Apa perbedaan antara antikoagulan generasi baru dari pendahulunya

Obat yang dapat memperlambat kerja sistem koagulasi darah manusia disebut antikoagulan .

Aksi mereka ini disebabkan penghambatan metabolisme zat yang bertanggung jawab untuk produksi trombin dan komponen lainnya mampu membentuk gumpalan dalam kapal.

Mereka digunakan dalam banyak penyakit, selama yang meningkatkan risiko bekuan darah dalam sistem vena ekstremitas bawah, sistem pembuluh darah jantung dan paru-paru.

Sejarah antikoagulan sejarah penemuan

dimulai pada awal abad ke-20.Pada tahun lima puluhan abad yang lalu, dunia kedokteran telah menerima obat yang mampu mencairkan darah, dengan zat aktif coumarin.

Pertama dipatenkan anti-koagulan Warfarin adalah ( warfarin) dan ditujukan semata-mata untuk memancing tikus, karena obat ini dianggap sangat beracun bagi manusia.

Jadi pada tahun 1955 Warfarin mulai diresepkan untuk pasien yang mengalami infark miokard. Dan sampai hari ini Warfarin menempati peringkat ke-11 diantara antikoagulan paling populer di zaman kita.

langsung dan antikoagulan tidak langsung Antikoagulan

tindakan langsung dan tidak langsung - obat esensial dalam pengobatan

Antikoagulan - adalah bahan kimia yang mampu mengubah viskositas darah, khususnya untuk menghambat proses pembekuan. Bergantung pada. ..

Antikoagulan dari generasi baru

Namun kemajuan farmasi tidak berhenti diam. Perkembangan antikoagulan yang lebih baik dan efektif, dengan minimal kontraindikasi dan efek samping, dilakukan dan terus dilakukan, tanpa perlu memonitor INR dan lainnya.

Selama dua puluh tahun terakhir, persiapan generasi antikoagulan baru telah muncul.

Pertimbangkan mekanisme tindakan mereka, dan perbedaan utama dibandingkan dengan pendahulunya.

Pertama-tama, dalam sintesis obat baru, para ilmuwan mencoba untuk mencapai perbaikan berikut:

• fleksibilitas, adalah mungkin untuk mengambil satu obat untuk berbagai penyakit;
• adanya bentuk oral;
• meningkatkan pengelolaan hypocoagulation, meminimalkan kontrol tambahan;
• tidak perlu menyesuaikan dosis;
• memperluas jangkauan pasien potensial yang memerlukan pengobatan ini, namun dikontraindikasikan;
• kemungkinan mengonsumsi antikoagulan oleh anak-anak.

Beberapa antikoagulan oral baru memiliki efek unik pada sistem koagulasi darah.

Dan juga mempengaruhi faktor pembekuan lainnya, tidak seperti obat lain.

contoh, zat yang baru disintesis berinteraksi dengan ADP reseptor P2Y12 platelet, menghambat faktor FXA, Ha adalah imunoglobulin kelas IgG dan sebagainya.

Pro dan kontra dari

NOA generasi baru( antikoagulan oral baru) memiliki beberapa keunggulan dibandingkan pendahulunya. Bergantung pada persiapan dan kelompoknya, inovasi positif berikut ada:

• mengurangi kejadian perdarahan intrakranial dan fatal;Frekuensi emboli
• tidak lebih tinggi pada pendahulunya, dan kadang-kadang lebih rendah;
• kemungkinan penerimaan aman NEA, jika Warfarin dilarang;
• cepat mulai dan penghentian( sekitar dua jam);Penghambatan reversibel
• dari faktor pengikat trombin bebas dan trombin itu sendiri;
• tidak adanya interaksi dengan oocaocalcin dan GLA-protein;
• rendah efek makanan dan obat lain yang digunakan;
• paruh pendek( sekitar 5-16 jam).

Namun, ada sejumlah kekurangan antikoagulan modern, seperti sebagai:

1. Kebutuhan akan asupan LOA secara teratur. Beberapa antikoagulan lama memungkinkan untuk melewatkan beberapa resepsi, karena efeknya berkepanjangan, yang tidak menghasilkan perubahan jumlah darah yang tajam.
2. Tidak adanya tes yang divalidasi untuk penghentian terapi antikoagulan darurat atau untuk memantau kepatuhan terhadap terapi.
3. Tersedianya sejumlah besar tes untuk masing-masing antikoagulan baru.
4. Intoleransi beberapa obat baru pada pasien yang, tanpa efek samping, telah menggunakan antikoagulan serupa pada generasi yang lebih tua.
5. Mungkin ada peningkatan risiko perdarahan gastrointestinal.
6. Biaya tinggi.

Krim inovatif untuk pencegahan dan pengobatan varicobusters varicose - Anda perlu tahu.

Bagaimana cara menerapkan varieta medis paling efektif dan aman. Tip dan petunjuk, ulasan dan analisis, dan masih banyak lagi materi kami.

Tindakan tidak langsung

Antikoagulan baru efek tidak langsung dalam satu atau lain cara mempengaruhi metabolisme vitamin K.

Semua antikoagulan jenis ini dibagi menjadi menjadi dua kelompok: monokumarin dan dicoumarin.

