Mechanizmus účinku a seznam antagonistů vápníku

antagonisty

vápenatý nebo blokátory kalciového kanálu( CCB) - skupina léků na vysoký krevní tlak, které se liší chemickou strukturou, ale má podobný mechanismus účinku. Tento seznam obsahuje více než 20 látek, z nichž každá má různý účinek na lidský organismus. Většina léků používaných v terapeutické oblasti, některé z nich byly použity v neurologii a gynekologii. Obsah

• akční mechanismus Indikace
• Klasifikace
• Kontraindikace
• Side
• účinky během těhotenství
• Formulace
• deriváty dihydropyridinu
• Amlodipin( Amlotop, Norvasc)
• Isradipin( Lomir)
• lacidipin( Latsipil, Sakura)
• Lerkanidipin( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
• nikardipin( Barizin, Perdipin)
• Nimodipin( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
• Nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
• Felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz Retardované) deriváty
• fenilalkilamina
• verapamil( Isoptin, finoptinum)
• gallopamil( Prokorum)
• benzothiazepin derivát
• Diltiazem( Diakordin) deriváty
instagram viewer
• difenilpiperazima
• Flunarizin( Sibelium)
• cinnarizin( Stugezin, stugeron)

mechanismus působení

Vápník se podílí na přenosunervové impulsy od receptoru intracelulární struktury, které způsobují buňky zmenšovat a tuhnout. Vápenaté ionty vstoupit do buněk prostřednictvím tzv pomalých kanálů( nebo L-kanály), uložených v buněčných membránách cévního svalstva, srdce a kostí, stejně jako kortikální neurony. Jednou z příčin hypertenze je zvýšená koncentrace buněk v buňkách a snižuje - z toho, protože krevní cévy a srdeční buňky jsou více citlivé na krevní plazmě pro stimulaci hormonů a dalších biologicky aktivních látek.

BPC zabránit pronikání krevního kalcia do buňky a působí na intracelulární pohybu buněk, což má za následek:

• dilataci koronárních cév, zlepšuje průtok krve do srdečního svalu, myokard lepší zásobování kyslíkem a odvození produktů látkové výměny;Pokles
• srdeční frekvence, protože snižuje spotřebu kyslíku srdce;zlepšení
• v diastolické funkce( schopnost uvolnit);
• rozšíření periferních tepen, které snižuje krevní tlak;
• pokles agregace( lepení), krevních destiček, který zabraňuje tvorbě krevních sraženin;
• zlepšuje metabolismus cholesterolu, snížení oxidace lipidů.

na obsah ^

Indikace

• hypertenzi;
• plicní hypertenze;
• angina;
• ischemická choroba srdeční;
• infarkt myokardu;
• selhání aortální chlopně;
• hypertrofické kardiomyopatie;
• periferního a cerebrálního oběhu;
• ateroskleróza;
• subarachnoidální krvácení;
• prevence migrénových záchvatů;Raynaudův syndrom
• ;
• difuzní jícnu spasmu;
• syndrom dráždivého tračníku;
• obstrukční plicní nemoc;
• dysmenorea( bolestivá menstruace);Předčasné dodání
• ;
• močová inkontinence;
• epilepsie;Glaukom
• ;
• závratě, hučení v uších, kinetóza.

na obsah ^

Klasifikace

V závislosti na chemické struktuře:

• Dihydropyridin je dihydropyridinový derivát. Tato řada má tu výhodu, léků pro léčbu anginy pectoris, hypertenze, hypertrofie levé komory, periferní vaskulární aterosklerózy. Léky zvyšují srdeční frekvenci, takže se nepoužívají k léčbě arytmie.
• Nedigidropiridinovye - phenylalkylamine deriváty a deriváty benzodiazepinu. Jedná současně na srdce a na nádobách. Mít podstatný Antianginózní( antiischemické), antiarytmika, hypotenzní vlastnosti, snížení četnosti srdečních stahů.Velmi účinný při léčbě anginy, supranventikulární tachykardie, aterosklerózy karotid.
• Neselektivní antagonisté vápníku jsou deriváty difenylpiperazinu. Prakticky neměňte hladinu tlaku, má vazodilatační účinek, což zlepšuje mozkovou cirkulaci. Také jsou zde 3

antagonista generace vápník:

• první generace ( Verapamil, Diltiazem, nifedipin) - přípravky progenitorů, jejich nevýhody je nízká biologická dostupnost( hit na požadovaném místě působení) a rychlou clearance z těla. Druhá generace
• - je selektivní účinek a trvání, ale jejich účinnost je těžké předvídat, a maximální koncentrace v krvi je dosaženo v různých časech.
• třetí generace( amlodipin, lacidipin, lerkanidipin) je pouze skupina dihydropyridiny, které mají vysokou biologickou dostupnost a tkáňovou selektivitu zůstávají déle v krvi, a tak jsou účinné při léčbě hypertenze.
stahování. ..

na obsah ^

Kontraindikace

stejné pro všechny antagonisty vápníku:

• nízkého krevního tlaku;
• srdeční selhání se sníženou systolickou funkcí levé komory( kromě amlodipin a felodipin);
• závažné porušení jater a ledvin;
• těhotenství( Nifedipin je povolen a v II-III trimestru - Verapamil);
• laktace;
• věk do 18 let( kromě skupiny piperazinů);
• individuální intoleranci lékových složek.

