Los bloqueadores beta - clase de medicamentos utilizados para las enfermedades del sistema cardiovascular( hipertensión, angina de pecho, infarto de miocardio, arritmias cardiacas e insuficiencia cardíaca congestiva), y otros. En la actualidad, los betabloqueantes son aceptados por millones de personas en todo el mundo. El desarrollador de este grupo de agentes farmacológicos ha revolucionado la terapia de las enfermedades del corazón. En la medicina práctica moderna, los betabloqueantes se han utilizado durante varias décadas.contenido
- Indicaciones Propósito
- I Generación - un
- no cardioselectivos con intrínseca
- actividad simpaticomimética sin actividad simpaticomimética intrínseca
- II Generación -
- cardioselectivos con intrínseca
- actividad simpaticomimética sin actividad intrínseca
- simpaticomimético generación III - con propiedades vasodilatadoras
- no cardioselectivos
- cardioselectivos Porduración de la acción
- Acción continua
- Notardioselektivnye
- cardioselectivos
- ultracorta de acción
- Contraindicaciones Efectos secundarios
Propósito
adrenalina y otras catecolaminas juegan un papel indispensable en el funcionamiento del organismo humano. Se secretan en el torrente sanguíneo y afectan las terminaciones nerviosas sensibles: adrenoreceptores ubicados en tejidos y órganos. Y ellos, a su vez, están divididos en 2 tipos: receptores beta-1 y beta-2-adrenérgicos.
betabloqueantes inhiben los receptores adrenérgicos beta-1, el establecimiento de la protección de los músculos del corazón a partir de los efectos de las catecolaminas. Como resultado, la frecuencia de las contracciones del músculo cardíaco disminuye, disminuye el riesgo de un ataque de angina y las violaciones del ritmo cardíaco.
Los betabloqueantes reducen la presión sanguínea, utilizando varios mecanismos de acción:
- bloqueo de los receptores beta-1;
- depresión del sistema nervioso central;
- disminución en el tono simpático;
- una disminución en el nivel de renina en la sangre y una disminución en su secreción;
- disminución en la frecuencia cardíaca y la frecuencia;
- disminuyó el gasto cardíaco.
en los receptores beta-1 y beta-2-adrenérgicos bloqueados, lo que conduce a efectos secundarios negativos de la utilización de beta-bloqueantes. Por lo tanto, cada fármaco en este grupo se le asigna un llamado selectividad - la capacidad para bloquear los receptores adrenérgicos beta-1, sin interferir de ninguna manera con los receptores beta-2-adrenérgicos. Cuanto mayor es la selectividad del fármaco, más efectivo es su efecto terapéutico.
a los contenidos ^ IndicacionesLista de los beta-bloqueantes indicaciones incluyen: infarto de
- y estado post-infarto;
- angina de pecho;
- insuficiencia cardíaca;
- presión arterial alta;
- miocardiopatía hipertrófica;
- problemas del ritmo cardíaco;
- temblor esencial;
- Síndrome de Marfan;
- migraña, glaucoma, ansiedad y otras enfermedades que no son de naturaleza cardíaca.
Los betabloqueantes son muy fáciles de aprender entre otras drogas por su nombre con un final característico "lol".Todas las preparaciones de este grupo tienen diferencias en los mecanismos de acción sobre receptores y eventos adversos. De acuerdo con la clasificación básica, los beta bloqueadores se dividen en 3 grupos principales.
a los contenidos ^I generación - un no cardioselectivos drogas
I generación - un bloqueantes no cardioselectivos - están entre los primeros miembros de un grupo de medicamentos tales. Bloquean los receptores del primer y segundo tipo, proporcionando así un efecto terapéutico y secundario( puede conducir a broncoespasmo).
Con actividad simpaticomimética intrínseca
Algunos betabloqueantes tienen la capacidad de estimular parcialmente los receptores beta-adrenérgicos. Esta propiedad se llama actividad simpaticomimética interna. Tales betabloqueantes son menos ralentizar el ritmo cardíaco y la fuerza de sus contracciones, tiene menos de un impacto negativo sobre el metabolismo de los lípidos y no tan a menudo conducir al desarrollo del síndrome. Para los medicamentos generación
I con actividad simpaticomimética intrínseca incluyen:
- alprenolol ( Aptin);
- Bucindolol ;
- Labetalol ;
- Oxprenolol ( Trazicore);
- Penbutolol ( Betasprin, Levatol);
- Dilevalol ;
- Pindolol ( Vicin);
- Bopindolol ( Sandonorm);
- Carotenol.
sin intrínseca simpaticomimético actividad
- nadolol( Korgard);
- Timolol ( Blokarden);
- Propranolol ( Obsidan, Anaprilin);
- Sotalol ( Sotagexal, Tenzol);
- Flestrolol ;
- NEPRADILOL .
