Antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung - persiapan yang tak tergantikan dalam pengobatan

Antikoagulan - adalah bahan kimia yang mampu mengubah viskositas darah, khususnya, untuk menghambat proses pembekuan.

Tergantung pada antikoagulan kelompok, ia bertindak pada sintesis zat tertentu dalam tubuh yang bertanggung jawab untuk kekentalan darah dan kemampuannya untuk trombosis. Ada

antikoagulan langsung dan tidak langsung tindakan. Antikoagulan dapat berupa dalam bentuk tablet, suntikan dan sebagainya salep.

Beberapa antikoagulan mampu bertindak tidak hanya in vivo, yaitu, langsung di dalam tubuh, tetapi juga in vitro - untuk menunjukkan kemampuan Anda dalam tabung reaksi dengan darah.konten

Antikoagulan dalam kedokteran

Apa antikoagulan obat-obatan dan tempat yang mereka tempati?

antikoagulan, sebagai obat telah muncul setelah 20-ies abad XX, ketika ditemukan dikumarol, antikoagulan tidak langsung. Sejak itu kami mulai mempelajari hal ini dan orang lain yang memiliki efek yang sama.

Akibatnya, setelah studi klinis tertentu, formulasi berdasarkan senyawa tersebut, telah digunakan dalam pengobatan dan disebut antikoagulan.

Penggunaan antikoagulan tidak dimaksudkan semata-mata untuk pengobatan pasien.

Karena beberapa antikoagulan memiliki kesempatan untuk mengerahkan efek mereka in vitro, penggunaannya dalam diagnostik laboratorium, untuk mencegah pembekuan sampel darah. Antikoagulan kadang-kadang digunakan dalam disinfestation tersebut.

Aksi obat pada

kelompok organisme Tergantung pada kelompok efek antikoagulan bervariasi sedikit.antikoagulan langsung

Efek utama dari antikoagulan langsung adalah pembentukan pengereman trombin. Inaktivasi faktor IXa, Xa, Xia, XIIa, dan kallekreina.

menghambat aktivitas hyaluronidase, bersama dengan permeabilitas pembuluh darah dan ginjal otak meningkat.

Juga dengan ini mengurangi kolesterol, beta-lipoprotein, meningkatkan aktivitas lipoprotein lipase, dan menghambat interaksi limfosit T B-.Banyak antikoagulan membutuhkan pemantauan langsung dari tes koagulasi lain yang mungkin INR dan untuk menghindari pendarahan internal.

tindakan tidak langsung Obat

antikoagulan langsung memiliki properti untuk menghambat sintesis protrombin, proconvertin, faktor Natal dan faktor Stewart-prauer di hati.

Sintesis faktor ini tergantung pada konsentrasi vitamin K1, yang mampu berubah menjadi bentuk aktifnya di bawah pengaruh epoksidreduktazy. Antikoagulan dapat memblokir produksi enzim, yang memerlukan pengurangan produksi di atas faktor pembekuan.

Klasifikasi antikoagulan

obat antikoagulan dibagi menjadi dua kelompok utama :

• langsung:
• tidak langsung.

perbedaan mereka adalah bahwa antikoagulan tidak langsung bertindak di sisi sintesis mengatur enzim pembekuan darah, obat tersebut hanya efektif dalam vivo. Mengarahkan antikoagulan dapat bertindak langsung pada trombin dan mengencerkan darah di media apapun.

dibagi menjadi antikoagulan langsung pada gilirannya:

• heparins;
• berat molekul rendah heparins;
• hirudin;
• natrium hydrocitrate;
• lepirudin dan danaparoid.

Antikoagulan tidak langsung meliputi zat , seperti:

• monocoumarins;Indandiones
• ;
• dicoumarins.

Mereka menghasilkan antagonisme kompetitif dengan vitamin K1.Selain memecah siklus vitamin K dan menghambat aktivitas epoksi reduktase, diasumsikan juga menghambat produksi kuinon reduktase.

