Beta-blokkere - klasse af lægemidler, der anvendes til sygdomme i det kardiovaskulære system( hypertension, angina, myokardieinfarkt, hjertearytmier og hjerteinsufficiens) og andre. På nuværende tidspunkt accepteres beta-blokkere af millioner af mennesker over hele verden. Udvikleren af denne gruppe farmakologiske midler har revolutioneret terapien af hjertesygdomme. I moderne praktisk medicin er betablokkere blevet brugt i flere årtier.
- Formål
- Indikationer
- I Generation - en ikke-kardioselektive
- Med intrinsisk sympatomimetisk
- aktivitet uden iboende sympatomimetisk aktivitet
- II Generation - kardioselektive
- Med intrinsisk sympatomimetisk
- aktivitet uden iboende sympatomimetisk aktivitet
- III generation - med vasodilaterende egenskaber
- ikke-kardioselektive
- cardioselektiv
- AfAktivitetsvarighed
- Langvarig handling
- Necardiosselektivitet
- cardioselektiv
- ultrakorte handling
- Kontraindikationer Bivirkninger
Formål
Adrenalin og andre katekolaminer spiller en uundværlig rolle i driften af den menneskelige organisme. De udskilles i blodbanen og påvirker de følsomme nerveender - adrenoreceptorer placeret i væv og organer. Og de er igen opdelt i 2 typer: beta-1 og beta-2-adrenerge receptorer.
Beta-blokkere hæmmer beta-1-adrenerge receptorer, indstilling beskyttelse af hjertemusklen mod virkningerne af katekolaminer. Som følge heraf falder hyppigheden af sammentrækninger af hjertemusklen, risikoen for anginaangreb og krænkelse af hjerterytmen falder.
Betablokkere reducerer blodtrykket ved at anvende flere virkningsmekanismer:
- blokade af beta-1 receptorer;
- depression i centralnervesystemet
- faldt sympatisk tone;
- et fald i reninniveau i blodet og et fald i dets sekretion;
- fald i hjertefrekvens og rate;
- reducerede hjerteudgang.
Beta-2-adrenoceptorer blokeres sammen med beta-1, hvilket fører til negative bivirkninger ved brug af beta-blokkere. Derfor er hvert lægemiddel i denne gruppe tildelt en såkaldt selektivitet - evnen til at blokere beta-1-adrenerge receptorer uden at gribe på nogen måde med beta-2-adrenerge receptorer. Jo højere selektiviteten af lægemidlet er, desto mere effektiv er dets terapeutiske virkning.
til indhold ^Indikationer
Liste over betablokkere indikationer omfatter:
- infarkt og post-infarkt state;
- angina;
- hjertesvigt;
- højt blodtryk;
- hypertrofisk kardiomyopati;
- problemer med hjerterytme;
- væsentlig tremor;
- Marfan syndrom;
- migræne, glaukom, angst og andre sygdomme, der ikke er kardiale i naturen.
Betablokkere er meget let at lære, blandt andre lægemidler ved navn med en karakteristisk ende "lol".Alle stoffer i denne gruppe har forskelle i virkningsmekanismer på receptorerne og utilsigtede hændelser. Ifølge den grundlæggende klassifikation er beta-blokkere opdelt i 3 hovedgrupper.
til indhold ^Jeg generation - en ikke-kardioselektive
narkotika Jeg generation - en ikke-kardioselektive blokkere - er blandt de tidligste medlemmer af en sådan gruppe af lægemidler. De blokerer receptorerne for de første og andre typer, udøver derved og terapeutisk og bivirkning( kan forårsage bronkospasme).
med iboende sympatomimetisk aktivitet
Nogle beta-blokkere har evnen til delvist at stimulere beta-adrenerge receptorer. Denne ejendom kaldes intern sympatomimetisk aktivitet. Sådanne betablokkere er mindre langsom ned hjertefrekvens og den kraft af sine sammentrækninger, har mindre af en negativ indvirkning på lipidmetabolisme og ikke så ofte føre til udviklingen af syndromet. Efter narkotika
I generation med indre sympatomimetisk aktivitet, omfatter:
- alprenolol ( Aptin);
- Bucindolol ;
- Labetalol ;
- Oxprenolol ( Trazicore);
- Penbutolol ( Betasprin, Levatol);
- Dilevalol ;
- Pindolol ( Vicin);
- Bopindolol ( Sandonorm);
- Carotenol.
uden iboende sympatomimetisk aktivitet
- nadolol ( Korgard);
- Timolol ( Blokarden);
- Propranolol ( Obsidan, Anaprilin);Sotalol
- ( Sotageksal, Tenzol);
- Flestrolol ;
- NEPRADILOL .
