Mekanisme aksi dan daftar antagonis kalsium

antagonis

kalsium atau calcium channel blockers( CCBs) - kelompok obat untuk hipertensi, berbeda dalam struktur kimia tetapi memiliki mekanisme serupa tindakan. Daftar berisi lebih dari 20 zat, yang masing-masing memiliki efek berbeda pada tubuh manusia. Sebagian besar obat yang digunakan dalam bidang terapi, beberapa telah digunakan dalam neurologi dan ginekologi.konten

• mekanisme aksi Indikasi
• Klasifikasi
• Kontraindikasi
• Side
• selama kehamilan
• Formulasi
• derivatif Dihydropyridine
• Amlodipine( Amlotop, Norvasc)
• isradipin( Lomir)
• lasidipin( Latsipil, Sakura)
• Lercanidipine( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
• nicardipine( Barizin, Perdipin)
• Nimodipine( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
• Nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
• Felodipine( Plendil, Felodip, Felotenz Retard) derivatif
• fenilalkilamina
• verapamil( Isoptin, finoptinum)
• gallopamil( Prokorum)
• benzothiazepine turunan
• Diltiazem( Diakordin) derivatif
instagram viewer
• difenilpiperazima
• flunarizine( Sibelium)
• sinarizin( Stugezin, stugeron) mekanisme

aksi

Kalsium yang terlibat dalam transferimpuls dari reseptor saraf ke struktur intraselular yang menyebabkan sel teregang dan berkontraksi.ion kalsium masuk ke dalam sel melalui apa yang disebut saluran lambat( atau L-saluran) yang tertanam dalam membran sel otot pembuluh darah, jantung dan tulang, serta neuron kortikal. Salah satu penyebab hipertensi adalah konsentrasi sel meningkat dalam sel dan mengurangi - karena yang pembuluh darah dan sel-sel jantung yang lebih responsif terhadap plasma darah untuk merangsang hormon dan zat biologis aktif lainnya.

BPC mencegah penetrasi kalsium darah ke dalam sel dan bertindak atas gerakan sel intraseluler, sehingga:

• pelebaran pembuluh koroner, meningkatkan aliran darah ke otot jantung, pasokan miokardium yang lebih baik dengan oksigen dan menyimpulkan daripadanya produk metabolik;
• mengurangi detak jantung, yang mengurangi kebutuhan akan oksigen di jantung;
• memperbaiki fungsi diastolik miokardium( kemampuan untuk rileks);Pembesaran arteri perifer
• , yang berkontribusi pada penurunan tekanan darah;penurunan agregasi
• ( bonding) trombosit yang mencegah pembekuan darah;
• memperbaiki metabolisme kolesterol, mengurangi oksidasi lipid.

untuk isi ^

Indikasi

• Hipertensi;Hipertensi pulmonal
• ;Angina
• ;
• penyakit jantung iskemik;Infark miokard
• ;Kegagalan katup aorta
• ;
• kardiomiopati hipertrofi;Gangguan perifer perifer dan serebral
• ;
• aterosklerosis;Perdarahan subarachnoid
• ;
• pencegahan serangan migrain;Sindroma Raynaud
• ;
• menyebar spasme kerongkongan;Sindrom iritasi usus
• ;
• penyakit paru obstruktif;
• dismenore( nyeri haid);Pengiriman prematur
• ;Inkontinensia urin
• ;Epilepsi
• ;
• glaukoma;pusing
• , tinnitus, mabuk.

untuk isi ^

Klasifikasi

Tergantung pada struktur kimia:

