calciumantagonister eller calciumkanalblokkere( CCB'er) - gruppe af lægemidler mod forhøjet blodtryk, afviger i kemisk struktur, men har en lignende virkningsmekanisme. Listen indeholder mere end 20 stoffer, som hver har en forskellig effekt på den menneskelige krop. De fleste af de lægemidler, der anvendes i den terapeutiske område, har nogle været anvendt i neurologi og gynækologi.
- virkningsmekanisme Indikationer
- Klassifikation
- Kontraindikationer
- Side
- virkninger under graviditet
- Formuleringer
- derivater dihydropyridin
- Amlodipin( Amlotop, Norvasc)
- Isradipin( Lomir)
- lacidipin( Latsipil, Sakura)
- Lercanidipine( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
- nicardipin( Barizin, Perdipin)
- Nimodipin( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
- Nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
- felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)
- derivater fenilalkilamina
- verapamil( Isoptin, finoptinum)
- gallopamil( Prokorum)
- benzothiazepinderivatet
- Diltiazem( Diakordin)
- derivater difenilpiperazima
- Flunarizin( Sibelium)
- Cinnarizine( Stugezin, stugeron)
virkningsmekanisme
Calcium er involveret i overførslen afnerveimpulser fra receptor til et intracellulært strukturer, der forårsager celler til at skrumpe og stivne. Calciumioner ind i celler gennem såkaldte langsomme kanaler( eller L-kanaler) indlejret i cellemembranerne i vaskulær muskel-, hjerte- og knogler, samt corticale neuroner. En af årsagerne til hypertension er forøget koncentration cellen i cellerne og reduceret - fordi der blodkar og hjerte celler er mere reagerer på blodplasmaet for hormoner og andre biologisk aktive stoffer.
BPC forhindre indtrængning af calcium i blodet i cellen og virker på intracellulær cellebevægelse, medfører:
- dilatation af koronarkar, forbedre blodgennemstrømningen til hjertemusklen, myocardium bedre forsyning med oxygen og derudfra at udlede metaboliske produkter;
- fald i hjertefrekvensen, fordi det reducerer oxygenbehov af hjertet;
- forbedring i diastolisk funktion( evne til at slappe af);
- udvidelse af perifere arterier, hvilket reducerer blodtryk;
- fald aggregering( bonding) af blodplader, som forebygger blodpropper;
- forbedring kolesterolmetabolisme, reduceret lipid oxidation.
Indikationer
- Hypertension;
- pulmonal hypertension;
- angina;
- koronar hjertesygdom;
- myokardieinfarkt;
- aortaklappen;
- hypertrofisk kardiomyopati;
- af perifere og cerebrale cirkulation;
- aterosklerose;
- subarachnoid blødning;
- profylakse af migræne;
- Raynauds syndrom;
- diffus esophageal spasme;
- irritabelt tarmsyndrom;
- obstruktiv lungesygdom;
- dysmenoré( smertefuld menstruation);
- for tidlig fødsel;
- inkontinens;
- epilepsi;
- glaukom;
- svimmelhed, tinnitus, transportsyge.
Klassifikation
Afhængigt af kemiske struktur:
- Dihydropyridin er et dihydropyridinderivat. Dette område har den fordel af lægemidler i behandlingen af angina, hypertension, hypertrofi i venstre ventrikel, perifer vaskulær aterosklerose. Medikamenterne øger hjertefrekvensen, så de ikke bruges til at behandle arytmi.
- Ikke-dihydropyridin er et derivat af phenylalkylamin og benzodiazepin. De handler samtidigt på hjertet og på skibene. De har udtalt anti-anginale( anti-iskæmiske), antiarytmiske, hypotensive egenskaber, reducerer hyppigheden af hjertesammentrækninger. Meget effektiv til behandling af angina, supranventikulær takykardi, aterosklerose i carotidarterierne.
- Ikke-selektive calciumantagonister er derivater af diphenylpiperazin. Næsten ikke ændre niveauet af tryk, har en vasodilaterende effekt, forbedrer hjernecirkulationen. Der er også 3
generation calciumantagonist:
- første generation ( Verapamil, Diltiazem, Nifedipine) - præparater af progenitorer, deres ulemper er en lav biotilgængelighed( hit til den ønskede virkningssted) og hurtig clearance fra kroppen. Anden generation
- - er mere selektiv virkning og varighed, men deres effektivitet er vanskeligt at forudsige, og peak blodkoncentration nås på forskellige tidspunkter.
- tredje generation ( amlodipin, lacidipin, lercanidipin) er kun en gruppe af dihydropyridiner, der besidder høj biotilgængelighed og vævsselektivitet forbliver længere i blodet, er således effektive til behandling af hypertension.
