Beta-bloccanti - classe di farmaci utilizzati per le malattie del sistema cardiovascolare( ipertensione, angina, infarto del miocardio, aritmie cardiache e insufficienza cardiaca congestizia), e altri. Al momento, i beta-bloccanti sono accettati da milioni di persone in tutto il mondo. Lo sviluppatore di questo gruppo di agenti farmacologici ha rivoluzionato la terapia delle malattie cardiache. Nella moderna medicina pratica i beta-bloccanti sono stati usati per diversi decenni. Contenuto
- Scopo
- Indicazioni
- I generazione - un
- non cardioselettivo Con attività
- simpaticomimetica intrinseca senza intrinseca attività simpaticomimetica
- II Generazione -
- cardioselettivo Con intrinseca attività
- simpatomimetica senza intrinseca simpaticomimetici attività
- III generazione - con proprietà di vasodilatazione
- non cardioselettivo
- cardioselettivo Bydurata dell'azione
- Azione prolungata Necardios
- selettività
- cardioselettivo
- ultracorti azione
- Controindicazioni laterale effetti
Scopo
adrenalina e di altre catecolamine svolgono un ruolo indispensabile nel funzionamento dell'organismo umano. Essi sono secreti nel flusso sanguigno e incidono sulle terminazioni nervose sensoriali - recettori adrenergici situate in tessuti ed organi. E a loro volta, sono divisi in 2 tipi: beta-1 e beta-2-recettori adrenergici.
I beta-bloccanti inibiscono i beta-1 adrenergici, impostando la protezione del muscolo cardiaco dagli effetti delle catecolamine. La ridotta frequenza risultante delle contrazioni del muscolo cardiaco diminuisce il rischio di angina e aritmie cardiache.
betabloccanti abbassare la pressione sanguigna utilizzando diversi meccanismi d'azione:
- blocco dei beta-recettori 1;Depressione del sistema nervoso centrale
- ;
- ha diminuito il tono simpatico;
- una diminuzione del livello di renina nel sangue e una diminuzione della sua secrezione;Diminuzione
- della frequenza cardiaca e della frequenza;
- ha diminuito la gittata cardiaca.
a livello dei recettori beta-1 e beta-2-adrenergici bloccati, che porta ad effetti collaterali negativi derivanti dall'uso di beta-bloccanti. Pertanto, ciascun farmaco in questo gruppo viene assegnato un cosiddetto selettività - la capacità di bloccare i beta-1 adrenergici senza interferire in alcun modo con i recettori beta-2-adrenergici. Maggiore è la selettività del farmaco, più efficace è il suo effetto terapeutico.
al indice ^Indicazioni
Elenco dei beta-bloccanti indicazioni includono:
- miocardico e di stato post-infarto;Angina
- ;Insufficienza cardiaca
- ;Ipertensione arteriosa
- ;Cardiomiopatia ipertrofica
- ;Problemi
- con ritmo cardiaco;Tremore essenziale di
- ;
- Sindrome di Marfan;
- emicrania, glaucoma, ansia e altre malattie che non sono di natura cardiaca.
I beta-bloccanti sono molto facili da riconoscere tra gli altri farmaci per nome con un finale caratteristico "lol".Tutti i preparati di questo gruppo hanno differenze nei meccanismi di azione sui recettori e gli eventi avversi. Secondo la classificazione di base, i beta-bloccanti sono divisi in 3 gruppi principali.
al indice ^I generazione - un non-cardioselettivo farmaci
I generazione - un bloccanti non cardioselettivi - sono tra i primi membri di tale gruppo di farmaci. Bloccano i recettori del primo e del secondo tipo, esercitando in tal modo e terapeutico, e effetti collaterali( può provocare broncospasmo).
Con attività simpaticomimetica interna
Alcuni beta-bloccanti hanno la capacità di stimolare parzialmente i recettori beta-adrenergici. Questa proprietà è chiamata attività simpaticomimetica interna. Tali beta-bloccanti sono meno rallentare la frequenza cardiaca e la forza delle sue contrazioni, ha meno di un impatto negativo sul metabolismo lipidico e non così spesso portare allo sviluppo della sindrome. Per i farmaci generazione
I con attività simpaticomimetica intrinseca includono:
- alprenololo ( Aptin);
- Bucindolol ;
- Labetalol ;
- Oxprenolol ( Trazicore);
- Penbutolol ( Betasprin, Levatol);
- Dilevalol ;
- Pindolol ( Vicin);
- Bopindolol ( Sandonorm);
- Carotenolo.
senza intrinseca simpaticomimetici attività
- nadolol ( Korgard);
- Timolol ( Blokarden);
- Propranololo ( Obsidan, Anaprilina);
- Sotalol ( Sotagexal, Tenzol);
- Flestrolol ;
- NEPRADILOL .
