Antikoagulanter med direkte og indirekte virkning - uerstattelige præparater i medicin

Antikoagulanter er kemikalier, som kan ændre blodviskositeten af ​​, især for at hæmme koagulationsprocesser.

Afhængigt af gruppen antikoagulant, den virker på syntesen af ​​visse stoffer i det organ, der blodets viskositet og dets evne til thrombose.

Der er antikoagulanter direkte og indirekte handling .Antikoagulanter kan enten være i form af tabletter eller i injektioner og salver.

Nogle antikoagulanter er i stand til at handle ikke blot in vivo, dvs. direkte i kroppen, men også in vitro - for at vise dine evner i et reagensglas med blod.

antikoagulanter i medicin

Hvad er antikoagulantia i medicin og hvilket sted besætter de?

Antikoagulant, som et lægemiddel, optrådte efter 1920'erne, da dicumarol, et antikoagulerende middel til indirekte virkning, blev opdaget. Siden da er undersøgelser af dette stof og andre begyndt, der har en lignende effekt.

På grund af dette er der efter bestemte kliniske undersøgelser blevet anvendt lægemidler baseret på sådanne stoffer i medicin og bærer navnet på antikoagulantia.

Anvendelse af antikoagulanter er ikke udelukkende beregnet til behandling af patienter.

Da nogle antikoagulanter har evnen til at udøve deres virkning in vitro, anvendes de i laboratoriediagnostik for at forhindre koagulering af blodprøver. Antikoagulantia anvendes undertiden i deratisering.

Virkning af gruppe lægemidler på kroppen

Afhængig af gruppen af ​​antikoagulerende midler er dens virkning lidt anderledes.

direkte antikoagulanter

Den væsentligste virkning af direkte antikoagulanter er bremsning dannelsen af ​​thrombin. Inaktivering af faktorer IXa, Xa, XIa, XIIa såvel som kalelecrine forekommer.

Hyaluronidaseaktiviteten er hæmmet, men hjertens og nyrernes permeabilitet øges.

Også med denne reducerede kolesterol, beta-lipoprotein, øger aktiviteten af ​​lipoproteinlipase, og inhiberede interaktionen af ​​T B-lymfocytter. Mange direktevirkende antikoagulantia kræver INR-kontrol og anden kontrol af blodkoagulationskapaciteten for at undgå indre blødninger.

indirekte aktion Medicin

Indirekte antikoagulanter har egenskab at inhibere syntesen af ​​prothrombin, prokonvertin, jul faktor og Stewart-prauer faktor i leveren.

Syntese af disse faktorer afhænger af niveauet af vitamin K1 koncentration, som har evnen til at omdanne til en aktiv form under påvirkning af epoxyreduktase. Antikoagulanter kan blokere produktionen af ​​enzymet, hvilket medfører en reduktion af produktion over koagulationsfaktorer.

klassifikation antikoagulanter

antikoagulerende lægemidler er opdelt i to undergrupper :

• direkte:
• indirekte.

Deres forskel er, at indirekte antikoagulanter virker på syntese af sikkerhedsenzymer, der regulerer blodkoagulabilitet. Sådanne lægemidler er kun effektive in vivo. Direkte antikoagulantia er i stand til at handle direkte på thrombin og fortyndet blod i enhver bærer.

Til gengæld er direkte antikoagulantia opdelt i:

• hepariner;
• lavmolekylære hepariner;
• hirudin;
• natriumhydrocitrat;
• lepirudin og danaparoid.

Indirekte antikoagulanter omfatter stoffer, såsom:

• monocoumariner;
• indandioner;
• dicoumarins.

De fører til konkurrencedygtig modsætning med vitamin K1.Ud over at bryde vitamin K-cyklussen og hæmme epoxyreduktaseaktiviteten antages det også, at de hæmmer produktionen af ​​quinonreduktase.

Der findes også stoffer svarende til antikoagulantia, som ved andre mekanismer reducerer blodkoagulation. For eksempel natriumcitrat, acetylsalicylsyre, natriumsalicylat.

indirekte og direkte antikoagulantia klassificering

Indikationer

Antikoagulanter anvendes i næsten alle tilfælde, hvor der er risiko for trombedannelse under hjertesygdomme og sygdomme i lemmer fartøjer.

I kardiologi er tildelt:

• af kongestivt hjertesvigt;
• tilstedeværelse af mekaniske hjerteventiler;
• kronisk aneurisme;
• arteriel tromboembolisme;
• parietal trombose i hjertet hulrum;
• hjerteinfarkt med hjerteanfald.

Ellers antikoagulanter designet til at forhindre thrombedannelse:

• thrombophlebitis i de nedre ekstremiteter;
• åreknuder;
• postpartum tromboembolisme;
• langvarig ophold i seng efter operationen;
• blodtab( over 500 ml);
• cachexia,
• forebyggelse af reocclusion efter angioplasti.

Hvad menes med forebyggelse af thrombophlebitis, og hvilke metoder og metoder der bruges, kan du lære af vores artikel.

Hvis du er ordineret Vasobrail, er brugsanvisningen obligatorisk. Alt hvad du behøver at vide om medicinen er kontraindikationer, anmeldelser, analoger.

Kontraindikationer

Han skal bestå en generel blodprøve, urinanalyse, analyse Nechiporenko urin, fækalt okkult blodprøve, blodkemi, og koagulering og adfærd ultralyd af nyrerne.

