fibrinolytiske midler( fibrinolytika, trombolytika, plasminogenaktivator), - en medicin, der kan opløse intravaskulær thrombi og anvendes til behandling af arterielle og venøse thromboser og til lysering thromben med lungeemboli.
I 1938 blev Streptokinase opnået, og i 1940 blev mekanismen for dens virkning beskrevet. Og kun 36 år senere den russiske kardiolog Yevgeniy Chazov offentliggjort en artikel om opløsningen af intrakoronar trombe ved hjælp af dette værktøj.
Opdagelsen af dette enzym tillod at reducere hyppigheden af dødsfald ved akut myokardieinfarkt op til 50%.
Siden da er mere avancerede stoffer blevet syntetiseret. Moderne plasminogenaktivatorer har færre bivirkninger, tolereres lettere af patienter og viser bedre effekt.
Klassificering af præparater af
-gruppen Virkningsmekanismen for fibrinolytika har direkte og indirekte virkning.
Den første gruppe omfatter lægemidler, der, når de interagerer med fibrinfilamenter, opløser dem. Disse lægemidler indbefatter fibrinolysin. Dette lægemiddel viser farmakologisk aktivitet både ved indtagelse hos mennesker og "in vitro".For nylig er medicin i denne gruppe praktisk taget ikke udpeget i medicin. Indirekte
fibrinolytika( fx streptokinase, urokinase) omdanne plasminogen( plasminogen) i Fibrinolizin( plasmin), som har en terapeutisk virkning, nemlig opløser det nydannede blodprop. Denne proces er kun mulig i en levende organisme.
tilsætning alle plasminogenaktivatorer afhængigt af selektivitet over fibrin opdelt i nefibrinspetsifichnye( Streptokinase), og fibrinspetsifichnye organer( rekombinant prourokinase, alteplase, tenecteplase).
Nefibrinspetsifichnye agenter aktiverer plasminogen både relateret og ikke relateret til blodpropper, der fører til nedbrydning af antikoagulation systemet og private blødningskomplikationer.
I direktevirkende trombolytiske midler er virkningen lavere end for præparater, der aktiverer profibrinolysin.
I hjemmemedicin anvendes følgende fibrinolytika af indirekte virkning:
- Streptokinase;
- Alteplase;
- Tenecteplase;
- -prourokinase rekombinant.
programfunktioner
Alle fibrinolytisk middel ordineret til opløsning af frisk tromber trombose af blodkar, af forskellig lokalisering.
Desuden bruges de til lokal lyse af blodpropper i den arteriovenøse shunt og perifere intravenøse katetre.
udpegelse af fibrinolytiske lægemidler i venøs trombose i de første 48 timer i 70% af tilfældene opløsningen af blodpropper.
Endnu højere vil være indikatorer, hvis terapi startes første gang 12 timer. Derudover vil den farmakologiske effekt i dette tilfælde blive bedre, i dette tilfælde ses også færre febrile og hæmoragiske komplikationer.
Plasminogenaktivatorer er ordineret til følgende sygdomme:
- akut myokardieinfarkt;
- lungeemboli;
- ustabil angina;
- trombose af arteriovenøs shunt;
- primær lunghypertension;
- postpartum tromboembolisme.
I flebologi er indikationer for brug af stoffer:
- tromboflebitis;
- -phlebothrombosis.
Bivirkninger og kontraindikationer
kontraindikation for brugen af stoffer i denne gruppe er:
- diverse blødning;
- hæmoragisk diatese.
tilsætning af behandling trombolytiske midler bør afholde en række sygdomme:
- pulmonal tuberkulose i det akutte stadium;
- gastrisk og duodenalt sår;
- inflammatoriske processer i tyktarmen;
- akut pancreatitis;
- myokardiel inflammation;
- strålingssygdom;
- -tumorer i centralnervesystemet;
- status umiddelbart efter operation, fødsel, spontan og induceret abort;
- nylige biopsi af viscerale organer;
- sepsis;
- diabetisk retinopati;
- arteriel hypertension, når det øvre tryk er mere end 200, og den nederste er -110 mm. Hg. Art.
Relative kontraindikationer omfatter:
- nyre- og leverinsufficiens;
- menstruationsblødning;
- Hypermenorrhea;
- bronchial astma;
- alder er mere end 75 år;
- flere dage efter behandling med antikoagulantia.
