Qual è la differenza tra gli anticoagulanti della nuova generazione rispetto ai loro predecessori

I farmaci che possono rallentare il lavoro del sistema di coagulazione del sangue umano sono chiamati anticoagulanti .

loro azione è dovuta alla inibizione del metabolismo delle sostanze che sono responsabili per la produzione di trombina e altri componenti in grado di formare un coagulo in un vaso.

Essi sono utilizzati in molte malattie, durante la quale aumenta il rischio di un coagulo di sangue nel sistema venoso degli arti inferiori, il sistema vascolare del cuore e dei polmoni.

storia della scoperta

anticoagulanti storiainiziò all'inizio del XX secolo. Negli anni Cinquanta del secolo scorso, il mondo della medicina ha già ricevuto un farmaco capace di liquefare il sangue, con il principio attivo cumarina.

Prima brevettato anti-coagulante Warfarin era ( warfarin) e destinato esclusivamente per adescamento ratti, dal momento che il farmaco è considerato altamente tossico per gli esseri umani.

Così nel 1955 Warfarin cominciò a essere prescritto a pazienti sottoposti a infarto miocardico. E fino ad oggi Warfarin è al 11 ° posto tra gli anticoagulanti più popolari del nostro tempo.

diretto e anticoagulanti indiretti anticoagulanti

azione diretta e indiretta - farmaci essenziali in medicina

anticoagulanti - sono sostanze chimiche che sono in grado di modificare la viscosità del sangue, in particolare per inibire il processo di coagulazione. A seconda. ..

Anticoagulanti della nuova generazione

Ma il progresso farmaceutico non si ferma. Condotto e continua a guidare lo sviluppo di una migliore ed efficace anticoagulante, con un minimo di controindicazioni ed effetti collaterali, non v'è alcuna necessità di effettuare il controllo di INR, e altri.

Negli ultimi venti anni sono comparsi i preparativi della nuova generazione di anticoagulanti.

Considerare il loro meccanismo di azione e le principali differenze rispetto ai loro predecessori.

Innanzitutto, nella sintesi di nuovi farmaci, gli scienziati stanno cercando di raggiungere i seguenti miglioramenti :

• versatilità, è possibile prendere un farmaco per varie malattie;
• presenza di forma orale;
• aumenta la maneggevolezza dell'ipocoagulazione, riducendo al minimo il controllo addizionale;
• non è necessario regolare la dose;
• che estende la gamma di potenziali pazienti per i quali è necessario assumere questo farmaco, ma è controindicato;
• possibilità di assumere anticoagulante da parte dei bambini.

Alcuni nuovi anticoagulanti orali hanno un effetto completamente unico sul sistema di coagulazione del sangue.

e influenzano anche altri fattori di coagulazione, a differenza di altri farmaci.

esempio, sostanze di nuova sintesi interagire con il recettore P2Y12 ADP piastrinico, inibire fattore FXa, Ha sono immunoglobuline di classe IgG e così via.

Pro e contro di una nuova generazione di farmaci

PLA( nuovi anticoagulanti orali) hanno diversi vantaggi rispetto ai loro predecessori. A seconda della preparazione e del suo gruppo, esistono le seguenti innovazioni positive :

• ha ridotto l'incidenza di sanguinamento intracranico e fatale;La frequenza dell'embolismo
• non è più elevata nei predecessori, e talvolta inferiore;
• la possibilità di una ricezione sicura di NEA, se Warfarin è proibito;
• avvio e terminazione rapidi( circa due ore);
• inibizione reversibile del fattore di legame alla trombina libera e della stessa trombina;Assenza di interazione
• con oocaocalcina e proteina GLA;
• basso effetto di cibo e altri farmaci utilizzati;
• una breve emivita( circa 5-16 ore).

Tuttavia, ci sono alcuni svantaggi in anticoagulanti moderni, come l':

1. dovrebbe essere regolarmente prendere certi PLA.Alcuni anticoagulanti anziani permesso di saltare diversi passaggi, perché hanno effetti a lungo termine che non porta al brusco cambiamento nei parametri ematici.
2. assenza di prove convalidate per la cessazione emergenza della terapia anticoagulante o di controllare l'adesione.
3. Disponibilità di un gran numero di test per ciascuno dei nuovi anticoagulanti.l'intolleranza
4. di alcuni nuovi farmaci in pazienti che stavano assumendo anticoagulanti come la vecchia generazione, senza effetti collaterali.
5. Potrebbe esserci un aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale.
6. Alto costo.

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PLA

indiretta nuovi anticoagulanti di azione indiretta un modo o nell'altro influenzano il metabolismo della vitamina K.

Tutti gli anticoagulanti di questo tipo sono divisi in due gruppi : monokumariny e bishydroxycoumarin.

Un tempo, sono stati sviluppati e farmaci come il warfarin, Sinkumar, bishydroxycoumarin, neodikumarina ed altri rilasciato.