II generazione - cardioselettivi
II farmaci generazione bloccare i recettori principalmente il primo tipo, la maggior parte dei quali sono situati nel cuore. Pertanto, i beta-bloccanti cardioselettivi hanno meno effetti collaterali e sono sicuri nel caso di malattie polmonari concomitanti. La loro attività non influenza i recettori beta-2-adrenergici localizzati nei polmoni.
intrinseca simpaticomimetici attività
- talinolol ( Kordanum);
- Acebutalol ( Sectral, Acecor);
- Epanolol ( Vasacor);
- Celiprolol .
senza intrinseca attività simpaticomimetica
- atenololo ( Betakard, tenormin);
- Esmolol ( Brevibrok);Metoprololo
- ( Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Korvitol, Betalok cinghie, Betalok);
- bisoprololo ( coronale, Kordinorm, Tiresia, Niperten, Corbis, Konkor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
- Betaxolol ( Kerlon, Lokren, Betak);Nebivololo
- ( Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, palato Hod, Nevotenz);Carvedilolo
- ( Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
- Betaxolol ( Keerlon, Lokren, Betak).
III - con proprietà vasodilatatori
III Beta bloccanti generazione hanno ulteriori proprietà farmacologiche, poiché non solo bloccare i recettori beta, ma recettori alfa si trovano nei vasi sanguigni.
non selettivi non cardioselettivi beta-bloccanti della nuova generazione - farmaci che stanno interessando i recettori beta-1 e beta-2-adrenergici, e favorire il rilassamento dei vasi sanguigni.
- Pindolol;
- Nipradilolo;
- Medrosalolo;
- Labetalol;
- Dilevalol;
- Bucindololo;
- Amozulalol.
Cardioselective
cardioselettivo III contribuiscono alla generazione di farmaci rilascio di ossido nitrico che provoca vasodilatazione e ridurre il rischio di placche aterosclerotiche. Per la nuova generazione bloccanti cardioselettivi includono:
- carvedilol;
- Celiprolol;
- Nebivolol.
Secondo la durata d'azione
Inoltre, beta-bloccanti sono classificati in base alla durata dell'efficienza dei prodotti di un lungo e ultracorti azione. Molto spesso, la durata dell'effetto terapeutico dipende dalla composizione biochimica dei beta-bloccanti.
lunga durata d'azione preparazioni a lunga durata d'azione sono suddivisi in:
- lipofilo breve durata d'azione - bensi dissolvono nei grassi, il fegato partecipa attivamente alla loro elaborazione, agiscono per diverse ore. Sono meglio superare la barriera tra il sangue e il sistema nervoso( propranololo );
- lipofila lunga durata d'azione( Retard, metoprololo ).
- idrofilo - solubile in acqua e non vengono elaborati dal fegato( atenololo ).Anfifilico
- - avere la capacità di sciogliere in acqua e grassi( bisoprololo, celiprololo, acebutololo ), presenta due percorsi di uscita dalla organismo( escrezione renale e metabolismo epatico).preparazioni
lunga azione sono diversi meccanismi di effetti sui recettori adrenergici, e si dividono in cardioselettivo e non cardioselettivi.
al indice ^non cardioselettivo
- sotalolo;
- Penbutololo;
- Nadolol;
- BOPINDOLOL.
cardioselettivo
- epanolol;
- Bisoprololo;
- Betaxololo;
- Atenololo.
ultracorti azione
beta-bloccanti azione ultracorti viene utilizzato solo per contagocce medicina.sostanze farmaceutiche utili sono distrutte da enzimi sangue e arrestati 30 minuti dopo la procedura.
breve durata d'azione del farmaco attivo rende meno pericoloso di malattie concomitanti - ipotensione e insufficienza cardiaca, e cardioselettivo - a sindrome bronchoobstructive. Rappresentante di questo gruppo è il composto Esmolol .
al indice ^Controindicazioni
che assumono beta-bloccanti sono assolutamente controindicato in:
- edema polmonare;Shock cardiogeno
- ;
- forma grave di insufficienza cardiaca;Bradicardia
- ;
- della malattia polmonare ostruttiva cronica;
- asma bronchiale;
- 2 gradi di blocco atrioventricolare del cuore;
- ipotensione( diminuzione della pressione del sangue di oltre il 20% dei valori normali);
- da diabete mellito insulino-dipendente incontrollato;
- Sindrome di Reynaud;
- aterosclerosi delle arterie periferiche;Manifestazioni
- di allergie al farmaco;Gravidanza
- , così come durante l'infanzia.
laterale
Con l'uso di tali farmaci deve essere presa molto sul serio e con attenzione, perché oltre al l'azione terapeutica, hanno i seguenti effetti indesiderati.
- Overwork, disturbi del sonno, depressione;
- Mal di testa, vertigini;
- Compromissione della memoria;
- Rash, prurito, sintomi di psoriasi;
- Perdita di capelli;Stomatite
- ;
- Scarsa tolleranza fisica, affaticamento rapido;
- Deterioramento del decorso delle reazioni allergiche;
- Squilibrio della frequenza cardiaca - diminuzione della frequenza cardiaca;
- Blocco cardiaco, provocato da una violazione della funzione di conduzione del cuore;
- Ridurre lo zucchero nel sangue;
- Ridurre il colesterolo nel sangue;
- Esacerbazione di malattie del sistema respiratorio e broncospasmo;
- L'inizio di un attacco di cuore;
- Rischio di improvviso aumento della pressione dopo l'interruzione del trattamento;
- Aspetto della disfunzione sessuale.