blokatori kalcijskih kanala( CCB) - skupinu lijekova za hipertenziju, razlikuju po kemijskoj strukturi, ali ima sličan mehanizam djelovanja. Popis sadrži više od 20 tvari, od kojih svaka ima drugačiji utjecaj na ljudsko tijelo. Većina lijekova koji se koriste u području terapije, neki su se u neurologiji i ginekologiji.
- djelovanje mehanizma Indikacije
- Klasifikacija
- Kontraindikacije
- bočni
- efekte za vrijeme trudnoće
- Formulacije
- derivata dihidropiridina
- Amlodipin( Amlotop Norvasc)
- isradipin( Lomir)
- lacidipin( Latsipil, Sakura)
- Lerkanidipin( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
- nikardipin( Barizin, Perdipin)
- Nimodipin( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
- nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
- felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz retard)
- derivati fenilalkilamina
- verapamil( Isoptin, finoptinum)
- galopamil( Prokorum)
- derivat benzotiazepina
- Diltiazem( Diakordin) derivati
- difenilpiperazima
- flunarizin( SIBELIDM)
- Cinarizin( Stugezin, stugeron)
mehanizam djelovanja
kalcija je uključen u prijenosživčane impulse od receptora na intracelularni strukturama koje uzrokuju stanice se može smanjiti i ukrutiti. Kalcijevi ioni ulaze u stanice putem tzv spor kanala( ili L-kanala) ugrađen u staničnoj membrani vaskularnih mišića i kostiju, srca, kao i neurona. Jedan od uzroka hipertenzije je koncentracija stanica povećana u stanicama i smanjene - zbog čega krvne žile i srce su stanice koje reagiraju na krvne plazme za poticanje hormona i druge biološki aktivne tvari.
BPC spriječilo prodiranje krvnog kalcija u stanicu i djelovati na unutarstanične kretanje stanica, što dovodi do:
- dilatacije koronarnih žila, poboljšanje protoka krvi u srčani mišić je miokarda bolje opskrbe kisikom i od toga metaboličkih proizvoda izvođenje;
- smanjenje otkucaja srca, jer smanjuje potrebu srca za kisikom;poboljšanje
- dijastoličkog funkcije( sposobnost da se opustite);proširenje
- perifernih arterija, što smanjuje krvni tlak;
- smanjenje agregacije( ljepljenje) trombocita koji sprječava krvnih ugrušaka;
- poboljšati metabolizam kolesterola, smanjuje oksidaciju lipida.
indicije
- hipertenzije;
- plućne hipertenzije;
- angina;
- koronarna srčana bolest;
- infarkt miokarda;aortalne valvule
- ;
- hipertrofiju kardiomiopatije;
- periferne i cerebralne cirkulacije;
- ateroskleroza;
- subarahnoidno krvarenje;
- profilaksi migrene;
- Raynaudov sindrom;
- difuzno ezofagealni spazam;
- sindrom iritabilnog crijeva;
- opstruktivne plućne bolesti;
- dismenoreja( bolna menstruacija);
- prijevremeni porođaj
- inkontinencija;
- epilepsije;
- glaukom;
- vrtoglavica, zujanje u ušima, bolest putovanja.
Klasifikacija
ovisno o kemijskoj strukturi:
- dihidropiridin je derivat dihidropiridina. Ovo područje ima prednost lijekova za liječenje angine, hipertenzije, hipertrofije lijeve klijetke, periferne vaskularne ateroskleroze. Lijekovi povećavaju brzinu otkucaja srca pa se ne koriste za liječenje aritmije.
- Ne-dihidropiridin je derivat fenilalkilamina i benzodiazepina. Oni djeluju istodobno na srcu i na plovilima. Oni imaju izražene antineinalne( anti-ishemijske), antiaritmijske, hipotenzivne svojstva, smanjuju učestalost kontrakcija srca. Vrlo učinkovita u liječenju angine, supranventikularne tahikardije, ateroskleroze karotidnih arterija.
- Neselektni kalcijev antagonisti su derivati difenilpiperazina. Gotovo ne mijenjaju razinu tlaka, imaju vazodilatni učinak, poboljšavaju cirkulaciju mozga. Također, tu su 3
generacija kalcijev antagonist:
- prve generacije ( verapamil, diltiazem, nifedipin) - preparati progenitora, njihova mana je niska bioraspoloživost( udariti na željeno mjesto djelovanja) i brzo uklanjanje iz tijela. Druga generacija
- - više selektivni učinak i trajanje, ali je njihova učinkovitost je teško predvidjeti, a koncentracija u krvi vrh dolazi u različitim vremenima.
- treće generacije ( amlodipin, lacidipin, lerkanidipin) samo skupina dihidropiridina koje imaju visoku biološku dostupnost i selektivnost tkiva ostane više u krvi, tako da su učinkoviti u liječenju hipertenzije.