Pada suatu waktu, obat-obatan seperti Warfarin, Cincumar, Dicumarin, Neodikumarin dan lainnya dikembangkan dan dilepaskan.

Sejak saat itu, belum ada zat baru kardinal yang mempengaruhi kadar vitamin K.

Siapapun yang mengkonsumsi antikoagulan tidak langsung harus:

• menghitung asupan vitamin K harian;
• secara teratur memantau INR;
• memiliki kemampuan untuk mengubah tingkat hipokagulasi pada penyakit-penyakit yang saling bersamaan;
• memonitor kemungkinan munculnya gejala pendarahan internal yang tiba-tiba, yang segera menghubungi dokter dan pindah ke kelompok antikoagulan lain dalam waktu dekat.

Tapi antikoagulan tidak diklasifikasikan secara ketat ke dalam obat langsung atau tidak langsung. Ada beberapa kelompok zat yang memiliki sifat encer, dengan satu atau lain cara, darah. Misalnya, antikoagulan enzim, penghambat agregasi trombosit dan lainnya.

Jadi di pasaran ada anti memberkati baru Brilinta .Zat aktifnya adalah ticagrelor. Seorang perwakilan kelas cyclopentyltriazolopyrimidines adalah antagonis reseptor P2Y reversibel.

Langsung bertindak

Obat-obatan berikut diklasifikasikan sebagai antikoagulan baru efek tidak langsung.

Dabigatran

Penghambat trombin langsung antikoagulan baru. Dabigatran etexilate adalah prekursor berat molekul rendah dari bentuk aktif dabigatran. Zat ini menghambat trombin bebas, trombin pengikat fibrin dan agregasi platelet.

yang paling umum digunakan untuk pencegahan tromboemboli vena , khususnya setelah artroplasti sendi.

Di apotek, Anda bisa menemukan obat dengan zat aktif dabigatran - Pradaksa. Ini tersedia dalam bentuk kapsul, mengandung 150 mg dabigatran etexilate dalam satu kapsul.

Rivaroxaban

Faktor selektif faktor Xa inhibitor. Rivaroxaban mampu meningkatkan dosis APTTV dan hasil HepTest. Bioavailabilitas obat adalah sekitar 100%.Tidak memerlukan pemantauan parameter darah. Variabel koefisien variabilitas individu adalah 30-40%.

Salah satu perwakilan paling cemerlang dari persiapan yang mengandung rivaroxaban adalah Xarelto. Diproduksi dalam tablet 10 mg zat aktif di masing-masing.

Apixaban

Obat ini dapat diberikan pada pasien yang tidak menerima antagonis vitamin K. Dibandingkan dengan asam asetilsalisilat, probabilitas embolismenya rendah. Apixaban secara selektif menghambat faktor koagulasi FXa. Pada dasarnya, ini ditentukan setelah endoprostesis sendi sendi lutut atau pinggul yang direncanakan.

Diproduksi dengan nama Eliksvis. Memiliki bentuk lisan.

Edoxaban

Obat ini termasuk golongan penghambat faktor Xa berkecepatan tinggi. Sebagai hasil studi klinis, ditemukan bahwa Edoxaban memiliki kemampuan yang sama untuk mencegah pembentukan trombi dengan Warfarin.

Pada saat yang sama memiliki probabilitas perdarahan yang jauh lebih rendah.

Karakteristik penggunaan obat ini

harus digunakan dengan hati-hati dalam meresepkan pasien usia lanjut dengan , dengan penyimpangan bobot yang signifikan dari norma, dengan gangguan fungsi ginjal, penyakit yang berhubungan dengan fungsi abnormal sistem peredaran darah.

Salah satu karakteristik banyak antikoagulan baru adalah kecepatan dan waktu paruh yang cepat. Ini menunjukkan bahwa perlu sangat berhati-hati dalam mengamati rejimen penggunaan tablet. Karena bahkan melewatkan satu tablet pun bisa menimbulkan komplikasi.

Untuk pendarahan, akibat terapi dengan beberapa antikoagulan, ada pengobatan khusus.

Sebagai contoh, dengan perdarahan karena Rivaroxaban, pasien diberi konsentrat prothrombin atau plasma baru beku. Bila kehilangan darah akibat Dabigatran dilakukan hemodialisis, rekombinan FVIIa.

Kesimpulan

Perkembangan antikoagulan baru berlanjut hingga hari ini. Masih ada masalah dengan efek samping berupa perdarahan.

Bahkan beberapa persiapan baru memerlukan pemantauan.

Jumlah kontraindikasi, meski berkurang, namun tidak sepenuhnya tereliminasi. Beberapa obat masih memiliki sedikit peningkatan toksisitas.

Oleh karena itu, para ilmuwan terus mencari alat universal yang memiliki bioavailabilitas tinggi, kurangnya toleransi, keamanan mutlak dan regulasi intelektual tingkat protrombin dalam darah, tergantung pada faktor lain yang mempengaruhinya. Aspek penting adalah adanya penangkal dalam persiapan, jika perlu, operasi segera. Namun, obat baru tersebut, jika dibandingkan dengan persiapan abad yang lalu, memiliki perbedaan positif yang sangat nyata, yang mengindikasikan kerja keras para ilmuwan. Download