Cuál es la diferencia entre los anticoagulantes de la nueva generación de sus predecesores

Los medicamentos que pueden retrasar el trabajo del sistema de coagulación de la sangre humana se llaman anticoagulantes .

Su acción es debido a la inhibición del metabolismo de las sustancias que son responsables de la producción de trombina y otros componentes capaces de formar un coágulo en un vaso.

Se utilizan en muchas enfermedades, durante el cual aumenta el riesgo de un coágulo de sangre en el sistema venoso de las extremidades inferiores, el sistema vascular del corazón y los pulmones.

Historia de los anticoagulantes historia descubrimiento

comenzó a principios del siglo XX.En los años cincuenta del siglo pasado, el mundo de la medicina ya recibió un medicamento capaz de licuar sangre, con la sustancia activa cumarina.

Primera patentado anti-coagulante warfarina fue ( warfarina) y destinado exclusivamente para cebo ratas, ya que el fármaco se considera altamente tóxico para los humanos.

Entonces en 1955 Warfarin comenzó a prescribirse a pacientes que sufrieron infarto de miocardio. Y hasta el día de hoy Warfarin ocupa el puesto 11 entre los anticoagulantes más populares de nuestro tiempo.

directa y anticoagulantes indirectos Anticoagulantes

acción directa e indirecta - medicamentos esenciales en la medicina

Anticoagulantes - son productos químicos que son capaces de cambiar la viscosidad de la sangre, en particular para inhibir el proceso de coagulación. Según. ..

Anticoagulantes de la nueva generación

Pero el progreso farmacéutico no se detiene. El desarrollo de un anticoagulante mejor y efectivo, con un mínimo de contraindicaciones y efectos secundarios, se llevó a cabo y continúa realizándose, sin necesidad de monitorear el INR y otros.

En los últimos veinte años, han aparecido preparaciones de la nueva generación de anticoagulantes.

Considere su mecanismo de acción y las principales diferencias en comparación con sus predecesores.

En primer lugar, en la síntesis de nuevos fármacos, los científicos están tratando de lograr las siguientes mejoras : versatilidad

• , es posible tomar un medicamento para diversas enfermedades;
• presencia de forma oral;
• que aumenta la manejabilidad de la hipocoagulación, minimizando el control adicional;
• no es necesario ajustar la dosis;
• que amplía el rango de pacientes potenciales para quienes es necesario tomar este medicamento, pero estaba contraindicado;
• posibilidad de tomar anticoagulantes en niños.

Algunos nuevos anticoagulantes orales tienen un efecto completamente único en el sistema de coagulación de la sangre.

Y también afectan otros factores de coagulación, a diferencia de otras drogas.

ejemplo, las sustancias recién sintetizados interactuar con el receptor de ADP plaquetario P2Y12, inhibir el factor FXa, Ha son inmunoglobulinas de la clase IgG y así sucesivamente.

Los pros y contras de la nueva generación

NOA( nuevos anticoagulantes orales) tienen varias ventajas sobre sus predecesores. Dependiendo de la preparación y su grupo, existen las siguientes innovaciones positivas:

• reduce la incidencia de hemorragia intracraneal y fatal;La frecuencia de embolia
• no es más alta en predecesores, y algunas veces más baja;
• la posibilidad de la recepción segura de NEA, si la warfarina está prohibida;Inicio rápido de
• y terminación( aproximadamente dos horas);Inhibición reversible de
• del factor de unión a trombina libre y trombina en sí;
• ausencia de interacción con oocaocalcina y proteína GLA;
• bajo efecto de los alimentos y otras drogas utilizadas;
• una vida media corta( alrededor de 5-16 horas).

Sin embargo, hay algunos inconvenientes en los anticoagulantes modernos, como el :

1. debe ser regularmente teniendo cierta PLA.Algunos anticoagulantes antiguos permitieron omitir algunas recepciones, ya que tenían un efecto prolongado, que no dio lugar a un cambio brusco en los recuentos sanguíneos.
2. Ausencia de pruebas validadas para una interrupción de emergencia de la terapia anticoagulante o para monitorear la adherencia a la terapia.
3. Disponibilidad de un gran número de pruebas para cada uno de los nuevos anticoagulantes.
4. Intolerancia a algunos medicamentos nuevos en pacientes que, sin efectos secundarios, han tomado anticoagulantes similares de la generación anterior.
5. Puede haber un mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal.
6. Alto costo.

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PLA

indirecta Nuevos anticoagulantes de acción indirecta de una manera u otra afectan el metabolismo de la vitamina K.

Todos los anticoagulantes de este tipo se dividen en dos grupos : monokumariny y bishidroxicumarina.

En un momento dado, se desarrollaron y liberaron medicamentos como Warfarin, Cincumar, Dicumarin, Neodikumarin y otros.