• ;
• atrioventrikulární( atrioventrikulární) blok II a III Stupeň bez implantace kardiostimulátoru;
• syndrom slabosti sinusového uzlu( bez implantace kardiostimulátoru);
• syndromy s předčasnou komorovou paroxysmální fibrilace( fibrilace síní), tachykardie s epizodami Antidromní;
• tachykardie s dlouhým trváním intraventrikulární excitace;
• souběžné užívání s beta-blokátory.

na obsah ^

Vedlejší účinky

Pro všechny BPC: snížení

• tlaku;
• slabost, ospalost, závratě, bolest hlavy;
• nauzea, bolest břicha, zvracení, průjem;Periferní edém
• ( obvykle postihuje dolní končetiny - nohy a kotníky);
• pocit horečky a zarudnutí obličeje( horké záblesky);
• snížila systolickou funkci levé komory srdce( vyjma amlodipinu a felodipinu);Alergické reakce
• .
loading. ..

• reflexní tachykardii.
• Pro nedihydropyridin:
• bradykardie;
• porušení atrioventikulární vodivosti;
• snížil automatismus sinusového uzlu;
• zácpa( charakteristika Verapamilu);Hepatotoxicita
• ( verapamil).

do obsahu ^

Při těhotenství

použití antagonistů vápníku u těhotných žen je možné s krevní tlak nad 140 až 160/90 až 110 mm Hg. V těchto případech je lepší používat léky třetí generace. Nicméně s hypertenzní krizí je nejúčinnější krátkodobě působící Nifedipin.

na obsah ^

Přípravky

na obsah ^

dihydropyridinové deriváty

na obsah ^

Amlodipin( Amlotop, Norvasc)

účinné látky - amlodipin-besylátu. Forma uvolnění - tablety.

znázorněno na hypertenze, stabilní anginu pectoris a vasospastickou anginu pectoris( Prinzmetalova angina).

Vezměte 2,5-10 miligramů( 0,5-2 tablet) jednou denně.

na obsah ^

isradipin( Lomir)

účinná látka - isradipin. Uvolnění formy - tablety, kapsle retard, injekční roztok.

podporuje rozšíření krevních cév kosterním svalu, srdci a mozku, snižuje krevní tlak, střední má natriuretické působení( výstupy iontů sodíku v moči).

Užívání 1 kapsle retard( 5milligramm) 1 krát za den, nebo jednu tabletu( 2,5 miligramu), 2 krát denně.U pacientů s jaterní nebo renální nedostatečností nebo ve stáří je předepsána polovina této dávky. Není-li účinek po 2-4 týdnech, může být dávka zdvojnásobena.

do obsahu ^

lacidipin( Latsipil Sakura)

účinná látka - lacidipin. Forma uvolnění - tablety.

poslední generace lék působí na vaskulárního hladkého svalstva kanály vápníku, rozšíření periferních arteriol, čímž se snižuje celkové periferní vaskulární rezistence( TPR), snížení krevního tlaku.

Vezměte 1 mg 2x denně, v případě potřeby po 3 až 4 týdny zvýšit denní dávku až 4, a pak - na 6 miligramů.

na obsah ^

lerkanidipinu( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)

účinné látky - lerkanidipinu. Forma uvolnění - tablety.

lék je určen pro mírnou až středně těžkou esenciální hypertenze( stupeň I a II).

Pít 10 miligramů 1 denně za den. Pokud je to nutné, po 14 dnech můžete dávku zvýšit na 20 miligramů jednou denně.

na obsah ^

nikardipin( Barizin, Perdipin)

účinná látka - nikardipin. Forma uvolnění - tablety, pilulky.

má antihypertensivní účinnost, který se používá pro prevenci mrtvice, s cerebrovaskulárních onemocnění ischemické.

Vezměte 20 mg 3-krát denně, maximální denní dávku - 120 mg. Když je stav stabilizován, dávka se sníží na polovinu.

na obsah ^

Nimodipin( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)

účinná látka - nimodipin. Forma uvolnění - tablety.

selektivní blokátor vápníkového kanálu L-typu, působí především na mozkových cév, prevence a jejich odstranění křeče a zlepšení průtoku krve.

