos de fibrilação atrial( flutter), com episódios de taquicardia antidromática;Taquicardia
  • com longa duração de excitação intraventricular;
  • uso concorrente com beta-bloqueadores.
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Efeitos secundários de

Para todas as reduções de pressão BCC:

  • ;
  • fraqueza, sonolência, tonturas, dor de cabeça;
  • náuseas, dor abdominal, vômitos, diarréia;Edema periférico
  • ( geralmente afeta os membros inferiores - pés e tornozelos);
  • sensação de febre e vermelhidão do rosto( ondas de calor);
  • diminuiu a função sistólica do ventrículo esquerdo do coração( exceto Amlodipine e Felodipine);
  • reações alérgicas.
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Para dihidropiridina: taquicardia reflexa
  • .
  • Para não-dihidropiridina:
  • bradicardia;
  • violações da condutividade atrioventicular;
  • reduziu o automatismo do nó sinusal;
  • constipação( característica do Verapamil);
  • hepatotoxicidade( verapamil).
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quando grávida

O uso de antagonistas de cálcio é possível em mulheres grávidas com um nível de pressão arterial superior a 140-160 / 90-110 milímetros de mercúrio. Nestes casos, é melhor usar medicamentos de terceira geração. No entanto, com a crise hipertensiva, o mais efetivo é a Nifedipina de ação curta.

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Preparações

ao conteúdo derivados de di-hidropiridina ^

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amlodipina( Amlotop, Norvasc)

substância activa - besilato de amlodipina. A forma de liberação - comprimidos.

Indicado para hipertensão arterial, angina de peito estável e angina vasospástica( Prinzmetal).

Tire 2.5-10 miligramas( 0.5-2 comprimidos) uma vez por dia.

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Isradipina( Lomir)

A substância activa é isradipina. Liberação do formulário - comprimidos, cápsulas retardadas, solução injectável.

Promove a expansão dos vasos arteriais da musculatura esquelética, do coração e do cérebro, reduz a pressão arterial, tem um efeito natriurético moderado( remove os íons de sódio na urina).

Tome 1 cápsula retardada( 5 miligramas) uma vez por dia ou 1 comprimido( 2,5 miligramas) 2 vezes ao dia. Pacientes com insuficiência hepática ou renal ou na idade avançada são prescritos metade dessa dose. Se não houver efeito após 2-4 semanas, a dose pode ser duplicada.

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Latsidipina( Latsipil, Sakur)

O ingrediente ativo é lacidipina. A forma de liberação - comprimidos.

O medicamento da última geração, afeta os canais de cálcio dos vasos do músculo liso, ampliando as arteríolas periféricas, reduzindo a resistência vascular periférica global( OPSS), reduzindo a pressão arterial.

Tome 2 miligramas 1 vez por dia, se necessário, após 3-4 semanas, aumentando a dose diária para 4 e depois para 6 miligramas.

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Lercanidipina( Zanidip-Lecordati, Lercamen)

O ingrediente ativo é a lercanidipina. A forma de liberação - comprimidos.

O medicamento está indicado para hipertensão essencial leve e moderada( graus I e II).

Beba 10 miligramas 1 vez por dia. Se necessário, após 14 dias, você pode aumentar a dose para 20 miligramas 1 vez por dia.

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Nicardipina( Barizin, Perdipina)

O ingrediente ativo é nicardipina. A forma de liberação - comprimidos, pílulas.

Tem atividade anti-hipertensiva, é usado para prevenir ataques de angina de peito, com violações da circulação cerebral de acordo com o tipo isquêmico.

Tome 20 miligramas 3 vezes ao dia, a dose diária máxima é de 120 miligramas. Quando a condição é estabilizada, a dosagem é dividida pela metade.

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Nimodipina( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)

substância activa - nimodipina. A forma de liberação - comprimidos.

O bloqueador seletivo do canal de cálcio do tipo L age principalmente nos vasos do cérebro, prevenindo e removendo seus espasmos e melhorando o fluxo sanguíneo.

Tome 30 miligramas( 1 comprimido) 3 vezes ao dia. Em alguns casos, é possível aumentar a dose para 60 miligramas 6 vezes por dia.

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Nifedipina( Cordaflex, Cordipine, Nifecard, Fenigidina)

O ingrediente ativo é a nifedipina. Liberação do formulário - um comprimido de 10 miligramas, comprimidos retardados( de longa duração) de 20 miligramas, uma solução para infusão( para administração intravenosa e intracoronariana).