Kontraindikationer
samme for alle calciumantagonister:
- lavt blodtryk;
- hjertesvigt med nedsat systolisk funktion i venstre ventrikel( undtagen amlodipin og felodipin);
- alvorlige krænkelser af lever og nyrer;
- graviditet( Nifedipin er tilladt, og i II-III trimesteren - Verapamil);
- laktation;
- alder til 18 år( undtagen gruppen af piperaziner);
- individuel intolerance af lægemiddelkomponenterne.
- bradykardi;
- atrioventrikulær( atrioventrikulær) blokade af II og III grad uden implantation af pacemakeren;
- syndrom af svaghed i sinusknudepunktet( uden implantation af pacemakeren);
- syndromer med tidlig ventrikulær paroxysmal fibrillation( atrial) atrietakykardi med episoder antidrome;
- takykardi med lang varighed af intraventrikulær excitation;
- samtidig brug med beta-blokkere.
Bivirkninger af
For alle BCC:
- trykreduktion;
- svaghed, døsighed, svimmelhed, hovedpine;
- kvalme, mavesmerter, opkastning, diarré;
- perifert ødem( normalt påvirker underbenene - fødder og ankler);
- følelse af feber og rødme i ansigtet( hot flashes);
- nedsatte systolisk funktion af hjertets venstre ventrikel( undtagen amlodipin og felodipin);
- allergiske reaktioner.
- refleks takykardi.
- For ikke-dihydropyridin:
- bradykardi;
- krænkelser af atrioventikulær ledningsevne
- reducerede automatik af sinusknudepunktet;
- forstoppelse( karakteristisk for Verapamil);
- hepatotoksicitet( verapamil).
Når gravid
brug af calciumantagonister i gravide kvinder er muligt med et blodtryk niveau på over 140-160 / 90-110 mm Hg. I disse tilfælde er det bedre at bruge tredje generationens medicin. Men med hypertensive kriser er den mest effektive kortfældende Nifedipin.
til indhold ^Præparater
til indhold ^dihydropyridinderivater
til indhold ^Amlodipin( Amlotop, Norvasc)
aktivstof - amlodipinbesylat. Formen af frigivelse - tabletter.
Indikeret for arteriel hypertension, stabil angina pectoris og vasospastisk angina( Prinzmetal).
Tag 2,5-10 milligram( 0,5-2 tabletter) en gang dagligt.
til indhold ^Isradipin( Lomir)
aktivt stof - isradipin. Form frigivelse - tabletter, kapsler retard, injektionsvæske, opløsning.
fremmer udvidelse af blodkar skeletmuskulatur, hjerte og hjerne, sænker blodtrykket, moderat har en natriuretisk virkning( udgangene af natriumioner i urinen).
Tag 1 kapsel retard( 5 milligram) en gang om dagen eller 1 tablet( 2,5 milligram) 2 gange om dagen. Patienter med nedsat lever- eller nyreinsufficiens eller i alderdommen foreskriver halvdelen af denne dosis. Hvis der ikke er nogen virkning efter 2-4 uger, kan dosis fordobles.
til indhold ^lacidipin( Latsipil Sakura)
aktivt stof - lacidipin. Formen af frigivelse - tabletter.
sidste generation lægemiddel virker på vaskulære glatte muskulatur calciumkanaler, der strækker perifere arterioler, reducere det samlede perifer vaskulær resistens( TPR), reducerer blodtrykket.
Tag 1 milligram 2 gange om dagen, om nødvendigt efter 3-4 ugers øge den daglige dosis til 4, og derefter - til 6 milligram.
til indhold ^lercanidipin( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
aktivt stof - lercanidipin. Formen af frigivelse - tabletter.
Lægemidlet er indiceret til mild og moderat essentiel hypertension( I og II grader).
Drikk 10 milligram 1 gang om dagen. Efter 14 dage kan du øge dosen til 20 mg 1 gang om dagen.
til indhold ^nicardipin( Barizin, Perdipin)
aktivt stof - nicardipin. Formen af frigivelse - tabletter, piller.
besidder antihypertensiv aktivitet, anvendes til forebyggelse af slagtilfælde, med cerebrovaskulære lidelser af iskæmisk.
Tag 20 milligram 3 gange om dagen, den maksimale daglige dosis er 120 milligram. Når tilstanden er stabiliseret, halveres doseringen.
til indhold ^Nimodipin( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
aktivt stof - nimodipin. Formen af frigivelse - tabletter.
selektiv calciumkanalblokker L-form, virker hovedsageligt på hjernen fartøjer, forebygge og fjerne dem spasmer og forbedre blodgennemstrømningen.