• Dihydropyridine adalah turunan dihydropiridin. Kisaran ini memiliki keuntungan dari obat dalam pengobatan angina, hipertensi, hipertrofi ventrikel kiri, perifer aterosklerosis pembuluh darah. Obat meningkatkan detak jantung, sehingga tidak terbiasa mengobati aritmia.
• non-dihidropiridina adalah turunan fenilalkilamina dan benzodiazepin. Mereka bertindak serentak di jantung dan di atas kapal. Mereka telah mengeluarkan sifat anti-anginal( anti-iskemik), antiaritmia, hipotensi, mengurangi frekuensi kontraksi jantung. Sangat efektif dalam pengobatan angina, takikardia supranaptik, aterosklerosis arteri karotis.
• Antagonis kalsium non-selektif adalah turunan dari diphenylpiperazine. Hampir tidak mengubah tingkat tekanan, memiliki efek vasodilatasi, memperbaiki sirkulasi serebral. Juga, ada 3

generasi kalsium antagonis:

• generasi pertama ( Verapamil, Diltiazem, Nifedipine) - persiapan dari nenek moyang, kelemahan mereka adalah bioavailabilitas rendah( hit ke situs yang diinginkan dari tindakan) dan pembersihan yang cepat dari tubuh.generasi kedua
• - adalah efek yang lebih selektif dan durasi, tetapi efisiensi mereka sulit untuk memprediksi, dan puncak konsentrasi darah tercapai pada waktu yang berbeda.
• generasi ketiga( amlodipine, lasidipin, lercanidipine) hanya sekelompok dihydropyridines yang memiliki bioavailabilitas tinggi dan selektivitas jaringan tetap lebih lama dalam darah, sehingga efektif dalam mengobati hipertensi.
memuat. ..

untuk isi ^

Kontraindikasi

yang sama untuk semua antagonis kalsium: tekanan darah

• rendah;
• gagal jantung dengan fungsi sistolik yang berkurang pada ventrikel kiri( kecuali amlodipin dan felodipin);
• pelanggaran serius terhadap hati dan ginjal;Kehamilan
• ( Nifedipine diperbolehkan, dan pada trimester II-III - Verapamil);
• laktasi;
• usia sampai 18 tahun( kecuali kelompok piperazin);
• intoleransi individu komponen obat.

• ;Blokade atrioventrikular ASRI( atrioventrikular) derajat II dan III tanpa implantasi alat pacu jantung;Sindrom
• kelemahan simpul sinus( tanpa implantasi alat pacu jantung);
• sindrom dengan prematur ventrikel paroxysmal atrial( atrial) tachycardia atrium dengan episode antidromic;Takikardia
• dengan lamanya eksitasi intraventrikular;Penggunaan bersamaan
• dengan beta-blocker.

untuk mengisi efek samping

dari

Untuk semua pengurangan tekanan BCC:

• ;Kelemahan
• , kantuk, pusing, sakit kepala;
• mual, sakit perut, muntah, diare;Edema perifer
• ( biasanya mempengaruhi tungkai bawah - kaki dan pergelangan kaki);
• sensasi demam dan kemerahan wajah( hot flashes);
• menurunkan fungsi sistolik ventrikel kiri jantung( kecuali amlodipin dan felodipin);
• reaksi alergi.
loading. ..

• .
• Untuk non-dihidropiridina: bradikardia
• ;
• melanggar konduktivitas atrioventicular;
• mengurangi otomatisme nodus sinus;Konstipasi
• ( karakteristik Verapamil);
• hepatotoksisitas( verapamil).

ke daftar isi ^

Saat Hamil

Penggunaan antagonis kalsium dimungkinkan pada wanita hamil dengan tingkat tekanan darah melebihi 140-160 / 90-110 milimeter merkuri. Dalam kasus ini lebih baik menggunakan obat generasi ketiga. Namun, dengan krisis hipertensi, yang paling efektif adalah Nifedipine short-acting.

untuk isi ^

Persiapan

untuk isi ^

derivatif dihidropiridin

untuk isi ^

Amlodipine( Amlotop, Norvasc)

zat aktif - amlodipine besylate. Bentuk pelepasan - tablet.

Diindikasikan untuk hipertensi arterial, angina pectoris stabil dan angina vasospastik( Prinzmetal).

