Hvad er forskellen mellem antikoagulanterne fra den nye generation fra deres forgængere

medicin kan bremse arbejdet i menneskelig krovosvertyvayuschee system kaldet antikoagulantia .

Deres virkning skyldes hæmning af metabolismen af ​​de stoffer, der er ansvarlige for produktionen af ​​thrombin og andre komponenter stand til at danne en blodprop i et kar.

De anvendes i mange sygdomme, i løbet af hvilket øger risikoen for en blodprop i det venøse system i de nedre ekstremiteter, det vaskulære system af hjertet og lungerne.

Historie af opdagelse

historie antikoagulanterbegyndte i begyndelsen af ​​det tyvende århundrede. I halvtredserne af sidste århundrede i verden af ​​medicin har det allerede fået et lægemiddel stand fortynder blodet, med det aktive stof kumarin.

Første patenteret antikoagulerende Warfarin var ( warfarin) og bestemt det udelukkende baiting rotter, eftersom lægemidlet betragtes som meget giftige for mennesker.

Så i 1955 begyndte Warfarin at blive ordineret til patienter, der gennemgik myokardieinfarkt. Og til denne dag står Warfarin 11th blandt de mest populære antikoagulanter i vores tid.

Direkte og indirekte antikoagulanter antikoagulanter

direkte og indirekte aktioner - væsentlige lægemidler i medicin

Antikoagulanter - er kemikalier, der er i stand til at ændre viskositeten af ​​blodet, især til inhibering størkningsprocessen. Afhængig af. ..

nye generation af antikoagulanter

farmaceutiske Men fremskridt står ikke stille. Ledet og fortsætter med at lede udviklingen af ​​bedre og mere effektiv antikoagulerende, med et minimum af kontraindikationer og bivirkninger, er der ingen grund til at foretage kontrol af INR, og andre.

I løbet af de sidste tyve år har forberedelser af den nye generation af antikoagulantia vist sig.

overveje deres virkningsmekanisme, og de væsentligste forskelle i forhold til sine forgængere.

Først og fremmest i syntesen af ​​nye lægemidler, er forskerne forsøger at opnå følgende forbedringer :

• alsidighed, er det muligt at tage et lægemiddel til forskellige sygdomme;
• tilstedeværelse af oral form;
• øger håndterbarheden af ​​hypokoagulering, minimerer ekstra kontrol;
• behøver ikke at justere dosis;
• udvider rækkevidden af ​​potentielle patienter, for hvem der tager denne medicin, men er kontraindiceret;
• mulighed for at tage antikoagulerende midler af børn.

Nogle nye orale antikoagulanter har en helt unik effekt på blodkoagulationssystemet.

og påvirker også andre koagulationsfaktorer, i modsætning til andre lægemidler.

eksempel nysyntetiserede stoffer interagerer med P2Y12-blodplade ADP-receptor, inhibere faktor FXa, Ha er immunoglobuliner IgG klasse og så videre.

Fordele og ulemper ved en ny generation af lægemidler

PLA( nye orale antikoagulantia) har flere fordele i forhold deres forgængere. Afhængig af forberedelsen og dets gruppe findes følgende positive innovationer:

• reducerede forekomsten af ​​intrakraniel og dødelig blødning;
• hyppigheden af ​​emboli er ikke højere i forgængere, og nogle gange lavere;
• muligheden for sikker modtagelse af NEA, hvis Warfarin er forbudt
• hurtigstart og opsigelse( ca. to timer);
• reversibel inhibering af fri trombinbindende faktor og selve thrombin;
• fravær af interaktion med oocaocalcin og GLA-protein;
• lav effekt af fødevarer og andre anvendte lægemidler;
• en kort halveringstid( ca. 5-16 timer).

Der er dog nogle ulemper i moderne antikoagulanter, såsom :

1. bør regelmæssigt tage visse PLA.Nogle ældre antikoagulanter lov til at springe flere trin, fordi de har en langsigtet effekt, der ikke fører til pludselige ændringer i blodparametre.
2. Fravær af validerede test til akut ophør af antikoagulant terapi eller overvågning af overholdelse af terapi.
3. Tilgængelighed af et stort antal tests for hver af de nye antikoagulanter.
4. Intolerance for nogle nye lægemidler hos patienter, der uden bivirkninger har taget lignende antikoagulantia af den ældre generation.
5. Der kan være en øget risiko for gastrointestinal blødning.
6. Høj pris.

Innovativ creme til forebyggelse og behandling af varicose varicobusters - du skal vide.

Hvordan man ansøger medicinsk varifort er mest effektiv og sikker. Tips og instruktioner, anmeldelser og analyser og meget mere i vores materiale.

PLA indirekte

Nye antikoagulanter indirekte aktion en eller anden måde påvirke metabolismen af ​​vitamin K.

Alle antikoagulanter af denne type er opdelt i to grupper : monokumariny og bishydroxycoumarin.

