Fibrinolitička sredstva: klasifikacija i primjena

fibrinolitičke tvari( fibrinolitici, trombolitici, aktivator plazminogena), - da se lijek može otopiti intravaskularnu tromba i koristi se za liječenje arterijskih i venskih tromboza i za ližu sa tromba plućna embolija.

Godine 1938. dobivena je streptokinaza, a 1940. opisan je mehanizam njegovog djelovanja. A samo 36 godina kasnije ruski kardiolog Jevgenij chazov objavio članak o prestanku intrakoronarnom tromba pomoću ovog alata.

Otkriće ovog enzima omogućilo je smanjenje učestalosti smrti u akutnom infarktu miokarda do 50%.

Od tada su sintetizirani napredniji lijekovi. Moderni aktivatori plazminogena imaju manje nuspojava, pacijenti lakše podnose i pokazuju bolju učinkovitost.

Klasifikacija preparata skupine

Mehanizam djelovanja fibrinolitika je izravnog i neizravnog učinka.

Prva grupa uključuje lijekove koji ih, u interakciji s fibrinskim nitima, otapaju. Ti lijekovi uključuju fibrinolizin. Ovaj lijek pokazuje farmakološku aktivnost i kod konzumiranja ljudi i "in vitro".Nedavno, u medicini, lijekovi ove skupine praktički nisu imenovani. Neizravne

fibrinolitici( npr streptokinaza, urokinaza) pretvorbu plazminogena( plazminogena) u Fibrinolizin( plazmina), koja ima terapeutski učinak, to jest, otapa novo nastalih krvnih ugrušaka. Ovaj proces je moguć samo u živom organizmu.

dodatak svih aktivatora plazminogena, ovisno o selektivnosti prema fibrina podijeljen u nefibrinspetsifichnye( streptokinaza) i fibrinspetsifichnye sredstva( rekombinantni prourokinaze, alteplase, nekteplaza).

Nefibrinspetsifichnye agenti aktiviranje plazminogena i srodnih i nije povezana s krvnim ugrušcima koji dovode do iscrpljivanja antikoagulacijskom sustava i privatnih hemoragijskih komplikacija.

trombolitičkim agenti imaju izravan učinkovitost je niža od one u lijekovima plazminogena aktiviranje.

U domaćoj medicini koriste se sljedeći fibrinolitici neizravne akcije:

• streptokinaza;
• Alteplase;
• Tenecteplase;
• Rekombinant prourokinaze.

aplikacija značajke

sve fibrinolitički sredstva za koja je propisana za raspuštanje svježim trombocitima tromboze krvnih žila, različite lokalizacije.

Osim toga, oni se koriste za lokalnu lize krvnih ugrušaka u arterijsko-shunt i perifernih intravenozni kateteri.

imenovanje fibrinolitiËke lijekova u venske tromboze u prvih 48 sati u 70% slučajeva raspuštanje krvnih ugrušaka.

Još će više biti indikatori ako se terapija po prvi puta pokreće 12 sati. Osim toga, u ovom slučaju, farmakološki učinak će biti bolji, u ovom slučaju se također primjećuje i manje febrilne i hemoragijske komplikacije.

Aktivatori plazminogena propisani su za sljedeće bolesti:

• akutni infarkt miokarda;
• plućna embolija;
• nestabilna angina;
• tromboza arterijanskog štapa;
• primarna plućna hipertenzija;
• postpartum tromboembolizam. U

phlebology indikacija za upotrebu lijekova su:

• tromboflebitisa;
• phlebotrombosis.

nuspojave i kontraindikacije

kontraindikacija za uporabu lijekova u ovoj skupini su:

• razne krvarenje;
• hemoragična dijaza.

Uz liječenje trombolitičkim sredstvima, vrijedno je suzdržati se u brojnim bolestima:

• plućna tuberkuloza u akutnoj fazi;
• ulkus želuca i dvanaesnika;
• upalni procesi u debelom crijevu;
• akutni pankreatitis;
• upala miokarda;
• radijacijska bolest;
• tumori središnjeg živčanog sustava;
• status neposredno nakon operacije, porođaja, spontanog i induciranog pobačaja;
• nedavna biopsija organa visceralnih stanica;
• sepsa;
• dijabetička retinopatija;
• arterijska hipertenzija, kada je gornji tlak veći od 200, a donji je -110 mm. Hg.Čl.