Ambil 2,5-10 miligram( 0,5-2 tablet) sekali sehari.

ke daftar isi ^

Isradipine( Lomir)

Zat aktifnya adalah isradipine. Bentuk pelepasan - tablet, kapsul menghambat, larutan injeksi.

mempromosikan perluasan pembuluh darah otot rangka, jantung dan otak, menurunkan tekanan darah, moderat memiliki efek natriuretik( output dari ion natrium dalam urin).

Ambil 1 selai kapsul( 5 miligram) satu kali sehari atau 1 tablet( 2,5 miligram) 2 kali sehari. Pasien dengan insufisiensi hati atau ginjal atau di usia tua ditetapkan setengah dari dosis ini. Jika tidak ada efek setelah 2-4 minggu, dosisnya bisa dua kali lipat.

untuk isi ^

Latsidipin( Latsipil, Sakur)

Bahan aktifnya adalah lacidipine. Bentuk pelepasan - tablet.

obat generasi terakhir bekerja pada saluran kalsium otot polos pembuluh darah, memperluas arteriol perifer, mengurangi total resistensi pembuluh darah perifer( TPR), mengurangi tekanan darah.

Minum 2 miligram 1 kali sehari, jika perlu, setelah 3-4 minggu, meningkatkan dosis harian menjadi 4, dan kemudian menjadi 6 miligram.

untuk isi ^

Lercanidipine( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)

zat aktif - lercanidipine. Bentuk pelepasan - tablet.

Obat diindikasikan untuk hipertensi esensial ringan dan sedang( derajat I dan II).

Minum 10 miligram 1 kali sehari. Jika perlu, setelah 14 hari, Anda bisa meningkatkan dosisnya menjadi 20 miligram 1 kali per hari.

untuk isi ^

Nicardipine( Barizin, Perdipin)

Bahan aktifnya adalah nicardipine. Bentuk pelepasan - tablet, pil.

Memiliki aktivitas antihipertensi, digunakan untuk mencegah serangan angina pektoris, dengan pelanggaran sirkulasi otak sesuai dengan jenis iskemik.

Minum 20 miligram 3 kali sehari, dosis harian maksimal adalah 120 miligram. Bila kondisinya stabil, dosisnya dibelah dua.

untuk isi ^

Nimodipine( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)

zat aktif - nimodipin. Bentuk pelepasan - tablet.

Pemblokir saluran kalsium tipe selektif bertindak terutama pada pembuluh otak, mencegah dan menghilangkan kejang dan memperbaiki aliran darah.

Ambil 30 miligram( 1 tablet) 3 kali sehari. Dalam beberapa kasus, adalah mungkin untuk meningkatkan dosis sampai 60 miligram 6 kali per hari.

untuk isi ^

Nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)

zat aktif - nifedipine. Form rilis - tablet 10 miligram, menghambat tablet( long acting) 20 miligram, solusi untuk infus( untuk pemberian intravena dan intracoronary).

Merupakan agen antianginum untuk penyakit jantung koroner dengan serangan angina, mengurangi tekanan darah pada berbagai jenis hipertensi, digunakan dalam terapi kompleks gagal jantung kronis.

Tablet short-acting diambil secara internal 10-30 miligram 3-4 kali sehari, namun tidak lebih dari 120 miligram per hari, proses pengobatannya adalah dari 1 bulan. Untuk menghilangkan krisis hipertensi atau penarikan serangan angina pektoris - 10-20 miligram sublingually( di bawah lidah).

Tablet retard diambil 20-40 miligram dua kali sehari atau 40-80 miligram satu kali. Intravena menyuntikkan 5 miligram selama 4-8 jam, dosis harian maksimum adalah 15-30 miligram.

ke daftar isi ^

Felodipine( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)

Zat aktif adalah felodipin. Bentuk pelepasan - tablet.

Ini digunakan untuk hipertensi arterial, angina stabil.

