acetazolamida La acetazolamida es un polvo cristalino especial del color blanco, una totalmente inodoro. En agua, prácticamente insoluble, fácilmente soluble en soluciones alcalinas. Modo
de acción - un diurético, la inhibición de la anhidrasa carbónica, antiglaucoma y antiepiléptico. La inhibición de la anhidrasa carbónica todo el cuerpo ciliar puede resultar en la reducción de la gradual de la presión intraocular y la reducción de la secreción de humor acuoso.
- 1. La acción farmacológica de gotas para los ojos acetazolamida
- 2. Farmacocinética
- 3. Estructura y Composición
- 4.
- 5. reglas de aplicación Indicaciones
- 6. acción adversa al medicamento acetazolamida
- 7. Dosificación y dosis
- 8. Contraindicaciones
- 9. condiciones de almacenamiento
- 10. el costo promedio de la droga en Rusia y Ucrania
- 11. análogos
- 12. críticas
fuerte disminución de la actividad cerebral de inhibición de la anhidrasa carbónica causa una ra paroxística agudoserie de neuronas, así como la actividad anti-epiléptica. En el caso de formulación oral
se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. El medicamento alcanza su máximo en sangre después de 2 horas. Luego pasa a través de la placenta, y luego en pequeñas cantidades pasa a la leche materna. No se biotransforma en absoluto. Excretado por los riñones en una forma completamente inalterada. La duración total de la acción es de 12 horas.
en estudios experimentales en animales realizados por las exposiciones de drogas embriotóxicos y efectos teratogénicos después de la administración de dosis que son 10 veces el MRDC.
Farmacocinética Después de la administración oral de un fármaco acetazolamida gastrointestinal perfectamente absorbida.
Inmediatamente después de tomar este medicamento para una dosis total de 500 mg de la sustancia activa es generalmente sólo 12-27 g / ml y se consigue en 1-3 horas.concentración plasmática acetazolamida definido completa se mantiene durante 24 horas después de su aplicación.
distribuye principalmente en la sangre roja células, músculos, riñones, sistema nervioso central, y tejidos del globo ocular. Con proteínas plasmáticas se une en un alto grado. Luego se pasa a través de la placenta, entra en la leche materna en cantidades relativamente pequeñas.
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Estructura y Composición
La droga es un origen sintético. El principio activo principal es la acetazolamida. Este medicamento se produce en tabletas de 0,25 gramos, paquetes de 24 píldoras. Indicaciones
acetazolamida se recomienda esta preparación para su uso en los siguientes casos:
- Cuando el edema y la gravedad leve a moderada, junto con alcalosis( en el complejo de la terapia de la insuficiencia cardiopulmonar crónica e insuficiencia cardíaca);glaucoma
- ( primaria y secundaria, crónica cierre abierto-aguda - tratamiento preoperatorio para reducir la presión intraocular);
- con glaucoma secundario;
- para la epilepsia;
- con hipertensión intracraneal;
- en la enfermedad aguda altitud( montaña)( fármaco reduce el tiempo total de la aclimatación, pero su efecto sobre los síntomas de una enfermedad tal se expresa sólo ligeramente).Reglas de aplicación
la presencia de edema de origen cardíaco debe tenerse en 1 comprimido una vez al día o a intervalos de varios días cursos para 2-4 días después de 1 día.
En caso de uso más frecuente se reduce significativamente efecto diurético, y el aumento de la dosis no conduce al resultado deseado.
también en el glaucoma, es necesario tener en el día siguiente, 1 comprimido dos veces al día. Cuando la enfermedad epilepsia necesita tomar 2 comprimidos una vez al día. Los efectos secundarios de la droga
acetazolamida
En el caso de efectos uso secundarios a corto plazo a menudo no se expresan.
al recibir marcado como parestesias( generalmente en las piernas hay una sensación de hormigueo):
- alteración del gusto, pérdida
- de apetito,
- poliuria, sed
- ,
- hiperemia,
- dolor de cabeza, fatiga
- ,
- mareos,
- irritabilidad,
- disminución de la libido,confusión
- ,
- somnolencia,
- veces - fotofobia.
En el caso de uso prolongado puede desarrollar acidosis o electrolitos desequilibrios metabólicos. Esto generalmente se corrigió mediante la asignación de bicarbonato de sodio.
observó también casos de miopía transitoria que pasa después de la abolición de la droga.
tracto gastrointestinal - puede experimentar diarrea, náuseas y vómitos. Aplicación de
acetazolamida puede causar fiebre, leucopenia, agranulocitosis, púrpura trombolítica, trombocitopenia, anemia aplástica, erupción cutánea, pancitopenia, urolitiasis, reacciones anafilácticas, cólico renal, cristaluria, urolitiasis, insuficiencia renal, y la supresión de la médula ósea. Mucho menos a menudo observado la aparición de necrosis hepática fulminante.
casuísticas posibles reacciones secundarias: urticaria
- , hematuria
- , melena
- , glucosuria
- , tinnitus
- u otros trastornos del oído, disfunción hepática
- ,
- parálisis flácida, enfermedad renal
- , convulsiones
- .
dosificación y la dosis de ingesta
sólo en el glaucoma, para seleccionar una dosis individual estrictamente en función de los indicadores recibidas de la presión intraocular.