Tag 30 milligram( 1 tablet) 3 gange om dagen. I nogle tilfælde er det muligt at øge dosen til 60 milligram 6 gange om dagen.
til indhold ^Nifedipine( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
virksomme stoffer - nifedipin. Produktform - tabletter med 10 mg tabletter retard( forlænget virkning) ved 20 milligram, opløsningen til infusion( til intravenøs administration og intrakoronar).
er antianginalægemidler hos patienter med koronar hjertesygdom med angina, reducerer blodtrykket i forskellige typer af hypertension, der anvendes til behandling af kronisk hjerteinsufficiens.
korttidsvirkende tabletter indtages oralt ved 10-30 mg 3-4 gange om dagen, men ikke mere end 120 milligram om dagen, behandlingsforløbet er 1 måned. Til lindring af hypertensiv krise eller lindre angina anfald - 10-20 mg sublingualt( under tungen).
Retard tabletter tages 20-40 milligram to gange om dagen eller 40-80 milligram en gang. Intravenøst injicer 5 milligram i 4-8 timer, den maksimale daglige dosis er 15-30 milligram.
til indhold ^Felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)
Det aktive stof er felodipin. Formen af frigivelse - tabletter.
Det bruges til arteriel hypertension, stabil angina.
Doseringen afhænger af sygdommens art og sværhedsgrad og er 2,5-10 milligram 1 gang om dagen.
til indhold ^derivater fenilalkilamina
til indhold ^verapamil( Isoptin, finoptinum)
aktivt stof - verapamil. Formen af frigivelse - tabletter, en opløsning i ampuller til injektioner.
anvendes i hypertension, til behandling og forebyggelse af hjertearytmier( paroxysmal supraventrikulær takykardi, supraventrikulær arytmi, atrieflimren og flagren), for alle typer af angina.
For tabletter er initialdosis 40-80 milligram 3-4 gange om dagen. Om nødvendigt øges en enkeltdosis til 120-160 milligram men ikke over 480 milligram pr. Dag. Indgivet intravenøst
opløsning cupping hjertearytmi - 5-10 milligram med mulighed for gentagelse efter 30 minutter.
til indhold ^Gallopamil( Procorum)
Den aktive bestanddel er gallopamil. Formen af frigivelse - tabletter.
besidder antiarytmisk, antiiskæmiske og hypotensiv aktivitet, reducerer myocardial iltforbrug, forårsager dilatation af koronararterier og stigning i koronare blodgennemstrømning, reducerer glatmuskelspænding af de perifere arterier og total perifer vaskulær modstand.
Tag 50 milligram 2-3 gange om dagen med intervaller på ikke mindre end 6 timer, den maksimale daglige dosis er 200 milligram.
til indhold ^benzothiazepinderivater
til indhold ^Diltiazem( Diakordin)
aktivt stof - diltiazem. Form frigivelse - tabletter, tabletter og kapsler forlænget virkning, opløsning til intravenøs administration.
ordineres efter myokardieinfarkt, arteriel hypertension, angina, diabetisk retinopati, til forebyggelse af koronar spasme under kirurgi.
Intravenøst indgivet om nødvendigt akut terapi for takykardi, atrieflagren, hypertension i lungekredsløbet, cupping paroksysmal atrieflimmer.
tabletter tager 30 milligram 3 gange om dagen, hvilket øger dosis hver 2-3 dage. Langtidsvirkende former af lægemidlet påtager sig 60-120 mg 2 gange om dagen med regulering i 2 uger, men ikke mere end 480 mg per dag.
til indhold ^derivater difenilpiperazima
til indhold ^Flunarizin( Sibelium)
aktivt stof - flunarizin. Formen af frigivelse - tabletter, kapsler.
stof fremmer afslapning af glatte muskler, forbedre cerebral blodgennemstrømning og iltforsyning til hjernen, vestibulære lidelser og reducerer hyppigheden af anfald ved epilepsi, besidder antihistamin effekt.
Tag 10-20 milligram 1 gang om dagen før sengetid. Børn med kropsvægt under 40 kg ordineres halvdelen af dosis til voksne.
til indhold ^Cinnarizine( Stugezin, stugeron)
aktivt stof - cinnarizin. Formen af frigivelse - tabletter, kapsler.
er effektiv til iskæmisk slagtilfælde og efter slagtilfælde betingelser( herunder, efter hæmorrhagisk slagtilfælde), traumatiske hjerneskader, encefalopati, og kinetosis vestibulære lidelser, migræne, demens, forstyrrelse af perifer cirkulation.
Afhængig af sværhedsgraden af sygdommen, skal du drikke 25-75 milligram 3 gange om dagen. Dosis for børn er halvdelen af en voksen. Behandlingsforløbet varer fra flere uger til flere måneder.