Desuden bør creptokinase administreres med forsigtighed i den nylig overførte streptokokinfektion.
Når blødning forekommer på baggrund af behandling med trombolytiske lægemidler, ordineres patienterne antifibrinolytiske midler.
Afbryd behandlingen kun, hvis blødning truer patientens liv, eller patienten skal betjenes hurtigt.
I tilfælde af rigelige blødninger kan patienten ordineres aminocaproinsyre, administration af humant fibrinogen eller blodtransfusion.
Af bivirkningerne ved anvendelse af fibrinolytika kan observeres:
- hektisk temperatur;
- hovedpine;
- er en allergi i form af urticaria, ansigt rødmen, kløende hud.
Med udseende af en allergisk reaktion afbrydes behandlingen, og afhængigt af allergiets sværhedsgrad er antihistaminer eller glukokortikoider ordineret.
Hos ældre patienter( over 75 år) under behandling er der stor risiko for cerebral blødning, så inden man bruger fibrinolytika skal man afveje fordele og ulemper.
Liste over populære fibrinolytika
I moderne medicin anvendes følgende stoffer:
- Streptokinase er et enzym, som producerer individuelle stammer af β-hæmolytiske streptokokker. Pharmaceutical
industri producerer en række stoffer på basis af: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux og mange andre. Streptokinase katalyserer omdannelsen af fibrinolysin til fibrinolysin. At komme ind i menneskekroppen, en del af streptokinase kombinerer med antistoffer og mister sin farmakologiske aktivitet. I dette tilfælde er lægemiddelelimineringsperioden kun 20 minutter, mens halveringstiden for enzymet koblet til profibrinolysinet er 1 time og 20 minutter. Streptokinase er et antigen, derfor forårsager det syntesen af antistoffer, hvis mængde stiger med hver ny dosis af lægemidlet, hvilket resulterer i, at lægemidlets farmakologiske aktivitet reduceres. Efter 5 dages behandling er det som regel ikke længere nyttigt at administrere medicinen, da det næsten binder næsten til antistoffer.Øger også produktionen af antistoffer streptokokinfektion, der gik forud for trombose. - Urokinase er et enzym, der er afledt af human urin og nyreceller fra det menneskelige embryo. Det aktiverer også plasminogen, det bliver til plasmin, hvilket forårsager lysis af blodpropper. Urokinase interagerer med både plasmogen forbundet med thrombus og med, hvad der cirkulerer frit i blodet. Derfor, når det anvendes på samme måde som ved anvendelse af Streptokinase, er der stor risiko for blødning. Til IV injektioner er halveringstiden for lægemidlet kun 9-16 minutter. Næsten aldrig forårsager allergier, og der dannes ikke antistoffer.
- Vævsplasminogenaktivatoren er et proteolytisk enzym, der ligner plasminogenaktivatoren produceret af vaskulært endothelium. Til medicinske formål anvendes Alteplase - et rekombinant molekyle af en vævsplasminogenaktivator, opnået ved genteknologi. Lægemidlet viser kun farmakologisk aktivitet i nærvær af fibrin. Halveringstiden for lægemidlet er kun ca. 5 minutter. I modsætning til Streptokinase er ikke et immunogen, kan det ødelægge langvarig eksisterende thrombi, og den terapeutiske virkning af den er stærkere. Ved udskiftning af flere aminosyrer i Alteplase molekylet blev der opnået et nyt præparat af Tenecteplase, som er karakteriseret ved større fibrinspecificitet og halveringstid( ca. 20 minutter).
- -prourokinase rekombinant .Dens trombolytiske egenskaber ligner vævsaktivatoren af plasminogen. Det i tilstedeværelse af en thrombus interagerer med plasmogen, gør det til plasmin, hvilket danner et mere aktivt dobbeltstrenget urokinase molekyle fra det enkeltstrengede Prourokinase molekyle.
På grund af den korte halveringstid injiceres fibrinolytika intravenøst, eller sprayes langsomt i en kvart time.
Takket være anvendelsen af fibrinolytisk behandling er millioner af liv blevet reddet. Derfor er det med den mindste mistanke om at have blodpropper i kroppen, det er nødvendigt at gå til hospitalet så hurtigt som muligt og starte behandlingen.