Los anticoagulantes de la acción directa e indirecta - los preparados irremplazables en la medicina

Anticoagulantes - son productos químicos que son capaces de cambiar la viscosidad de la sangre, en particular, para inhibir el proceso de coagulación.

Dependiendo del anticoagulante grupo, actúa sobre la síntesis de ciertas sustancias en el organismo responsable de la viscosidad de la sangre y su capacidad de trombosis.

Existen anticoagulantes acción directa e indirecta .Los anticoagulantes pueden estar en forma de comprimidos o en inyecciones y ungüentos.

Algunos anticoagulantes son capaces de actuar no sólo in vivo, es decir, directamente en el cuerpo, sino también en vitro - para mostrar sus habilidades en un tubo de ensayo con sangre.contenido

anticoagulantes en la medicina

¿Qué son los anticoagulantes en medicina y qué lugar ocupan?

El anticoagulante, como medicamento, apareció después de la década de 1920, cuando se descubrió dicumarol, un anticoagulante de acción indirecta. Desde entonces, los estudios de esta sustancia y otros han comenzado que tienen un efecto similar.

Debido a esto, después de ciertos estudios clínicos, los medicamentos basados ​​en tales sustancias se han usado en medicina y llevan el nombre de anticoagulantes.

El uso de anticoagulantes no está destinado únicamente para el tratamiento de pacientes.

Debido a que algunos anticoagulantes tienen la oportunidad de ejercer sus efectos in vitro, su uso en el diagnóstico de laboratorio, con el fin de prevenir la coagulación de muestras de sangre. Los anticoagulantes a veces se usan en la desratización.

Efecto de los fármacos de grupo en el cuerpo

Dependiendo del grupo de anticoagulante, su efecto es ligeramente diferente.anticoagulantes directos

El principal efecto de los anticoagulantes directos es la formación frenado de la trombina. Se produce la inactivación de los factores IXa, Xa, XIa, XIIa, así como kalelecrine.

La actividad de la hialuronidasa está inhibida, pero la permeabilidad de los vasos del cerebro y los riñones está aumentando.

También con esta reducción de colesterol, beta-lipoproteína, aumenta la actividad de la lipoproteína lipasa, y se inhibe la interacción de los linfocitos T B-.Muchos anticoagulantes de acción directa requieren control de INR y otros controles de la capacidad de coagulación sanguínea para evitar el sangrado interno.

acción indirecta Medicación

anticoagulantes indirectos tienen la propiedad para inhibir la síntesis de protrombina, proconvertina, factor de Navidad y factor de Stewart-prauer en el hígado.

La síntesis de estos factores depende del nivel de concentración de vitamina K1, que tiene la capacidad de transformarse en una forma activa bajo la influencia de la epoxi reductasa. Los anticoagulantes pueden bloquear la producción de esta enzima, lo que conduce a una disminución en la producción de los factores de coagulabilidad anteriores.anticoagulantes Clasificación

fármacos anticoagulantes se dividen en dos subgrupos principales:

• directa:
• indirecta.

Su diferencia es que los anticoagulantes indirectos actúan sobre la síntesis de enzimas colaterales que regulan la coagulabilidad de la sangre, tales fármacos son efectivos solo in vivo. Los anticoagulantes rectos pueden actuar directamente sobre la trombina y diluir la sangre en cualquier portador.

A su vez, los anticoagulantes directos se dividen en:

• heparinas;
• heparinas de bajo peso molecular;
• hirudina;Hidrocitrato de sodio
• ;
• lepirudina y danaparoid.

Los anticoagulantes indirectos incluyen sustancias , tales como: monocoumarinas

• ;
• indandiones;
• dicoumarins.

Conducen a un antagonismo competitivo con la vitamina K1.Además de romper el ciclo de la vitamina K e inhibir la actividad de la epoxi reductasa, también se supone que inhiben la producción de quinona reductasa.