Dosis tergantung pada sifat dan tingkat keparahan penyakit dan 2,5-10 miligram 1 kali per hari.

untuk mengisi ^

Derivat dari fenilalkilamina

ke dalam muatan ^

Verapamil( Isoptin, Finoptin)

Bahan aktif - verapamil. Bentuk pelepasan - tablet, larutan ampul untuk injeksi.

Hipertensi arteri ini digunakan untuk hipertensi arteri, untuk pengobatan dan pencegahan aritmia jantung( takikardia supraventrikular paroksismal, ekstrasistol bebas supraventrikular, flutter dan atrial fibrillation), untuk semua jenis angina pectoris.

Untuk tablet, dosis awal adalah 40-80 miligram 3-4 kali sehari. Jika perlu, dosis tunggal ditingkatkan menjadi 120-160 miligram, tapi tidak lebih dari 480 miligram per hari.

Larutan intravena diberikan untuk menangkap serangan gangguan irama jantung - 5-10 miligram dengan kemungkinan kekambuhan setelah 30 menit.

untuk isi ^

Gallopamil( Procorum)

Bahan aktifnya adalah gallopamil. Bentuk pelepasan - tablet.

Memiliki aktivitas antiaritmia, anti-iskemik dan antihipertensi, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, menyebabkan pembesaran arteri koroner dan meningkatkan aliran darah koroner, menurunkan nada otot polos arteri perifer dan resistensi vaskular perifer umum.

Minum 50 miligram 2-3 kali sehari dengan interval tidak kurang dari 6 jam, dosis harian maksimal adalah 200 miligram.

untuk mengisi turunan Benzothiazepin

ke daftar isi ^

Diltiazem( Diacordin)

Bahan aktif diltiazem. Bentuk pelepasan - tablet, tablet dan kapsul berkepanjangan, solusi untuk pemberian intravena.

Ini diresepkan setelah infark miokard, dengan hipertensi arterial, angina pectoris, retinopati diabetes, untuk pencegahan kejang pada intervensi bedah.

diberikan secara intravena jika diperlukan terapi darurat untuk takikardia, atrial flutter, hipertensi dalam lingkaran kecil sirkulasi, untuk menangkap paroxysm dari fibrilasi atrium paroksismal. Tablet

mengkonsumsi 30 miligram 3 kali sehari, meningkatkan dosis setiap 2-3 hari. Bentuk obat yang berkepanjangan diambil pada 60-120 miligram 2 kali sehari dengan penyesuaian setelah 2 minggu, namun tidak lebih dari 480 miligram per hari.

untuk isi ^

Derivatif dari diphenyl piperazime

ke dalam isi ^

Flunarizine( Sibelium)

Bahan aktif - flunarizine. Bentuk pelepasan - tablet, kapsul.

Obat ini mendorong relaksasi otot polos, meningkatkan sirkulasi serebral dan suplai oksigen ke otak, mengurangi gangguan vestibular dan frekuensi kejang dengan epilepsi, dan memiliki efek antihistamin.

Ambil 10-20 miligram 1 kali sehari sebelum tidur. Anak dengan berat badan kurang dari 40 kilogram diresepkan setengah dosis untuk orang dewasa.

untuk isi ^

Cinnarizine( Stugesin, Stugeron)

Bahan aktifnya adalah cinnarizine. Bentuk pelepasan - tablet, kapsul.

Efektif dalam kondisi stroke iskemik dan kondisi pasca stroke( termasuk setelah stroke hemoragik), trauma kraniocerebral, ensefalopati, gangguan vestibular dan kinetosis, migrain, demensia, gangguan sirkulasi perifer.

Bergantung pada tingkat keparahan penyakitnya, minum 25-75 miligram 3 kali sehari. Dosis untuk anak-anak adalah setengah dari orang dewasa. Jalannya pengobatan berlangsung dari beberapa minggu sampai beberapa bulan.