På et tidspunkt blev sådanne stoffer som Warfarin, Cincumar, Dicumarin, Neodikumarin og andre udviklet og frigivet.

Siden da har der ikke været kardinalt nye stoffer, der påvirker niveauet af K-vitamin.

Enhver, der tager antikoagulanter indirekte aktion skal:

• tælle daglige forbrug på vitamin K;
• overvåger regelmæssigt INR;
• har evnen til at ændre niveauet af hypokoagulering i sammenfaldende sygdomme;
• at overvåge mulige pludselige tilsynekomst af symptomer på indre blødning, hvor man straks kontakte en læge og flytte i den nærmeste fremtid på en anden gruppe af antikoagulanter.

Men antikoagulantia er ikke strikt klassificeret i direkte eller indirekte stoffer. Der er flere grupper af stoffer, der har egenskaber til at fortynde blod på en eller anden måde. For eksempel, enzym-antikoagulanter, inhibitorer af blodpladeaggregering og andre.

Så på markedet var der en ny antiaggregant Brilinta .Det aktive stof er ticagrelor. En repræsentant for klassen af ​​cyclopentyltriazolopyrimidiner er en reversibel P2Y-receptorantagonist.

Direktevirkende

Følgende lægemidler er klassificeret som nye antikoagulanter med indirekte virkning.

Dabigatran

Ny antikoagulerende direkte trombininhibitor. Dabigatran etexilat er en lavmolekylær precursor af den aktive form af dabigatran. Stoffet hæmmer frit trombin, fibrinbindende trombin og blodpladeaggregering.

Oftest anvendes til forebyggelse af venøs tromboemboli , især efter ledartroplastik.

Apoteker kan finde en kur for det aktive stof dabigatran - Pradaksa. Det fremstilles i form af kapsler, indholdet af dabigatranetexilat 150 mg per kapsel.

Rivaroxaban

Høj selektiv faktor Xa hæmmer. Rivaroxaban er i stand til at øge dosisafhængigt APTTV og resultatet af HepTest. Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet er ca. 100%.Behøver ikke overvågning af blodparametre. Variationskoefficienten for individuel variabilitet er 30-40%.

En af de klareste repræsentanter for præparatet, der indeholder rivaroxaban, er Xarelto. Fremstillet i tabletter på 10 mg aktivstof i hver.

apixaban

præparat kan administreres til patienter, som får kontraindikeret vitamin K antagonister

Sammenlignet med acetylsalicylsyre har en lav sandsynlighed for forekomst af emboli. Apixaban hæmmer selektivt FXa-koagulationsfaktoren. I grund og grund er det ordineret efter en planlagt endoprostese af knæet eller hofteforbindelsen.

Fremstillet under navnet Eliksvis. Har en mundtlig formular.

Edoksaban

stof hører til den nyeste klasse af faktor Xa-inhibitorer hastighed. Som et resultat, kliniske studier viste, at Edoksaban har samme mulighed for at forhindre dannelsen af ​​tromber med warfarin.

Samtidig har den en signifikant lavere sandsynlighed for blødning.

Feature

modtage disse lægemidler bør anvendes med forsigtighed i ældre patienter , med en betydelig vægt afvigelser fra normen, i strid med nyrefunktionen, sygdomme forbundet med forkert funktion af kredsløbssystemet.

Et af mange nye antikoagulants egenskaber er deres hurtighed og hurtige halveringstid. Dette tyder på, at det er nødvendigt at være yderst forsigtig med at overholde regimet for at tage tabletter. Da endda overspringning af en tablet kan føre til komplikationer.

For enhver blødning som følge af nogle antikoagulerende behandling, der er en specifik behandling.

eksempel ved en blødning på grund rivaroxaban patient ordineres prothrombin koncentrat eller frisk frosset plasma. Når blodtab på grund af Dabigatran udføres hæmodialyse, rekombinant FVIIa.

Konklusioner

Udviklingen af ​​nye antikoagulanter fortsætter til denne dag. Der er stadig problemer med bivirkninger i form af blødning.

Selv nogle nye præparater kræver overvågning.

Antallet af kontraindikationer, selvom det er reduceret, men ikke fuldstændigt elimineret. Nogle stoffer har stadig lidt forøget toksicitet.

hvorfor forskerne fortsætter med at foretage søgningen til et universelt middel, som har høj biotilgængelighed, mangel på tolerance, absolut sikkerhed og intelligent styring af prothrombin i blodet afhængigt af andre, der påvirker det, faktorer.

Et vigtigt aspekt er tilstedeværelsen af ​​en modgift i forberedelsen om nødvendigt af en øjeblikkelig operation.

Ikke desto mindre har de nye lægemidler i sammenligning med præparaterne fra det sidste århundrede meget mærkbare positive forskelle, hvilket indikerer forskernes titaniske arbejde.