También existen sustancias similares a los anticoagulantes, que por otros mecanismos reducen la coagulación de la sangre. Por ejemplo, citrato de sodio, ácido acetilsalicílico, salicilato de sodio.

anticoagulantes indirectos y directos Indicaciones

clasificación

Los anticoagulantes se utilizan en casi todos los casos en que hay un riesgo de formación de trombos durante enfermedades cardiacas y enfermedades de los vasos de las extremidades.

En cardiología, se asigna con:

• de insuficiencia cardíaca congestiva;
• presencia de válvulas cardíacas mecánicas;
• aneurisma crónico;Tromboembolismo arterial
• ;Trombosis parietal
• de las cavidades del corazón;
• infarto de miocardio de infarto de miocardio.

lo contrario anticoagulantes diseñados para prevenir la formación de trombos: tromboflebitis

• de las extremidades inferiores;
• venas varicosas;Tromboembolismo posparto
• ;
• larga permanencia en la cama después de la cirugía;Pérdida de sangre
• ( más de 500 ml);Caquexia
• , prevención de
• de la reoclusión después de la angioplastia.

Lo que se entiende por prevención de la tromboflebitis y qué métodos y métodos se usan, puede aprender de nuestro artículo.

Si le recetan Vasobrail, las instrucciones de uso son obligatorias. Todo lo que necesita saber sobre el medicamento son las contraindicaciones, revisiones, análogos.

Contraindicaciones para el uso de fármacos grupo

Él debe pasar una prueba general de la sangre, análisis de orina, análisis de Nechiporenko orina, prueba de sangre oculta en las heces, química de la sangre, y la coagulación y conducir ultrasonido de los riñones.

Los anticoagulantes están contraindicados en las siguientes enfermedades con : aneurisma intracerebral

• ;
• úlcera péptica del tracto gastrointestinal;
• , hipovitaminosis de vitamina K;
• hipertensión portal;Trombocitopenia
• ;Leucemia
• ;
• tumores malignos;
• renal o insuficiencia hepática;
• presión arterial alta( por encima de 180/100);
• alcoholismo;
• enfermedad de Crohn.

Anticoagulantes de acción directa

El principal representante de los anticoagulantes directos es heparina .En su composición, la heparina tiene cadenas de glicosaminoglicanos sulfatados de diversos tamaños.

La biodisponibilidad de la heparina es lo suficientemente baja para una dosificación adecuada del fármaco. Esto depende principalmente del hecho de que la heparina interactúa con muchas otras sustancias en el cuerpo( macrófagos, proteínas plasmáticas, endotelio).

Por lo tanto, el tratamiento con heparina no excluye la posibilidad de un trombo. También se debe tener en cuenta que un trombo en una placa aterosclerótica no es sensible a la heparina.

También hay heparinas de bajo peso molecular: enoxaparina sódica, deltaparina sódica, supraparina cálcica.

Sin embargo, dado que tienen un alto efecto antitrombótico debido a su alta biodisponibilidad( 99%), es menos probable que tales sustancias causen complicaciones hemorroidales. Esto se debe al hecho de que las moléculas de heparina de bajo peso molecular no interactúan con el factor de von Willebrand.

Los científicos han intentado recrear la hirudina sintética, una sustancia que se encuentra en la saliva de las sanguijuelas y que tiene un efecto anticoagulante directo, que dura aproximadamente dos horas.

Pero los intentos no tuvieron éxito. Sin embargo, se creó lepiridina, un derivado recombinante de la hirudina.

Danaparoid es una mezcla de glicosaminoglicanos, que también tiene un efecto anticoagulante. La sustancia se sintetiza a partir de la mucosa intestinal porcina.