Ada juga zat yang mirip dengan antikoagulan, yang oleh mekanisme lain mengurangi pembekuan darah. Misalnya natrium sitrat, asam asetilsalisilat, natrium salisilat.

Klasifikasi antikoagulan tidak langsung dan langsung

Indikasi penggunaan

Antikoagulan digunakan di hampir semua kasus di mana ada risiko pembentukan trombus pada penyakit kardiologis dan penyakit pembuluh-pembuluh ekstremitas.

Dalam kardiologi, ditugaskan dengan:

• gagal jantung kongestif;
• adanya katup jantung mekanis;
• aneurisma kronis;Tromboemboli arteri
• ;
• trombosis parietal pada rongga jantung;
• menyerang jantung myocardial infarction.

Dalam kasus lain, antikoagulan dimaksudkan untuk pencegahan trombosis: tromboflebitis

• pada pembuluh darah ekstremitas bawah;Varises
• ;Tromboemboli postpartum
• ;
• lama tinggal di tempat tidur setelah operasi;Kehilangan darah
• ( lebih dari 500 ml);
• cachexia,
• pencegahan reoklusi setelah angioplasti.

Apa yang dimaksud dengan pencegahan tromboflebitis dan metode dan metode apa yang digunakan, Anda dapat belajar dari artikel kami.

Jika Anda diberi resep Vasobrail, petunjuk penggunaan adalah wajib. Semua yang perlu Anda ketahui tentang obat ini adalah kontraindikasi, review, analog.

Kontraindikasi terhadap penggunaan kelompok obat

Dia harus menjalani tes darah umum, tes urine umum, tes urine Nechiporenko, tes darah okultisme tinja, tes darah biokimia, dan koagulogram dan ultrasound pada ginjal.

Antikoagulan dikontraindikasikan pada penyakit berikut:

• intraserebral aneurysm;Ulkus peptik
• dari saluran gastrointestinal;
• Vitamin K hipovitaminosis;Hipertensi portal
• ;Trombositopenia
• ;Leukemia
• ;Tumor ganas
• ;Insufisiensi ginjal atau hati
• ;Tekanan darah tinggi
• ( di atas 180/100);
• alkoholisme;Penyakit Crohn

Antikoagulan langsung-kerja

Perwakilan utama antikoagulan langsung adalah heparin .Dalam komposisinya, heparin memiliki rantai glikosaminoglikan sulfat dengan berbagai ukuran.

Bioavailabilitas heparin cukup rendah untuk dosis obat yang memadai. Hal ini terutama bergantung pada fakta bahwa heparin berinteraksi dengan banyak zat lain dalam tubuh( makrofag, protein plasma, endotelium).

Oleh karena itu, pengobatan dengan heparin tidak menyingkirkan kemungkinan trombus. Hal ini juga harus diperhitungkan bahwa trombus pada plak aterosklerotik tidak peka terhadap heparin.

Ada juga heparins dengan berat molekul rendah : natrium enoxaparin , sodium deltaparin, kalsium supraparin.

Namun, mereka memiliki efek antitrombotik tinggi karena bioavailabilitas tinggi( 99%), zat tersebut cenderung tidak menyebabkan komplikasi ambeien. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa molekul heparin dengan berat molekul rendah tidak berinteraksi dengan faktor von Willebrand.

Para ilmuwan telah mencoba untuk menciptakan hirudin sintetis - zat yang ada dalam air liur lintah dan memiliki efek antikoagulan langsung, yang berlangsung sekitar dua jam.

Tapi usaha itu tidak berhasil. Meskipun demikian, lepiridin diciptakan - turunan rekombinan hirudin.

Danaparoid adalah campuran glikosaminoglikan, yang juga memiliki efek antikoagulan. Zat ini disintesis dari mukosa usus babi.

Obat-obatan yang mewakili antikoagulan oral dan salep tindakan langsung:

• Heparin dalam suntikan;Salep Heparin
• ;
• Buckwheel;
• Lyoton Gel;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexan;Fluidum
• ;
• Hepatrombin G;
• Venitan H;
• Trombleuss;
• Fragmin;
• Berkepanjangan.

Antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tindakan tidak langsung dibagi menjadi tiga jenis utama : monocoumarins

• ;
• dicoumarin;Indandiones

Preparat antikoagulan tidak langsung dari jenis ini digunakan oleh untuk mengurangi koagulasi darah untuk waktu yang lama.

Salah satu subkelompok obat ini memiliki efek karena penurunan hati faktor K-dependent( antagonis vitamin K).Ini termasuk faktor-faktor seperti: protrombin II, VII, X dan IX.Menurunkan tingkat faktor ini menyebabkan penurunan tingkat trombin.

Subkelompok anticoagulan tidak langsung lainnya memiliki sifat mengurangi pembentukan protein sistem antikoagulan( protein S dan C).Keunikan dari metode ini adalah bahwa efek pada protein terjadi lebih cepat daripada faktor K-dependent.

Dan oleh karena itu obat ini digunakan bila diperlukan efek antikoagulan yang mendesak.

Perwakilan utama tindakan tidak langsung antikoagulan : Syncumar

• ;
• Neodikumarin;
• Fenindione;
• Warfarin;
• Fepromarone;Pelet
• ;
• Azencumarol;
• Thrombopop;Etil biscumasetat
• .

Antiaggregants

Ini adalah zat yang mampu mengurangi agregasi trombosit yang terlibat dalam trombogenesis. Sering digunakan bersamaan dengan obat lain, meningkatkan dan melengkapi efeknya. Perwakilan antiaggregant yang jelas adalah asam asetilsalisilat( aspirin).

Kelompok ini juga mencakup obat anti gout dan vasodilator, antispasmodik, dan reopolyglucin pengganti darah.

Persiapan penting:

1. Aspirin. Ini mengarah pada pemecahan metabolisme asam arakidonat.
2. Ticlopidine. Obat ini mampu membelah FIF2( phosphatidylinositol-4, 5-difosfat) dan mengubah agregasi platelet.
3. Clopidogrel( thienopyridine).Strukturnya mirip dengan ticlopidine, namun obat itu sendiri kurang beracun.
4. Tirofiban. Penghambat berat molekul rendah dari glikoprotein IIb / IIIa. Memiliki waktu yang singkat tindakan.
5. Dipyridamole. Vasodilator.
6. Abciximab. Ini terdiri dari fragmen Fab antibodi monoklonal terhadap glikoprotein IIb / IIIa. Memiliki sifat mengikat integrin-integrin.
7. Eptifybatite. Peptida siklik mengganggu agregasi trombosit.

Fitur aplikasi

Dalam praktik medis, agen antiplatelet digunakan bersamaan dengan antikoagulan lainnya, misalnya dengan heparin.

Untuk mendapatkan efek yang diinginkan, dosis sediaan, dan sediaan itu sendiri, dipilih sedemikian rupa sehingga sampai tingkat atau, sebaliknya, meningkatkan tindakan antikoagulan lainnya.

Permulaan tindakan antiplatelet terjadi lebih lambat daripada antikoagulan sederhana, terutama tindakan langsung. Setelah penghapusan obat-obatan tersebut, mereka tidak dikeluarkan dari tubuh untuk beberapa lama dan melanjutkan tindakan mereka.

Kesimpulan

Sejak pertengahan abad ke-20, dalam pengobatan praktis, zat baru telah digunakan yang dapat mengurangi kemampuan darah membentuk trombus.

Semuanya dimulai saat sapi-sapi mulai sekarat dalam satu pemukiman akibat penyakit yang tidak diketahui, di mana luka-luka ternak menyebabkan kematiannya, karena pendarahan tanpa henti.

Para ilmuwan kemudian menemukan bahwa mereka menggunakan zat - dicumarol. Sejak itu zaman antikoagulan telah dimulai. Di mana jutaan orang diselamatkan.

Saat ini, produk yang lebih universal sedang dikembangkan, dengan efek samping minimal dan memiliki efisiensi maksimal.