Kontraindikacije
iste za sve antagonisti kalcija:
- niskog krvnog tlaka;
- zatajenje srca sa smanjenom sistoličnom funkcijom lijeve klijetke( osim za amlodipin i felodipin);
- teške povrede jetre i bubrega;
- trudnoća( Nifedipin je dozvoljen, au II-III trimestrima - Verapamil);
- laktacija;
- do 18 godina( osim za skupinu piperazina);
- pojedinačna netolerancija komponenti lijeka.
- bradikardija;
- atrioventrikularna( atrioventrikularna) blokada II i III stupnja bez implantacije pacemakera;
- sindrom slabosti sinusnog čvora( bez implantacije srčanog stimulatora);
- sindroma kod prerano ventrikularne fibrilacije( paroksizmalne fibrilacije) atrijska tahikardija s epizodama antidromic;
- tahikardija s dugim trajanjem intraventrikularne uzbude;
- istodobna primjena s beta-blokatora.
Nuspojave
Za sve BCC:
- smanjenje tlaka;
- slabost, pospanost, vrtoglavica, glavobolja;
- mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, proljev;
- periferni edem( obično utječe na donje udove - noge i gležnjeve);
- osjećaj vrućice i crvenilo lica( vruće trepće);
- smanjuje sistoličku funkciju lijeve klijetke srca( osim za amlodipin i felodipin);
- alergijske reakcije.
- refleksna tahikardija.
- Za ne-dihidropiridin:
- bradikardija;
- kršenja atrioventicularne provodljivosti;
- smanjuje automatizaciju sinusnog čvora;
- zatvor( karakteristična za Verapamil);
- hepatotoksičnost( verapamil).
kada je trudna
uporaba antagonista kalcija u trudnica je moguće s razinom krvnog tlaka u više od 140-160 / 90-110 mm Hg. U tim je slučajevima bolje koristiti lijekove treće generacije. Međutim, s hipertenzivnom krizom najučinkovitije je kratkovidno djelovanje Nifedipina.
na sadržaj ^pripreme
sadržaju ^dihidropiridina
na sadržaj amlodipina ^( Amlotop Norvasc)
aktivna tvar - amlodipin-besilata. Oblik otpuštanjem - tableta.
prikazano na hipertenziju, stabilna angina, vazospastička angina i( Prinzmetalna angina).
Uzmite 2,5-10 mg( 0,5-2 tablete) jednom dnevno.
na sadržaj ^isradipin( Lomir)
aktivne supstance - isradipin. Otpuštanje oblika - tablete, kapsule usporene, otopina za injekcije.
potiče širenje krvnih žila skeletnih mišića, bolesti srca i mozga, snižava krvni tlak, umjereni ima natrijuretički efekt( izlaza natrijevih iona u urinu).Uzimajući
1 kapsula usporavaju( 5milligramm) 1 puta dnevno ili jedne tablete( 2,5 miligrama), 2 puta dnevno. Pacijenti s jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom ili u starosti propisani su polovica ove doze. Ako nema učinka nakon 2-4 tjedna, dozu se može udvostručiti.
na sadržaj ^lacidipina( Sakura Latsipil)
aktivne supstance - lacidipin. Oblik otpuštanjem - tableta.
zadnje generacije lijek djeluje na glatkim mišićima krvnih žila kalcijevih kanala, koji se proteže perifernih arteriola, smanjujući ukupni periferni vaskularni otpor( TPR), smanjenje krvnog tlaka.
uzeti 1 miligram 2 puta dnevno, ako je potrebno, nakon 3-4 tjedan dana povećanjem dnevne doze do 4, i zatim - 6 mg.
na sadržaj lerkanidipin ^( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
aktivne tvari - lerkanidipina. Oblik otpuštanjem - tableta.
lijek indiciran za blagu do umjerenu esencijalnu hipertenziju( stupanj I i II).
Pijte 10 miligrama 1 puta dnevno. Ako je potrebno, nakon 14 dana možete povećati dozu do 20 miligrama 1 puta dnevno.
na sadržaj ^nikardipin( Barizin, Perdipin)
aktivne supstance - nikardipin. Oblik ispuštanja - tablete, pilule.
posjeduje antihipertenzivnu aktivnost, koja se koristi za prevenciju moždanih udara, cerebrovaskularnih poremećaja ishemijskog.
uzeti 20 mg 3 puta dnevno, maksimalna dnevna doza - 120 mg. Kada se stanje stabilizira, doziranje je prepolovljeno.
na sadržaj ^Nimodipin( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
aktivne supstance - nimodipin. Oblik otpuštanjem - tableta.
selektivni blokator kalcijevih kanala L-tipa, uglavnom djeluje na posudama mozga, sprječavanje i uklanjanje ih grčeve i poboljšanje protoka krvi.