Fármacos que representan anticoagulantes orales y ungüentos Acción directa de :

• Heparina en inyecciones;
• pomada de heparina;
• Buckwheel;
• Lyoton Gel;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexan;
• Fluusum;
• Hepatrombin G;
• Venitan H;
• Trombleuss;
• Fragmin;
• Prolongado.

anticoagulantes indirectos

anticoagulantes de acción indirecta dividido en tres tipos principales: monokumariny

• ;Dicumarinas
• ;
• indandiones.

utiliza preparaciones anticoagulantes indirectas de este tipo para reducir la coagulación de la sangre durante un tiempo prolongado.

Uno de los subgrupos de estas drogas tiene su efecto debido a una disminución en el hígado de los factores K-dependientes( antagonistas de la vitamina K).Esto incluye factores tales como: protrombina II, VII, X y IX.Disminuir el nivel de estos factores conduce a una disminución en el nivel de trombina.

Otro subgrupo de anticoagulantes indirectos tiene la propiedad de reducir la formación de proteínas del sistema anticoagulante( proteínas S y C).La peculiaridad de este método es que el efecto sobre la proteína ocurre más rápido que en los factores dependientes de K.

Y, por lo tanto, estos medicamentos se usan cuando se necesita un efecto anticoagulante urgente.

Representantes clave de los anticoagulantes Acción indirecta :

• Syncumar;
• Neodikumarin;
• Fenindione;
• Warfarina;
• Fepromarona;
• Pellet;
• Azencumarol;Trombopop
• ;
• Biscumacetato de etilo.

Antiaggregantes

Estas sustancias son capaces de reducir la agregación de plaquetas involucradas en la trombogénesis. A menudo se usa junto con otras drogas, mejorando y complementando su efecto. Un representante vivo del antiagregante es el ácido acetilsalicílico( aspirina).

Este grupo también incluye fármacos antiparasitarios y vasodilatadores, antiespasmódicos y una reopolyglucin sustitutiva de la sangre.

Preparativos esenciales:

1. Aspirina. Conduce a un colapso en el metabolismo del ácido araquidónico.
2. Ticlopidine. El fármaco es capaz de escindir FIF2( fosfatidilinositol-4, 5-difosfato) y alterar la agregación plaquetaria.
3. Clopidogrel( tienopiridina).La estructura es similar a la ticlopidina, pero la droga en sí es menos tóxica.
4. Tirofiban. Inhibidor de bajo peso molecular de la glicoproteína IIb / IIIa. Tiene un corto tiempo de acción.
5. Dipiridamol. Vasodilatador.
6. Abciximab. Consiste en fragmentos Fab de anticuerpos monoclonales contra la glicoproteína IIb / IIIa. Tiene la propiedad de unirse a avβ3-integrina.
7. Eptifybatite. Un péptido cíclico interrumpe la agregación de plaquetas. Propiedades

agentes aplicación antiplaquetarios en la práctica médica usado en paralelo con otros anticoagulantes , por ejemplo, con heparina.

Para obtener el efecto deseado, la dosificación de la preparación, y la preparación en sí misma, se elige de forma que nivele o, por el contrario, mejore la acción de otro anticoagulante.

El inicio de la acción antiplaquetaria ocurre más tarde que en los anticoagulantes simples, especialmente la acción directa. Después de la abolición de tales drogas, no son eliminadas del cuerpo por un tiempo y continúan su acción.

Conclusiones

Desde la mitad del siglo XX, en medicina práctica, se han utilizado nuevas sustancias que pueden reducir la capacidad de la sangre para formar un trombo.

Todo comenzó cuando las vacas comenzaron a morir en un asentamiento de una enfermedad desconocida, en la que cualquier herida en el ganado lo llevó a la muerte, debido a un sangrado continuo.

Más tarde, los científicos descubrieron que usaban la sustancia: dicumarol. Desde entonces, la época de los anticoagulantes ha comenzado. Durante el cual millones de personas fueron salvadas.

Actualmente, se están desarrollando productos más universales, con efectos secundarios mínimos y con la máxima eficacia.