Beta-blocker - daftar obat terlarang, tujuan, kontraindikasi

Beta-blocker - kelas obat yang digunakan untuk penyakit pada sistem kardiovaskular( hipertensi, angina, infark miokard, aritmia jantung dan gagal jantung kongestif), dan lain-lain. Saat ini, beta-blocker diterima oleh jutaan orang di seluruh dunia. Pengembang kelompok agen farmakologis ini telah merevolusi terapi penyakit jantung. Dalam pengobatan beta-blocker praktis modern telah digunakan selama beberapa dekade.konten

• Tujuan
• Indikasi
• saya Generation - sebuah
• non-kardioselektif Dengan aktivitas
• simpatomimetik intrinsik tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik
• II Generation -
• kardioselektif Dengan aktivitas
• simpatomimetik intrinsik tanpa intrinsik simpatomimetik aktivitas
• generasi III - dengan vasodilatasi sifat
• non-kardioselektif
• kardioselektif
• Bydurasi tindakan
• Tindakan berkepanjangan
• Necardiosselektivitas
• kardioselektif
• ultrashort tindakan
• Kontraindikasi Side efek

Tujuan

Adrenalin dan katekolamin lainnya memainkan peran yang sangat diperlukan dalam fungsi organisme manusia. Mereka disekresikan ke dalam aliran darah dan mempengaruhi ujung saraf yang peka - adrenoreseptor yang berada di jaringan dan organ tubuh. Dan mereka, pada gilirannya, dibagi menjadi 2 jenis: reseptor beta-1 dan beta-2-adrenergik.

Beta-blocker memblokir reseptor beta-1-adrenergik, membentuk perlindungan otot jantung akibat efek katekolamin. Akibatnya, frekuensi kontraksi otot jantung menurun, risiko serangan angina dan pelanggaran irama jantung berkurang.

Beta-blocker mengurangi tekanan darah dengan menggunakan beberapa mekanisme tindakan: blokade

• reseptor beta-1;
• depresi sistem saraf pusat;
• menurun dengan nada simpatik;
• menurunkan kadar renin dalam darah dan penurunan sekresi;Penurunan denyut jantung
• ;
• menurunkan curah jantung.

Beta-2-adrenoseptor diblokir bersamaan dengan beta-1, yang menyebabkan efek samping negatif dari penggunaan beta-blocker. Oleh karena itu, masing-masing obat dalam kelompok ini diberi disebut selektivitas - kemampuan untuk memblokir beta-1 reseptor adrenergik tanpa mengganggu dengan cara apapun dengan reseptor beta-2-adrenergic. Semakin tinggi selektivitas obat, semakin efektif efek terapeutiknya.

ke daftar isi ^

Indikasi

Daftar indikasi beta-blocker meliputi: infark

• dan pasca infark;Angina
• ;
• gagal jantung;Tekanan darah tinggi
• ;
• kardiomiopati hipertrofi;Masalah
• dengan irama jantung;Getaran esensial
• ;Sindrom Marfan
• ;
• migrain, glaukoma, kecemasan dan penyakit lainnya yang tidak bersifat jantung.

Beta-blocker sangat mudah dikenali antara obat lain dengan nama dengan ciri khas "lol".Semua persiapan kelompok ini memiliki perbedaan mekanisme aksi pada reseptor dan efek samping. Menurut klasifikasi dasar, beta-blocker dibagi menjadi 3 kelompok utama.

untuk isi ^

I generasi - non-kardioselektif obat

I generasi - non-kardioselektif blocker - adalah salah satu anggota paling awal dari kelompok seperti obat-obatan. Mereka memblokir reseptor tipe pertama dan kedua, sehingga memberikan efek terapeutik dan efek samping( dapat menyebabkan bronkospasme).

untuk isi ^

Dengan aktivitas sympathomimetic internal

Beberapa beta-blocker memiliki kemampuan untuk merangsang sebagian reseptor beta-adrenergik. Properti ini disebut aktivitas simpatomimetik internal. Beta-blocker semacam itu pada tingkat yang lebih rendah memperlambat irama jantung dan kekuatan kontraksi, memiliki efek negatif pada metabolisme lipid dan tidak sering menyebabkan perkembangan sindrom penarikan.

Untuk obat generasi pertama dengan aktivitas sympathomimetic intrinsik adalah:

• Alprenolol ( Aptin);
• Bucindolol ;
• Labetalol ;
• Oxprenolol ( Trazicore);
• Penbutolol ( Betasprin, Levatol);
• Dilevalol ;
• Pindolol ( Vicin);
• Bopindolol ( Sandonorm);
• Carotenol.

untuk isi ^

Tanpa aktivitas sympathomimetic internal

• Nadolol ( Korgard);
• Timolol ( Blokarden);
• Propranolol ( Obsidan, Anaprilin);
• Sotalol ( Sotagexal, Tenzol);
• Flestrolol ;
• NEPRADILOL .
memuat. ..

kembali ke isi ^

Generasi II - kardanelektif

Obat generasi kedua memblokir terutama jenis reseptor pertama, yang sebagian besar terletak di jantung. Oleh karena itu, beta-blocker kardielektif memiliki lebih sedikit efek samping dan aman dalam terjadinya penyakit paru bersamaan. Aktivitas mereka tidak mempengaruhi reseptor beta-2-adrenergik yang terletak di paru-paru.