É um agente antianginal para doença coronária com ataques de angina, reduz a pressão arterial em vários tipos de hipertensão, é usado na terapia complexa da insuficiência cardíaca crônica.

Comprimidos de ação curta tomados internamente 10-30 miligramas 3-4 vezes por dia, mas não mais de 120 miligramas por dia, o curso do tratamento é de 1 mês. Para aliviar a crise hipertensiva ou a retirada de um ataque de angina de peito - 10-20 miligramas sublingualmente( sob a língua).

Retard comprimidos são retirados 20-40 miligramas duas vezes ao dia ou 40-80 miligramas uma vez. Injecte intravenosamente 5 miligramas por 4-8 horas, a dose diária máxima é de 15-30 miligramas.

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Felodipina( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)

A substância activa é a felodipina. A forma de liberação - comprimidos.

É utilizado para hipertensão arterial, angina estável.

A dosagem depende da natureza e gravidade da doença e é 2,5-10 miligramas 1 vez por dia.

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derivados fenilalkilamina

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verapamil( Isoptin, finoptinum)

substância activa - verapamil. A forma de liberação - comprimidos, uma solução em ampolas para injeções.

é usado no tratamento da hipertensão, para o tratamento e prevenção de arritmias cardíacas( taquicardia supraventricular paroxística, arritmias supraventriculares, fibrilhação e flutter auriculares), para todos os tipos de angina.

Para comprimidos, a dose inicial é de 40-80 miligramas 3-4 vezes por dia. Se necessário, uma única dose é aumentada para 120-160 miligramas, mas não mais de 480 miligramas por dia.

A solução intravenosa é administrada para prender ataques de distúrbios do ritmo cardíaco - 5-10 miligramas com possibilidade de recorrência após 30 minutos.

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Gallopamil( Procorum)

O ingrediente ativo é o gallopamil. A forma de liberação - comprimidos.

possui actividade anti-arrítmica, anti-isquémica e hipotensor, reduz a procura de oxigénio do miocárdio, provoca a dilatação das artérias coronárias e aumento do fluxo sanguíneo coronário, reduz a tonicidade do músculo liso das artérias periféricas e a resistência vascular periférica total.

Tire 50 miligramas 2-3 vezes ao dia em intervalos não inferiores a 6 horas, a dose diária máxima é de 200 miligramas.

aos conteúdos ^ benzotiazepina

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Diltiazem( Diakordin)

substância activa - diltiazem. Liberação de formulário - comprimidos, comprimidos e cápsulas de ação prolongada, solução para administração intravenosa.

É prescrito após infarto do miocárdio, com hipertensão arterial, angina de peito, retinopatia diabética, para prevenção do espasmo coronariano em intervenções cirúrgicas.

administrado por via intravenosa se a terapia de emergência necessária para taquicardia auricular, palpitação auricular, hipertensão na circulação pulmonar, colocando paroxística fibrilação atrial. Os comprimidos

tomam 30 miligramas 3 vezes ao dia, aumentando a dose a cada 2-3 dias. Formas prolongadas do medicamento são tomadas a 60-120 miligramas 2 vezes ao dia com ajuste após 2 semanas, mas não mais de 480 miligramas por dia.

para conteúdos ^ derivados

difenilpiperazima

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flunarizina( Sibelium)

substância activa - flunarizina. A forma de liberação - comprimidos, cápsulas.

A droga promove o relaxamento dos músculos lisos, melhora a circulação cerebral e o fornecimento de oxigênio ao cérebro, reduz os distúrbios vestibulares e a freqüência de convulsões com epilepsia e tem efeito anti-histamínico.

Tome 10-20 miligramas 1 vez por dia antes da hora de dormir. As crianças com peso corporal inferior a 40 quilos recebem metade da dose para adultos.

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Cinnarizine( Stugesin, Stugeron)

O ingrediente ativo é cinanizina. A forma de liberação - comprimidos, cápsulas.

Efetivo no AVC isquêmico e condições pós-AVC( incluindo após AVC hemorrágico), trauma craniocerebral, encefalopatia, distúrbios vestibulares e cinetose, enxaquecas, demência e distúrbios da circulação periférica.

Dependendo da gravidade da doença, beba 25-75 miligramas 3 vezes ao dia. A dose para crianças é metade da de um adulto. O curso de tratamento dura de várias semanas a vários meses.

  • May 31, 2018
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