En el caso de la epilepsia: adultos
- recomendado para cita una vez al día durante 250-500 mg durante 3 días y en el cuarto - un descanso;niños
- - independientemente del peso corporal, en dos etapas;
- cuando se utiliza junto con diversos anticonvulsivos acetazolamida, la primera dosis es de 250 mg una vez al día( aumento de sólo cuando sea necesario);No se recomiendan los niños
- aplicar una dosis de 750 mg / día;
- edema - un día en 250-375 mg;
efecto máximo diurético se puede lograr en el caso de recibir un día. Cuando se recomienda el mal de montaña a tomar una dosis de 250 mg tres veces al día.
Precauciones
Durante dltelnogo tratamiento con este medicamento, especialmente a los ancianos, se recomienda una dieta especial es muy rica en potasio: remolacha, guisantes, habas, patatas, zanahorias, frijoles, ciruelas, albaricoques secos, cacahuetes, naranjas, plátanos, melocotones, uvas pasas, harina de avena. Contraindicaciones
medicamento acetazolamida absolutamente contraindicada en pacientes sigue:
- en la hipersensibilidad a las sulfonamidas,
- al tiempo que reduce el nivel de potasio o de sodio en la sangre, disfunción o enfermedades de los riñones y el hígado, glándula adrenal,
- en acidosis hiperclorémica
- .
tampoco rekomendut se aplica a pacientes con cirrosis hepática, porque todo esto puede aumentar significativamente el riesgo de encefalopatía hepática es.
medidas de precaución
Si usted es sensible a diferentes sulfonamidas pueden presentar efectos secundarios graves:
fiebre- ,
- anafilaxia, erupción
- ( necrólisis epidérmica tóxica), supresión de la médula ósea
- ,
- cristaluria, anemia hemolítica
- , la formación
- de cálculos renales,
- púrpura trombocitopénica, leucopenia
- , anemia hemolítica
- , pancitopenia
- ,
- agranulocitosis.
Si de repente hay cambios en la piel o cambios en la imagen sanguínea, el medicamento utilizado debe cancelarse con urgencia.
Con el uso prolongado, es obligatorio controlar el nivel sérico de electrolitos y también controlar la imagen de la sangre periférica.drogas acetazolamida
que se utiliza en dosis más altas que las que no se recomienda capaz de aumentar la diuresis, y a menudo sólo reduce, pero al mismo tiempo, aumenta la somnolencia o parestesia. En algunas circunstancias, se usa en dosis especialmente grandes junto con otros diuréticos para garantizar la diuresis más confiable en la insuficiencia cardíaca refractaria.
Además de todo esto, los médicos no recomienda el uso del medicamento durante los conductores de los vehículos, así como las personas que tienen una profesión necesariamente asociado con una mayor atención.
Interacciones con otros fármacos
En el caso de aplicación simultánea de acetazolamida con cualquier fármaco anticolinesterasa en pacientes con miastenia gravis es mucho mayor por debilidad muscular.
En el caso de utilización simultánea aumenta el riesgo de diversos efectos tóxicos de la efedrina, salicilatos, carbamazepina, fármacos digitálicos y relajantes musculares no despolarizantes.
En el caso de la administración simultánea del fármaco con diuréticos, la teofilina potencia alguna acción diurética.
El uso simultáneo de acetazolamida con preparaciones de litio aumenta la excreción de litio en la orina. Además, se describe un caso de intoxicación por litio después de la terapia con acetazolamida al menos 1 mes.
uso combinado de cloruro de amonio provoca acidosis y debilita el efecto de la acción de acetazolamida( médicos recomiendan no aplican a la vez).
La coadministración con acetazolamida aumenta significativamente la eficacia clínica de la sustancia insulínica y, por supuesto, los agentes hipoglucemiantes orales.uso simultáneo
del fármaco con una reducción del riesgo de la concentración de primidona primidona de la sustancia en el suero sanguíneo y una disminución en la acción anticonvulsiva total y expresó osteomalacia.
Además de todo lo anterior, también hay informes de que el uso simultáneo de manera significativa y rápidamente aumentar la concentración total en plasma de la ciclosporina sustancia, que puede ser acompañado por efectos tóxicos adversos renales.
Condiciones de almacenamiento
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medicamento recomendado para almacenar hasta 5 años después de la producción, en habitaciones a una temperatura de 8-30 grados centígrados. Inmediatamente después de abrir el vial, debe almacenarse durante 28 días y no más.
coste medio de la droga en Rusia y Ucrania
coste medio de drogas acetazolamida en Rusia es de 240 rublos, mientras que en Ucrania el precio medio de 43 hryvnia.análogos
análogos que no sean de esta droga son los siguientes medicamentos:
- Diakarb - el precio medio en Rusia es de 255 rublos.
- Diacarba( tabletas): el precio promedio en Rusia es de 320 rublos.
Revisa
Básicamente, las revisiones sobre este medicamento son positivas. Prácticamente todos los pacientes que los usaron estaban satisfechos. Las revisiones detalladas se pueden leer al final del artículo.