Beta-blokátory - třída léků používaných pro onemocnění kardiovaskulárního systému( hypertenze, angina pectoris, infarkt myokardu, srdeční arytmie a městnavého srdečního selhání), a další.V současné době beta-blokátory přijímá miliony lidí po celém světě.Vývojář této skupiny farmakologických činidel revoluci léčil srdeční onemocnění.V moderní praktické medicíně byly beta-blokátory používány již několik desetiletí.Obsah
- Účel
- Indikace
- I generace - non-kardioselektivní
- s vnitřní sympatomimetické
- činnosti bez vnitřní sympatomimetické aktivity
- II generace - kardioselektivní
- S vnitřní sympatomimetické
- činnosti bez vnitřní sympatomimetické aktivity
- III generace - s vazodilatačních vlastnostmi
- non-kardioselektivní
- kardioselektivní
- Bydoba trvání akce
- Prodloužené působení
- Necardiosselektivita
- kardioselektivní
- ultrakrátkých akce
- Kontraindikace Vedlejší účinky
Účel
adrenalin a další katecholaminy hrají nezastupitelnou roli ve fungování lidského organismu. Jsou vylučován do krevního řečiště a vliv na zakončení smyslových nervů - adrenergní receptory umístěné v tkáních a orgánech. A oni zase jsou rozděleni do dvou typů: beta-1 a beta-2-adrenergní receptory.
Beta-blokátory inhibují beta-1 adrenergní receptory, nastavení ochrany srdečního svalu od účinků katecholaminů.Výsledná snížená četnost kontrakce srdečního svalu snižuje riziko angíny a srdečních arytmií.
Beta-blokátory snižují krevní tlak pomocí několika mechanismy účinku:
- blokádu beta 1-receptorů;Deprese centrálního nervového systému
- ;
- snížil sympatický tón;
- snížení hladiny reninu v krvi a snížení sekrece;
- snížení srdeční frekvence a frekvence;
- snížil srdeční výkon.
Na blokovaných beta-1 a beta-2-adrenergních receptorů, což vede k negativní vedlejší účinky použití beta-blokátorů.Proto každý lék v této skupině je přiřazen tzv selektivitu - schopnost blokovat beta-1 adrenergní receptory, aniž by zasahoval v žádném případě s receptory beta-2-adrenergní.Čím vyšší je selektivita léčiva, tím účinnější je jeho terapeutický účinek.
na obsah ^Indikace
Seznam beta-blokátorů indikace zahrnují:
- myokardu a po infarktu stavu;
- angina;Srdeční selhání
- ;Vysoký krevní tlak
- ;
- hypertrofická kardiomyopatie;
- problémy se srdečním rytmem;
- esenciální třes;
- Marfanův syndrom;
- migréna, glaukom, úzkost a další nemoci, které nejsou povahy kardiologie.
Beta-blokátory jsou velmi snadné se naučit, mezi jinými léky dle názvu s výrazným koncem „lol“.Všechny přípravky této skupiny mají rozdíly v mechanismu účinku na receptory a nežádoucí účinky. Podle základní klasifikace jsou beta-blokátory rozděleny do 3 hlavních skupin.
na obsah ^I generace - non-kardioselektivní
drogy I generace - non-kardioselektivním blokátory - jsou mezi nejstarší členy této skupiny léčiv. Blokují receptory prvního a druhého typu, vyvíjení a tím i terapeutické a nežádoucí účinky( může způsobit bronchospazmus).
s vnitřní sympatomimetické aktivity
Některé beta-blokátory mají schopnost částečně stimulovat beta-adrenergní receptory. Tato vlastnost se nazývá interní sympatomimetická aktivita. Tyto beta-blokátory jsou méně zpomalení srdeční frekvence a síla jeho kontrakcí, má méně negativní vliv na metabolismus lipidů a ne tak často vedou k vývoji syndromu. Pro léčiva generace
I s vnitřní sympatomimetické aktivity zahrnují:
- alprenolol ( Aptin);
- Bucindolol ;
- Labetalol ;
- Oxprenolol ( Trazicore);
- Penbutolol ( Betasprin, Levatol);
- Dilevalol ;
- Pindolol ( Vicin);
- Bopindolol ( Sandonorm);
- Carotenol.
bez vnitřní sympatomimetické aktivity
- nadolol ( Korgard);
- Timolol ( Blokarden);
- Propranolol ( Obsidan, Anaprilin);
- Sotalol ( Sotagexal, Tenzol);
- Flestrolol ;
- NEPRADILOL .