Relativne kontraindikacije uključuju:

• bubrežnu i jetrenu insuficijenciju;
• menstruacijsko krvarenje;
• Hypermenorreja;
• bronhijalna astma;
• dob je više od 75 godina;
• nekoliko dana nakon liječenja antikoagulansima.

Osim toga, kreptokinaza treba davati s oprezom u nedavno prenesenoj streptokoknoj infekciji.

Kada se pojavljuje hemoragija na pozadini liječenja trombolitičkim lijekovima, pacijenti su propisani antifibrinolitičkim sredstvima.

Prekinuti terapiju samo ako krvarenje ugrožava život pacijenta ili pacijenta mora biti hitno operiran.

U slučaju obilnih krvarenja pacijentica može biti propisana aminokaproinska kiselina, primjena ljudske fibrinogene ili transfuzije krvi.

Nuspojave kod primjene fibrinolitika mogu se promatrati:

• hectic temperatura;
• glavobolja;
• je alergija, u obliku urtikarije, crvenila lica, svrbežne kože.

Uz pojavu alergijske reakcije, terapija je prekinuta i, ovisno o težini alergije, propisuju se antihistaminici ili glukokortikoidi.

U starijih pacijenata( preko 75 godina) tijekom liječenja postoji visoki rizik od cerebralne krvarenja, pa prije uporabe fibrinolytics morate procijeniti pro i kontra.

Popis popularnih fibrinolitika

U suvremenoj medicini koriste se sljedeći lijekovi:

1. - enzima koji proizvode pojedinačne sojeva P-hemolitičkim streptokokima. farmaceutska industrija proizvodi veliki broj proizvoda na temelju njega: „Streptaza”, „Avelizin Brown”, „Tromboflyuks”, i mnogi drugi. Streptokinaza katalizira konverziju fibrinolizina u fibrinolizin. Ulazak u ljudsko tijelo, dio streptokinaze se kombinira s protutijelima i gubi svoju farmakološku aktivnost. U tom slučaju, razdoblje povlačenja lijeka je samo 20 minuta, a vrijeme poluživota enzima plazminogena spojen na 1 sat i 20 minuta. Streptokinaze je antigen, na taj način uzrokujući sintezu antitijela, od kojih je broj povećava sa svakom novom doze lijeka, što je rezultiralo u farmakološkom aktivnošću smanjuje lijeka. U pravilu, nakon 5 dana liječenja primjenjuje lijekova nema smisla, jer je gotovo u potpunosti vezana za antitijela. Također povećava proizvodnju protutijela streptokoknom infekcijom koja je prethodila trombozi. Urokinaza
2. - enzim koji se dobiva iz ljudskog urina, te humani bubreg embrija stanica. Također aktivira plazminogen, pretvara se u plazmin, što uzrokuje lizu krvnih ugrušaka. Urokinaze interakciju s obje plazmogenom odnose na ugrušak krvi, a koji kruži slobodno u krvi. Stoga, kada se koristi na isti način kao i kod uporabe streptokinaze, postoji visok rizik od krvarenja. Za IV injekcije, poluživot lijeka je samo 9-16 minuta. Gotovo nikada ne uzrokuje alergije, a na njega se ne formiraju protutijela. Tkivni aktivator plazminogena
3. - je proteolitički enzim koji je sličan aktivatora plazminogena proizvodi vaskularni endotel. Za medicinske svrhe primjenjuju se alteplazu - rekombinanta molekula aktivator tkivnog plazminogena dobivene genetskim inženjeringom. Lijek pokazuje farmakološku aktivnost samo u prisutnosti fibrina. Poluživot lijeka je samo oko 5 minuta. Za razliku od streptokinaza nije imunogen sposobni razgraditi dugo postojećih ugrušaka i terapeutski učinak je jači. Prilikom zamjene nekoliko aminokiselina u molekuli je dobiven alteplaza tenekteplazu novi lijek, što je više fibrinospetsifichnostyu i trajanje poluživota( oko 20 minuta).
4. rekombinantna prourokinaza .Njegova trombolitička svojstva slična su aktivatoru tkiva plazminogena. Reagira u prisutnosti tromba s plazmogenom ga pretvara u plazmin, koji je formiran od jednolančane molekule su aktivne prourokinaza dvolančane molekule urokinaze. Shema

Zbog kratkog poluživota intravenski primijenjenih fibrinoliticima ili sporo jet četvrt sata.

Zahvaljujući primjeni fibrinolitičke terapije, milijuni života su spašeni. Dakle, u najmanje sumnje na prisutnost krvnog ugruška u tijelu što je prije moguće treba ići u bolnicu i započeti liječenje.