Vezměte 30 miligramů( 1 tabletu) třikrát denně.V některých případech je možné zvýšit dávku na 60 miligramů 6krát denně.

na obsah ^

nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)

aktivní látky - nifedipin.forma produktu - tablety s 10 mg tablety retard( prodloužený účinek) 20 miligramů, infuzní roztok( pro intravenózní podání a intrakoronární).

je Antianginózní léčiva u pacientů s ischemickou chorobou srdeční s anginou pectoris, snižuje krevní tlak u různých typů hypertenze, které se používají při léčbě chronického srdečního selhání.

krátkodobě působící Tablety se užívají perorálně při 10-30 mg 3-4 krát denně, ale ne více než 120 mg za den, je průběh léčby je 1 měsíc. Pro úlevu hypertenzní krize nebo zmírnit záchvatů anginy - 10-20 mg sublingválně( pod jazyk).

retard užívat 20-40 mg ± 2 krát denně, nebo 40-80 mg jednou. Podán nitrožilně 5 mg na 4-8 hodin, s maximální denní dávka - 15-30 mg.

na obsah ^

Felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz Zadržovací)

Léčivou látkou je felodipin. Forma uvolnění - tablety.

Používá se pro arteriální hypertenzi, stabilní anginu.

Dávkování závisí na povaze a závažnosti onemocnění a je 2,5 až 10 miligramů jednou denně.

na obsah ^

Deriváty fenilalkilamina

na obsah ^

verapamil( Isoptin, finoptinum)

účinná látka - verapamil. Forma uvolňování - tablety, roztok v ampulích pro injekce.

se používá v hypertenze, pro léčbu a prevenci srdečních arytmií( paroxysmální supraventrikulární tachykardie, supraventrikulární arytmie, fibrilace síní a kmitání), pro všechny typy anginy pectoris.

U tablet je počáteční dávka 40-80 miligramů 3-4krát denně.Pokud je to nutné, dávka se zvýší na 120 až 160 miligramů, ale ne více než 480 miligramů denně.Podán nitrožilně

řešení baňkování srdeční arytmie - 5-10 mg s možností opakování po 30 minutách.

na obsah ^

gallopamil( Prokorum)

účinné látky - gallopamil. Forma uvolnění - tablety.

má antiarytmické, antiischemické a hypotenzní aktivitu, snižuje myokardiální spotřebu kyslíku, způsobuje dilataci koronárních cév a zvýšení koronárního průtoku krve, snížení hladkého svalstva tón periferních tepen a celkové periferní vaskulární rezistence.

Užívejte 50 mg 2-3krát denně v intervalech ne méně než 6 hodin, maximální denní dávka je 200 miligramů.

do obsahu ^

benzothiazepinových derivátů

na obsah ^

Diltiazem( Diakordin)

účinná látka - diltiazem. Uvolnění formy - prodloužené působení tablet, tablet a kapslí, roztok pro intravenózní podání.

předepsán po infarktu myokardu, arteriální hypertenze, anginy pectoris, diabetické retinopatie, pro prevenci koronární spasmy v průběhu chirurgického zákroku.

Intravenózně aplikovaná v případě potřeby nouzové terapie tachykardie, fibrilace síní, vysoký krevní tlak v plicním oběhu, baňkování paroxysmální fibrilace síní.

Tablety užívají 30 miligramů 3krát denně a zvyšují dávku každé 2-3 dny. Dlouhodobě působící formy drogy berou na 60-120 mg 2x denně s úpravou za 2 týdny, ale ne více než 480 miligramů denně.

na obsah ^

deriváty difenilpiperazima

na obsah ^

Flunarizin( Sibelium)

účinná látka - flunarizin. Forma uvolňování - tablety, kapsle.

léčiva k relaxaci hladkého svalstva, zlepšuje průtok krve mozkem a přívod kyslíku do mozku, vestibulární poruchy a snižuje frekvenci záchvatů u epilepsie, má antihistaminové účinky.

Vezměte 10-20 miligramů denně 1 den před spaním. Děti s tělesnou hmotností nižší než 40 kilogramů předepisují polovinu dávky pro dospělé.

na obsah ^

cinnarizin( Stugezin, stugeron)

účinná látka - cinnarizin. Forma uvolňování - tablety, kapsle.

je účinný pro ischemickou mrtvici a po mrtvici podmínek( včetně, po hemoragické mrtvice), traumatické poranění mozku, encefalopatie, a kinetózy vestibulární poruchy, migrény, demence, poruchy periferního oběhu.

V závislosti na závažnosti onemocnění vypijte 25-75 miligramů třikrát denně.Dávka u dětí je polovina dospělé osoby. Léčba trvá několik týdnů až několik měsíců.