II generace - kardioselektivním
II drog generace blokovat receptory hlavně první typ, velikost, která se nacházejí v srdci. Kardioselektivní beta-blokátory proto mají méně vedlejších účinků a jsou bezpečné při výskytu souběžných plicních onemocnění.Jejich účinnost neovlivňuje beta-2-adrenergní receptory umístěné v plicích.
vnitřní sympatomimetické aktivity
- talinolol ( Kordanum);
- Acebutalol ( Sectral, Acecor);
- Epanolol ( Vasacor);
- Celiprolol .
bez vnitřní sympatomimetické aktivity
- atenololem ( Betakard, Tenormin);
- Esmolol ( Brevibrok);Metoprolol
- ( Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Korvitol, Betalok popruhy, Betalok);
- bisoprolol ( koronální, Kordinorm Tirésias, Niperten, Corbis, Konkor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol Bidop, Aritel);
- Betaxolol ( Kerlon, Lokren, Betak);Nebivolol
- ( Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Hod patra, Nevotenz);Karvedilol
- ( Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
- Betaxolol ( Keerlon, Lokren, Betak).
III - s vasodilatační vlastnosti
III generace beta-blokátory mají další farmakologické vlastnosti, jelikož nejen blokovat beta-receptory, ale alfa receptory se nacházejí v cévách.
neselektivní než kardioselektivním beta-blokátory nové generace - léky, které ovlivňují receptory beta-1 a beta-2-adrenergní, a podporovat relaxaci cév.
- Pindolol;
- Nipradilol;
- Medrosalol;
- Labetalol;
- Dilevalol;
- Bucindolol;
- Amozulalol.
Kardioselektivní
kardioselektivní III přispívají k generace léčiv uvolňování oxidu dusnatého, který způsobuje vasodilataci a snížení rizika aterosklerotických plátů.Pro nové generace kardioselektivním blokátory zahrnují:
- karvedilol;
- Celiprolol;
- Nebivolol.
Podle
trvání účinku Navíc, beta-blokátory jsou klasifikovány v závislosti na délce trvání účinnosti produktů dlouhé a ultrakrátkých účinku. Nejčastěji trvání terapeutického účinku závisí na biochemickém složení beta-blokátorů.
Dlouhodobě působící dlouhodobě působící přípravky se dělí na:
- lipofilní krátce působící - dobřejsou rozpuštěny v tucích, játra se aktivně podílejí na jejich zpracování, působí několik hodin. Jsou nejlépe překonat bariéru mezi krví a nervového systému( propranolol );
- lipofilní dlouhodobě působící( Zadržovací, metoprolol ).Hydrofilní
- - rozpustný ve vodě a nejsou zpracovávány v játrech( Atenolol ).Amfifilní
- - mají schopnost rozpouštět ve vodě a v tucích( bisoprololu, celiprolol, acebutolol ), má dvě výstupní cesty z organismu( ledvinami a jaterní metabolismus).
dlouho působící přípravky jsou různé mechanismy účinku na adrenergní receptory, a jsou rozděleny do kardioselektivní a non-kardioselektivní.
na obsah ^non-kardioselektivní
- sotalol;
- Penbutolol;
- Nadolol;
- BOPINDOLOL.
kardioselektivní
- epanolol;
- Bisoprolol;
- Betaxolol;
- Atenolol.
ultrakrátkých akce
betablokátory ultrakrátkých akce se používá pouze na kapátka. Mezi účinné látky jsou zničeny krevních enzymů a zastavil 30 minut po zákroku.
krátké trvání účinku aktivního léčiva činí méně nebezpečné v průvodních onemocnění, - hypotenze a srdeční nedostatečnost, a kardioselektivní - na bronchoobstructive syndromu. Jako zástupce této skupiny je látka Esmolol .
na obsah ^Kontraindikace
užívajících beta-blokátory jsou absolutně kontraindikován:
- plicní edém;Kardiogenní šok
- ;Těžká srdeční selhání
- ;Bradykardie
- ;
- chronické obstrukční plicní nemoci;
- bronchiální astma;
- 2 stupně atrioventrikulární blokády srdce;
- hypotenze( snížení krevního tlaku o více než 20% normální hodnoty);
- nekontrolovaným diabetem mellitus závislým na inzulínu;
- Reynaudův syndrom;
- ateroskleróza periferních tepen;
- projevem alergie na léčiva;
- těhotenství, stejně jako v dětství.
Vedlejší účinky
použitím takových léků je třeba brát velmi vážně a opatrně, protože kromě terapeutického účinku, mají následující nežádoucí účinky.
- Overwork, poruchy spánku, deprese;
- Bolesti hlavy, závratě;
- Zhoršení paměti;
- Vyrážka, svědění, symptomy psoriázy;
- vypadávání vlasů;
- Stomatitis;
- Špatná fyzická tolerance, rychlá únava;
- Zhoršení průběhu alergických reakcí;
- Nedosažitelnost srdeční frekvence - snížená srdeční frekvence;
- Kardiální blokáda, vyvolaná porušením funkce vedení srdce;
- Snížení hladiny cukru v krvi;
- Snížení cholesterolu v krvi;
- Exacerbace onemocnění dýchacích cest a bronchospazmu;
- Nástup srdečního záchvatu;
- Riziko náhlého zvýšení tlaku po přerušení léčby;
- Vzhled sexuální dysfunkce.