Desde entonces, no ha habido sustancias cardinalmente nuevas que afecten el nivel de vitamina K.

Cualquiera que tome un anticoagulante indirecto debe:

• calcular la ingesta diaria de vitamina K;
• monitorea regularmente el INR;
• tiene la capacidad de cambiar el nivel de hipocoagulación en enfermedades intercurrentes;
• para supervisar posible aparición repentina de los síntomas de una hemorragia interna en el que ponerse en contacto con un médico inmediatamente y se mueven en un futuro próximo en otro grupo de anticoagulantes.

Pero los anticoagulantes no se clasifican estrictamente en drogas directas o indirectas. Hay varios grupos de sustancias que tienen propiedades para diluir, de una manera u otra, la sangre. Por ejemplo, anticoagulantes enzimáticos, inhibidores de la agregación plaquetaria y otros.

Entonces, en el mercado había una nueva antiagregante Brilinta .El principio activo es ticagrelor. Un representante de la clase de ciclopentiltriazolopirimidinas es un antagonista del receptor P2Y reversible.

Acción directa

Los siguientes fármacos se clasifican como nuevos anticoagulantes de efecto indirecto.

Dabigatran

Nuevo inhibidor directo de la trombina anticoagulante. Dabigatrán etexilato es un precursor de bajo peso molecular de la forma activa de dabigatrán. La sustancia inhibe la trombina libre, la trombina que se une a la fibrina y la agregación plaquetaria.

más a menudo se utiliza para la prevención del tromboembolismo venoso , en particular, después de una artroplastia.

En farmacias, puede encontrar un medicamento con el principio activo dabigatran - Pradaksa. Está disponible en forma de cápsulas que contienen 150 mg de dabigatrán etexilato en una cápsula.

Rivaroxaban

Alto inhibidor selectivo del factor Xa. Rivaroxaban puede aumentar de forma dependiente de la dosis el APTTV y el resultado de HepTest. La biodisponibilidad del medicamento es aproximadamente del 100%.No requiere el control de los parámetros sanguíneos. El coeficiente de variación de la variabilidad individual es del 30-40%.

Uno de los representantes más brillantes de la preparación que contiene rivaroxaban es Xarelto. Producido en comprimidos de 10 mg de sustancia activa en cada uno.

preparación apixaban

se puede administrar a pacientes que están recibiendo los antagonistas de la vitamina K contraindicados

comparación con el ácido acetilsalicílico tiene una baja probabilidad de ocurrencia de la embolia. Apixaban inhibe selectivamente el factor de coagulación de FXa. Básicamente, se prescribe después de una endoprótesis planificada de la rodilla o la articulación de la cadera.

Producida bajo el nombre de Eliksvis. Tiene una forma oral.

Edoxaban

El medicamento pertenece a la última clase de inhibidores del factor Xa de alta velocidad. Como resultado de estudios clínicos, se encontró que Edoxaban tiene la misma capacidad para prevenir la formación de trombos con warfarina.

Al mismo tiempo, tiene una probabilidad significativamente menor de sangrado.

Feature

recibir estos fármacos se debe utilizar con precaución en pacientes de edad avanzada , con un considerable desviaciones de peso de la norma, en violación de la función renal, enfermedades asociadas con el funcionamiento inadecuado del sistema circulatorio.

Una de las características de muchos anticoagulantes nuevos es su velocidad y vida media rápida. Esto sugiere que es necesario ser extremadamente cuidadoso al observar el régimen de tomar tabletas. Dado que incluso omitir una tableta puede provocar complicaciones.

Para el sangrado, como resultado del tratamiento con algunos anticoagulantes, existe un tratamiento específico.

Por ejemplo, con sangrado debido a Rivaroxaban, se prescribe al paciente un concentrado de protrombina o plasma recién congelado. Cuando la pérdida de sangre debido a Dabigatran se lleva a cabo hemodiálisis, FVIIa recombinante.

Conclusiones

El desarrollo de nuevos anticoagulantes continúa hasta nuestros días. Todavía hay problemas con los efectos secundarios en forma de hemorragia.

Incluso algunas preparaciones nuevas de requieren monitoreo.

El número de contraindicaciones, aunque reducido, pero no completamente eliminado. Algunas drogas todavía tienen una toxicidad ligeramente aumentada.

por qué los científicos siguen para llevar a cabo la búsqueda de un agente universal, que tiene una alta biodisponibilidad, la falta de tolerancia, la seguridad absoluta y control inteligente de los niveles de protrombina en la sangre en función de otros factores que influyen en ella,.

Un aspecto importante es la presencia de un antídoto en la preparación, si es necesario, de una operación inmediata.

Sin embargo, las nuevas drogas, en comparación con las preparaciones del siglo pasado, tienen diferencias positivas muy notables, lo que indica el trabajo titánico de los científicos. Descarga de