Uzmite 30 miligrama( 1 tabletu) 3 puta dnevno. U nekim je slučajevima moguće povećati dozu do 60 mg 6 puta dnevno.
na sadržaj ^nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
aktivnih tvari - nifedipin. Oblik proizvoda - tablete s 10 mg tablete retard( produljenog djelovanja) do 20 mg, otopina za infuziju( za intravenozno davanje i intrakoronarne).
je angine lijekovi u bolesnika s koronarnom bolesti srca sa anginom, smanjuje krvni tlak kod raznih vrsta hipertenzije, koji se koriste za liječenje kroničnog zatajenja srca.
kratkim djelovanjem tablete se uzimaju oralno, na 10-30 mg 3-4 puta dnevno, ali ne više od 120 mg na dan, tijekom tretmana je 1 mjesec. Za ublažavanje hipertenzivne krize ili ublažavanje napada angine - 10-20 mg sublingvalno( pod jezik).
Retard tablete uzeti 20-40 mg 2 puta dnevno, ili 40-80 mg jedanput. Intravenski 5 mg po 4-8 sati, uz maksimalne dnevne doze - 15-30 mg.
na sadržaj ^felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz retard)
Aktivna tvar je felodipin. Oblik ispuštanja - tablete.
Koristi se za arterijsku hipertenziju, stabilnu anginu.
Doziranje ovisi o prirodi i ozbiljnosti bolesti i 2.5-10 mg 1 puta dnevno.
na sadržaj ^derivate fenilalkilamina
sadržaju ^verapamil( Isoptin, finoptinum)
aktivne supstance - verapamil. Oblik oslobađanja - tablete, otopina u ampulama za injekcije.
se koristi u hipertenzije, za liječenje i prevenciju srčane aritmije( paroksizmalne supraventrikularne tahikardije, supraventrikularnih aritmija, atrijalne fibrilacije i drhtanje), za sve vrste angine.
Za tablete početna doza iznosi 40-80 miligrama 3-4 puta dnevno. Ako je potrebno, pojedinačna doza od 120-160 miligrama, ali ne više od 480 miligrama dnevno. Intravenski
otopina Cupping srčane aritmije - 5-10 miligrama uz mogućnost ponavljanja nakon 30 minuta.
na sadržaj ^galopamil( Prokorum)
aktivne tvari - galopamil. Oblik ispuštanja - tablete.
posjeduje antiaritmik, antiishemijski i hipotenzivno djelovanje, smanjuje potrebu miokarda za kisikom, uzrokuje dilataciju koronarnih arterija i poveća koronarni protok krvi, smanjuje tonusa glatke muskulature perifernih arterija i ukupne periferne vaskularne rezistencije.
Uzmi 50 mg 2-3 puta dnevno u razmaku od najmanje 6 sati uz maksimalne dnevne doze - 200 mg.
na sadržaj ^benzotiazepina
sadržaju ^Diltiazem( Diakordin)
aktivne supstance - diltiazem. Otpuštanje oblika - tablete, tablete i kapsule produljeno djelovanje, otopina za intravenoznu primjenu.
propisane nakon infarkta miokarda, arterijske hipertenzije, angine, dijabetičku retinopatiju, za prevenciju koronarne spazma tijekom operacije.
intravenski potrebi spasonosna terapija za tahikardija, atrijalno drhtanje, hipertenzija u plućnu cirkulaciju, puštanja krvi paroksizmalnu atrijalne fibrilacije.
Tablete uzimaju 30 miligrama 3 puta dnevno, povećavajući dozu svaka 2-3 dana. Dugo-djelujući oblici lijeka uzimaju se na 60-120 mg 2 puta dnevno uz prilagodbu u 2 tjedna, ali ne više od 480 miligrama dnevno.
na sadržaj ^derivati difenilpiperazima
do sadržaja ^flunarizin( SIBELIDM)
aktivne supstance - flunarizin. Oblik ispuštanja - tablete, kapsule.
lijek potiče opuštanje glatkih mišića, poboljšati cerebralne prokrvljenosti i dovod kisika u mozgu, vestibularni poremećaji i smanjuje učestalost napadaja kod epilepsije, posjeduje antihistaminički učinak.
Uzmite 10-20 miligrama 1 puta dnevno prije spavanja. Djeca tjelesne mase manje od 40 kilograma propisuju pola doze za odrasle.
na sadržaj ^Cinarizin( Stugezin, stugeron)
aktivne supstance - cinarizin. Oblik ispuštanja - tablete, kapsule.
je učinkovit za ishemijski moždani udar i nakon udara stanja( uključujući, nakon hemoragijski moždani udar), ozljede mozga, traumatska encefalopatija i kinetosis vestibularni poremećaja, demencije, poremećaj periferne cirkulacije.
Ovisno o težini bolesti piti na 25-75 mg 3 puta dnevno. Doza za djecu je pola od one odrasle osobe. Tijek liječenja traje od nekoliko tjedana do nekoliko mjeseci.