ke daftar isi ^

Dengan aktivitas simpatomimetik internal

• Talinolol ( Cordanum);
• Acebutalol ( Sectral, Acecor);
• Epanolol ( Vasacor);
• Celiprolol .

ke daftar isi ^

Tidak ada aktivitas simpatomimetik internal

• Atenolol ( Betacard, Tenormin);
• Esmolol ( Brevibrok);
• Metoprolol ( Serdol, Methocol, Metokard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalococcus, Betaloc);
• Bisoprolol ( Coronale, Cordinorm, Tyrez, Niperten, Corbis, Konser, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxolol ( Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol ( Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotenz);
• Carvedilol ( Talliton, Recardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedicardol, Bagodolol, Acridilol);
• Betaxolol ( Keerlon, Lokren, Betak).

ke daftar isi ^

Generasi III - dengan sifat vasodilatasi beta-blocker

pada generasi ketiga memiliki sifat farmakologis tambahan, karena tidak menghalangi reseptor beta, tetapi juga reseptor alfa yang ditemukan di pembuluh darah.

ke dalam konten ^

tanpa kardiovaskular Non-selektif beta bloker generasi baru adalah obat yang sama-sama mempengaruhi reseptor beta-1 dan beta-2-adrenergik dan mendorong relaksasi pembuluh darah.

• Pindolol;
• Nipradilol;Medrosalol
• ;
• Labetalol;
• Dilevalol;
• Bucindolol;
• Amozulalol.

untuk isi ^

Cardioselective

kardioselektif III berkontribusi generasi obat pelepasan oksida nitrat yang menyebabkan vasodilatasi dan mengurangi risiko plak aterosklerotik. Bagi generasi baru adrenoblocker kardielektif adalah:

• Carvedilol;
• Celiprolol;
• Nebivolol.

untuk isi ^

Menurut durasi

aksi Selain itu, beta-blocker diklasifikasikan menurut durasi efisiensi produk dari tindakan yang panjang dan ultrashort. Paling sering, durasi efek terapeutik bergantung pada komposisi biokimia beta-blocker.

untuk isi ^

long-acting persiapan long-acting dibagi menjadi:

• lipofilik short-acting - baikdilarutkan dalam lemak, hati secara aktif berpartisipasi dalam prosesnya, mereka bertindak selama beberapa jam. Mereka lebih baik mengatasi penghalang antara sistem peredaran darah dan sistem syaraf( Propranolol );
• Lipofilic long-acting( Retard, Metoprolol ).
• Hidrofilik - larut dalam air dan tidak diproses di hati( Atenolol ).Amphiphilic
• - memiliki kemampuan untuk larut dalam air dan lemak( bisoprolol, celiprolol, acebutolol ), memiliki dua jalur keluaran dari organisme( ekskresi ginjal dan metabolisme hepatik).

Obat-obatan long-acting berbeda dalam mekanisme tindakan pada reseptor adrenergik dan terbagi menjadi kromosomektif dan noncardioselektif.

ke daftar isi ^

Non-cardioselective

• Sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• BOPINDOLOL.

untuk mengisi ^

Cardioselective

• Epanolol;
• Bisoprolol;
• Betaxolol;
• Atenolol.

untuk mengisi ^

Tindakan ultra-pendek

Beta-blocker tindakan ultrashort hanya digunakan untuk penetes. Zat obat yang menguntungkan dihancurkan oleh aksi enzim darah dan berhenti setelah 30 menit setelah prosedur berakhir.durasi

singkat dari aksi obat aktif membuat kurang berbahaya di penyakit penyerta - hipotensi dan insufisiensi jantung, dan kardioselektif - di sindrom bronchoobstructive. Perwakilan kelompok ini adalah zat Esmolol .

untuk isi ^

Kontraindikasi

mengambil beta-blocker yang benar-benar kontraindikasi pada:

• edema paru;Syok kardiogenik
• ;
• bentuk parah gagal jantung;Bradikardia
• ;
• penyakit paru obstruktif kronik;
• asma bronkial;
• 2 derajat blokade atrioventrikular jantung;Hipotensi
• ( menurunkan tekanan darah lebih dari 20% dari kinerja normal);
• oleh diabetes mellitus yang tidak terkontrol insulin;Sindrom Reynaud
• ;
• aterosklerosis arteri perifer;manifestasi
• alergi terhadap obat tersebut;kehamilan
• dan masa kanak-kanak.

untuk isi ^

Side efek

Dengan penggunaan obat tersebut harus dilakukan dengan sangat serius dan hati-hati, karena selain tindakan terapeutik, mereka memiliki efek samping berikut.

• Kegagalan, gangguan tidur, depresi;
• Sakit kepala, pusing;Gangguan memori
• ;
• Ruam, gatal, gejala psoriasis;
• Rambut rontok;
• Stomatitis;
• Toleransi fisik yang buruk, kelelahan yang cepat;
• Kerusakan proses reaksi alergi;
• Ketidakseimbangan denyut jantung - penurunan denyut jantung;
• Blokade jantung, dipicu oleh pelanggaran fungsi konduksi jantung;
• Mengurangi gula darah;
• Mengurangi kolesterol dalam darah;
• Eksaserbasi penyakit sistem pernapasan dan bronkospasme;
• Permulaan serangan jantung;
• Resiko kenaikan tekanan mendadak setelah penghentian pengobatan;
• Penampilan disfungsi seksual.