II generation - kardioselektive
II generation drugs blokere receptorer hovedsagelig den første type, hvoraf de fleste er placeret i hjertet. Derfor kardioselektive betablokkere færre bivirkninger og er sikre i tilfælde associeret lungesygdomme. Deres aktivitet påvirker ikke beta-2-adrenerge receptorer placeret i lungerne.
iboende sympatomimetisk aktivitet
- talinolol ( Kordanum);
- Acebutalol ( Sectral, Acecor);
- Epanolol ( Vasacor);
- Celiprolol .
uden iboende sympatomimetisk aktivitet
- Atenolol ( Betakard, Tenormin);
- Esmolol ( Brevibrok);Metoprolol
- ( Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Korvitol, Betalok stropper, Betalok);
- bisoprolol ( koronal, Kordinorm, Tiresias, Niperten, Corbis, Konkor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
- Betaxolol ( Kerlon, Lokren, Betak);Nebivolol
- ( Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Hod ganer, Nevotenz);Carvedilol
- ( Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
- Betaxolol ( Kerlon, Lokren, Betacam).
III - med vasodilaterende egenskaber
III generation Beta-blokkere har yderligere farmakologiske egenskaber, da ikke kun blokere beta-receptorer, men alfa receptorer findes i blodkarrene.
selektive ikke-kardioselektive betablokkere af den nye generation - lægemidler, der påvirker de beta-1 og beta-2-adrenerge receptorer, og fremmer afslapning af blodkar.
- Pindolol;
- Nipradilol;
- medrosalol;
- Labetalol;
- Dilevalol;
- bucindolol;
- Amozulalol.
Cardioselective
cardioselektiv III bidrage til udvikling af lægemidler frigivelse af nitrogenoxid, der forårsager vasodilatation og reducere risikoen for aterosklerotisk plak. Til den nye generation kardioselektive blokkere omfatter:
- carvedilol;
- Celiprolol;
- Nebivolol.
Ifølge
virkningsvarighed Desuden er beta-blokkere klassificeret i henhold til varigheden af effektiviteten af produkterne fra en lang og ultrakort handling. Varigheden af den terapeutiske virkning afhænger oftest af den biokemiske sammensætning af beta-blokkere.
Langtidsvirkende langtidsvirkende præparater er opdelt i:
- lipofilt korttidsvirkende - godter opløst i fedtstoffer, leveren deltager aktivt i behandlingen, de virker i flere timer. De er bedst overvinde den barriere mellem blodet og nervesystemet( Propranolol );
- lipofile langtidsvirkende( Retard, metoprolol ).Hydrofil
- - opløselige i vand og behandles ikke af leveren( Atenolol ).Amfifil
- - har evnen til at opløses i vand og fedtstoffer( bisoprolol, celiprolol acebutolol ), har to output stier fra organismen( renal udskillelse og hepatisk metabolisme).
langtidsvirkende præparater er forskellige ordninger for virkninger på adrenerge receptorer, og er opdelt i cardioselektiv og ikke-kardioselektiv.
til indhold ^ikke-kardioselektive
- sotalol;
- Penbutolol;
- Nadolol;
- BOPINDOLOL.
cardioselektiv
- epanolol;
- bisoprolol;
- Betaxolol;
- Atenolol.
ultrakorte handling
betablokkere ultrakorte handling bruges kun til medicin pipetter. Anvendelige lægemiddelstoffer ødelægges af blodenzymer og stoppet 30 minutter efter proceduren.
korte virkningsvarighed af det aktive lægemiddel gør mindre farlige i følgesygdomme - hypotension og hjerteinsufficiens, og kardioselektive - ved bronchoobstructive syndrom. Repræsentative for denne gruppe er forbindelsen Esmolol .
til indhold ^Kontraindikationer
tager betablokkere er absolut kontraindiceret:
- lungeødem;
- kardiogent shock;
- alvorlig form for hjertesvigt
- bradykardi;
- af kronisk obstruktiv lungesygdom;
- bronchial astma;
- 2 grader af atrioventrikulær blokade af hjertet;
- hypotension( fald i blodtryk med mere end 20% af de normale værdier);
- ved ukontrolleret insulinafhængig diabetes mellitus;
- Reynaud syndrom;
- aterosklerose af perifere arterier
- manifestationer af allergier over for lægemidlet;
- graviditet, såvel som i barndommen.
Bivirkninger
Ved anvendelse af sådanne lægemidler bør tages meget alvorligt og omhyggeligt, fordi der ud over den terapeutiske virkning, de har de følgende bivirkninger.
- Overarbejde, søvnforstyrrelser, depression;
- Hovedpine, svimmelhed;
- Hukommelsessvigt;
- Udslæt, kløe, psoriasis symptomer;
- Hårtab;
- Stomatitis;
- Dårlig fysisk tolerance, hurtig træthed;
- Forværring af løbet af allergiske reaktioner;
- Hjertefrekvens ubalance - nedsat hjertefrekvens;
- Hjerteblokade, fremkaldt af en krænkelse af hjertets ledningsfunktion
- Reduktion af blodsukker;
- Reducerer kolesterol i blodet;
- Forværring af luftvejssygdomme og bronchospasme;
- Begyndelsen af et hjerteanfald;
- Risiko for pludselig stigning i tryk efter seponering af medicin;
- Udseende af seksuel dysfunktion.