Da allora, non ci sono state nuove sostanze cardinali che influenzano il livello di vitamina K.

Chi prende anticoagulanti azione indiretta dovrebbe:

• contare tasso di consumo giornaliero di vitamina K;
• controlla regolarmente l'INR;
• ha la capacità di modificare il livello di ipocoagulazione nelle malattie intercorrenti;
• per monitorare possibili improvvisa apparizione di sintomi di emorragia interna in cui di contattare immediatamente un medico e si muovono in un prossimo futuro su un altro gruppo di anticoagulanti.

Ma gli anticoagulanti non sono strettamente classificati in droghe dirette o indirette. Esistono diversi gruppi di sostanze che hanno proprietà di diluire, in un modo o nell'altro, il sangue. Ad esempio, anticoagulanti enzimatici, inibitori dell'aggregazione piastrinica e altri.

Quindi il mercato ha un nuovo agente antiaggregante Brilinta .Il principio attivo è ticagrelor. Tsiklopentiltriazolopirimidinov rappresentante della classe, è un antagonista del recettore reversibile R2U.

PLA

azione diretta ai nuovi anticoagulanti indiretti includono i seguenti farmaci.

Dabigatran

nuovo anticoagulante inibitore diretto della trombina. Dabigatran etexilato ha un basso peso molecolare precursore alla forma dabigatran attiva. La sostanza inibisce la trombina libera, la trombina legante la fibrina e l'aggregazione piastrinica.

più spesso utilizzati per la prevenzione del tromboembolismo venoso , in particolare, dopo artroplastica.

Farmacie può trovare una cura per il principio attivo dabigatran - Pradaksa. Viene prodotto in forma di capsule, il contenuto di dabigatran etexilato 150 mg per capsula.

Rivaroxaban

Inibitore ad alto fattore selettivo Xa. Rivaroxaban è in grado di aumentare in modo dose-dipendente APTTV e il risultato di HepTest. La biodisponibilità del farmaco è di circa il 100%.Non richiede il monitoraggio dei parametri del sangue. Il coefficiente variazionale della variabilità individuale è del 30-40%.

Uno dei rappresentanti più brillanti della preparazione contenente rivaroxaban è Xarelto. Prodotto in compresse da 10 mg di principio attivo in ciascuno.

preparazione apixaban

può essere somministrata a pazienti che ricevono controindicati antagonisti della vitamina K

Rispetto acido acetilsalicilico ha una bassa probabilità di occorrenza di embolia. Apixaban inibisce selettivamente il fattore di coagulazione FXa. Fondamentalmente, è prescritto dopo un'endoprotesi pianificata dell'articolazione del ginocchio o dell'anca.

Prodotto con il nome Eliksvis. Ha una forma orale.

Edoxaban

Il farmaco appartiene all'ultima classe di inibitori del fattore Xa ad alta velocità.Come risultato di studi clinici, è stato riscontrato che Edoxaban ha la stessa capacità di prevenire la formazione di trombi con Warfarin.

Allo stesso tempo ha una probabilità significativamente inferiore di sanguinamento.

Caratteristica

ricevere questi farmaci deve essere usato con cautela nei pazienti anziani , con un notevole peso deviazioni dalla norma, in violazione della funzione renale, malattie associate con la funzione improprio del sistema circolatorio.

Una delle caratteristiche di molti nuovi anticoagulanti è la loro velocità e la rapida emivita. Ciò suggerisce che è necessario essere estremamente attenti nell'osservare il regime di assunzione di compresse. Poiché anche saltare una compressa può portare a complicazioni.

Per il sanguinamento, come risultato della terapia con alcuni anticoagulanti, esiste un trattamento specifico.

Ad esempio, con sanguinamento dovuto a Rivaroxaban, al paziente viene prescritto un concentrato di protrombina o un plasma appena congelato. Quando la perdita di sangue dovuta a Dabigatran viene effettuata in emodialisi, FVIIa ricombinante. Conclusioni

Lo sviluppo di nuovi anticoagulanti continua ancora oggi. Ci sono ancora problemi con gli effetti collaterali sotto forma di sanguinamento.

Anche alcune nuove preparazioni richiedono il monitoraggio.

Numero di controindicazioni, anche se ridotte, ma non completamente eliminate. Alcuni farmaci hanno ancora leggermente aumentato la tossicità.

perché gli scienziati continuano a condurre la ricerca di un agente universale ad elevata biodisponibilità, mancanza di tolleranza, sicurezza assoluta e controllo intelligente dei livelli di protrombina nel sangue a seconda di altri fattori che influenzano esso,.

Un aspetto importante è la presenza di un antidoto nella preparazione, se necessario, di un'operazione immediata.

Tuttavia, i nuovi farmaci, rispetto ai preparativi del secolo scorso, presentano differenze positive molto evidenti, che indicano il lavoro titanico degli scienziati.