II generación - cardioselectivos
II fármacos de generaciones bloquear receptores principalmente el primer tipo, la mayor parte de los cuales se encuentra en el corazón. Por lo tanto, los betabloqueantes cardioselectivos tienen menos efectos secundarios y son seguros en la aparición de enfermedades pulmonares concomitantes. Su actividad no afecta a los receptores beta-2-adrenérgicos localizados en los pulmones.
intrínseca simpaticomimético actividad
- talinolol( Kordanum);
- Acebutalol ( Sectral, Acecor);
- Epanolol ( Vasacor);
- Celiprolol .
sin actividad simpaticomimética intrínseca
- Atenolol ( Betakard, Tenormin);
- Esmolol ( Brevibrok);Metoprolol
- ( Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Korvitol, correas Betalok, Betalok);
- bisoprolol ( coronal, Kordinorm, Tiresias, Niperten, Corbis, Konkor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, BIDOP, Aritel);
- Betaxolol ( Kerlon, Lokren, Betak);Nebivolol
- ( Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, paladares Hod, Nevotenz);Carvedilol
- ( Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
- Betaxolol ( Keerlon, Lokren, Betak).
III - con propiedades vasodilatadoras
III bloqueadores generación beta tienen propiedades farmacológicas adicionales, ya que no sólo bloquear los receptores beta, pero los receptores alfa se encuentran en los vasos sanguíneos.
no selectivos no cardioselectivos beta-bloqueantes de la nueva generación - fármacos que están afectando a los receptores beta-1 y beta-2-adrenérgicos, y promover la relajación de los vasos sanguíneos.
- Pindolol;
- Nipradilol;
- Medrosalol;
- Labetalol;
- Dilevalol;
- Bucindolol;
- Amozulalol.
Cardioselectivo
cardioselectivos III contribuir a la generación de fármacos de liberación de óxido nítrico que provoca la vasodilatación y reducir el riesgo de las placas ateroscleróticas. Para la nueva generación bloqueadores cardioselectivos incluyen: carvedilol
- ;celiprolol
- ;
- Nebivolol.
Según duración
de acción Además, los bloqueadores beta se clasifican de acuerdo a la duración de la eficiencia de los productos de una acción a largo y ultracorto. Muy a menudo, la duración del efecto terapéutico depende de la composición bioquímica de los beta-bloqueantes.
de acción prolongada preparados de acción prolongada se dividen en:
- lipofílica de acción corta - asídisolver en grasas, en su procesamiento de la función hepática participar activamente durante varias horas. Ellos son los mejor superar la barrera entre la sangre y el sistema nervioso( Propranolol );
- lipófilo de acción prolongada( Retard, metoprolol ).
- hidrófilo - soluble en agua y no son procesados por el hígado( Atenolol ).Anfifílico
- - tienen la capacidad de disolver en agua y grasas( bisoprolol , celiprolol, acebutolol ), tiene dos rutas de salida del organismo( excreción renal y el metabolismo hepático).preparaciones
de acción prolongada son diferentes mecanismos de efectos sobre los receptores adrenérgicos, y se dividen en cardioselectivos y no cardioselectivos.
a los contenidos ^no cardioselectivos
- sotalol;penbutolol
- ;nadolol
- ;bopindolol
- .
cardioselectivos
- epanolol;bisoprolol
- ;betaxolol
- ;
- Atenolol.
ultracortos acción
Betabloqueantes de acción ultracorta sólo se utiliza para goteros.sustancias farmacéuticos útiles son destruidos por enzimas de la sangre y se detuvieron 30 minutos después del procedimiento.
corta duración de acción del fármaco activo hace menos peligroso en las enfermedades concomitantes - hipotensión e insuficiencia cardiaca, y cardioselectivos - al síndrome de bronchoobstructive. Representante de este grupo es el compuesto esmolol .
a los contenidos ^Contraindicaciones
que toman betabloqueantes son absolutamente contraindicada en:
- edema pulmonar;
- shock cardiogénico;insuficiencia cardíaca grave
- ;bradicardia
- ;enfermedad pulmonar obstructiva crónica
- ;
- asma bronquial;
- segundo grado de bloqueo auriculoventricular;hipotensión
- ( disminución de la presión arterial en más del 20% de los valores normales);
- incontrolada diabetes mellitus dependiente de insulina;síndrome de Raynaud
- ;
- enfermedad arterial periférica;
- manifestación de alergia a la droga;
- el embarazo y la infancia.
Side efectos
por el uso de estos fármacos debe ser tomado muy en serio y con mucho cuidado, ya que además de la acción terapéutica, tienen los siguientes efectos secundarios.
- exceso de trabajo, trastornos del sueño, depresión;
- Dolor de cabeza, mareos;
- deterioro de la memoria;
- Erupción, picazón, síntomas de psoriasis;
- Caída del cabello;
- Estomatitis;
- Tolerancia física deficiente, fatiga rápida;
- Deterioro del curso de las reacciones alérgicas;
- Desequilibrio de la frecuencia cardíaca: disminución del ritmo cardíaco;
- Bloqueo cardíaco, provocado por una violación de la función de conducción del corazón;
- Reducción del azúcar en la sangre;
- Reducir el colesterol en la sangre;
- Exacerbación de enfermedades del sistema respiratorio y broncoespasmo;
- La aparición de un ataque al corazón;
- Riesgo de aumento repentino de la presión después de la interrupción de la medicación;
- Aspecto de la disfunción sexual.