Antikoagulanter kontraindiceret i følgende sygdomme:

• intracerebral aneurisme;
• mavesår i mave-tarmkanalen;
• Vitamin K hypovitaminose;
• portal hypertension;
• trombocytopeni;
• leukæmi;
• maligne tumorer;
• nyre- eller leverinsufficiens;
• højt blodtryk( over 180/100);
• alkoholisme;
• Crohns sygdom.

antikoagulanter

direkte virkende øverste repræsentant for direkte antikoagulant er heparin .I sin sammensætning har heparin kæder af sulfaterede glycosaminoglycaner af forskellige størrelser.

Biotilgængeligheden af ​​heparin er lav nok til tilstrækkelig dosering af lægemidlet. Dette afhænger primært af, at heparin interagerer med mange andre stoffer i kroppen( makrofager, plasmaproteiner, endotel).

Derfor udelukker behandling med heparin ikke muligheden for en thrombus. Det skal også tages i betragtning, at trombosen på den aterosklerotiske plak er ikke følsom over for heparin.

Der findes også -hepariner med lav molekylvægt: enoxaparinnatrium, deltaparinnatrium, supraparinkalcium.

Men at de har en høj antitrombotisk effekt på grund af høj biotilgængelighed( 99%), er sådanne stoffer mindre tilbøjelige til at forårsage hæmorroide komplikationer. Dette skyldes det faktum, at molekylerne af lavmolekylært heparin ikke interagerer med von Willebrand-faktoren.

Forskere har forsøgt at genskabe syntetisk hirudin - et stof, der er i spyt af løg og har en direkte antikoagulerende virkning, som varer ca. to timer.

Men forsøgene mislykkedes. Ikke desto mindre blev lepiridin skabt - et rekombinant derivat af hirudin.

Danaparoid er en blanding af glycosaminoglycaner, som også har en antikoagulerende effekt. Stoffet syntetiseres fra svulstens slimhinde.

præparater, der indebærer orale antikoagulantia og salver direkte aktion:

• Heparin injektioner;
• Heparin salve;
• Buckwheel;
• Lyoton Gel;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexan;
• Fluusum;
• Hepatrombin G;
• Venitan H;
• Trombleuss;
• Fragmin;
• Forlænget.

Indirekte antikoagulantia

Antikoagulantia af indirekte aktioner opdelt i tre hovedtyper:

• monokumariny;
• dicoumarins;
• indandioner.

præparater af denne type anvendes NSAID'er i lang tid.

En af undergrupperne af disse lægemidler har sin effekt på grund af et fald i leveren af ​​K-afhængige faktorer( K-vitaminantagonister).Dette omfatter faktorer som: protrombin II, VII, X og IX.Sænkning af niveauet af disse faktorer fører til et fald i niveauet af thrombin.

En anden undergruppe af antikoagulanter har den egenskab at reducere dannelsen af ​​proteiner antikoagulation systemet( S og C-proteiner).Egenskaben ved denne metode er, at virkningen på proteinet forekommer hurtigere end på K-afhængige faktorer.

Og derfor bruges disse lægemidler, når der er brug for en akut antikoagulerende effekt.

Nøglerepræsentanter for antikoagulanter indirekte aktion:

• Syncumar;
• Neodikumarin;
• Fenindion;
• Warfarin;
• Fepromaron;
• Pellet;
• Azencumarol;
• Trombopop;
• Ethylbiscumacetat.

Antiaggreganter

Disse er stoffer, der er i stand til at reducere aggregering af blodplader involveret i trombogenese. Ofte bruges sammen med andre lægemidler, som forbedrer og supplerer deres virkning. En levende repræsentant for antiaggreganten er acetylsalicylsyre( aspirin).

Denne gruppe omfatter også anti-gigt og vasodilatormedicin, antispasmodik og en blodsubstitutionsreopolyglucin.

Væsentlige præparater:

1. Aspirin. Det fører til en sammenbrud i metabolitten af ​​arachidonsyre.
2. Ticlopidin. Lægemidlet er i stand til at spalte FIF2( phosphatidylinositol-4, 5-diphosphat) og ændre blodpladeaggregering.
3. Clopidogrel( thienopyridin).Strukturen ligner ticlopidin, men selve lægemidlet er mindre giftigt.
4. Tirofiban. Inhibitor med lav molekylvægt af glycoprotein IIb / IIIa. Har en kort handlingstid.
5. Dipyridamole. Vasodilator.
6. Abciximab. Den består af Fab-fragmenter af monoklonale antistoffer mod glycoprotein IIb / IIIa. Har egenskaben at binde til avβ3-integrin.
7. Eptifybatite. Et cyklisk peptid forstyrrer aggregeringen af ​​blodplader. Egenskaber

ansøgning antiblodplademidler i medicinsk praksis anvendes parallelt med andre antikoagulanter , for eksempel med heparin.

For at opnå den ønskede virkning, er doseringen af ​​selve lægemidlet, og lægemidlet udvælges således, at niveauet eller tværtimod forøge virkningen af ​​andre antikoagulerende lægemiddel.

Begyndelsen af ​​antiplatelet-virkningen forekommer senere end i simple antikoagulanter, især direkte virkning. Efter afskaffelsen af ​​sådanne stoffer bliver de ikke fjernet fra kroppen i nogen tid og fortsætter deres handling.

Konklusioner

Siden midten af ​​det tyvende århundrede er der i praktiske lægemidler blevet anvendt nye stoffer, der kan reducere blodets evne til at danne en trombose.

Det hele startede, da køer begyndte at dø i en bosættelse fra en ukendt sygdom, hvor sår af kvæg førte til hans død på grund af blødninger uden stop.

Forskere fandt senere ud af, at de brugte stoffet - dicumarol. Siden da er antikoagulationsperioden begyndt. I løbet af hvilke millioner af mennesker blev reddet.

I øjeblikket udvikles flere universelle produkter med minimale bivirkninger og maksimal effektivitet.