Anticoagulanti di azione diretta e indiretta - preparazioni insostituibili in medicina

anticoagulanti - sono sostanze chimiche che sono in grado di modificare la viscosità del sangue, in particolare, di inibire il processo di coagulazione.

seconda del gruppo anticoagulante, agisce sulla sintesi di alcune sostanze nel corpo responsabile viscosità del sangue e la sua capacità di trombosi.

Esistono anticoagulanti azione diretta e indiretta .Gli anticoagulanti possono essere sotto forma di compresse o iniezioni e unguenti.

Alcuni anticoagulanti sono in grado di agire non solo in vivo, cioè, direttamente nel corpo, ma anche in vitro - per mostrare le vostre abilità in una provetta di sangue.contenuti

Anticoagulanti in medicina

Che cosa sono gli anticoagulanti in medicina e che posto occupano?

L'anticoagulante, come medicina, apparve dopo gli anni '20, quando fu scoperto il dicumarolo, un anticoagulante di azione indiretta. Da allora, sono iniziati gli studi di questa sostanza e di altri che hanno un effetto simile.

Per questo motivo, dopo alcuni studi clinici, i farmaci a base di tali sostanze sono stati utilizzati in medicina e portano il nome di anticoagulanti.

L'uso di anticoagulanti non è destinato esclusivamente al trattamento dei pazienti.

Poiché alcuni anticoagulanti hanno la capacità di esercitare il loro effetto in vitro, vengono utilizzati nella diagnostica di laboratorio, al fine di prevenire la coagulazione dei campioni di sangue. Gli anticoagulanti sono talvolta usati nella deratizzazione.

Effetto dei farmaci di gruppo sul corpo

A seconda del gruppo di anticoagulante, il suo effetto è leggermente diverso.anticoagulanti diretti

L'effetto principale di anticoagulanti diretti è formazione frenatura di trombina. Si verifica inattivazione dei fattori IXa, Xa, XIa, XIIa e anche della Kalelecrina .

L'attività della ialuronidasi è inibita, ma la permeabilità dei vasi del cervello e dei reni è in aumento.

Anche con questo ridotto il colesterolo, il beta-lipoproteine, aumenta l'attività della lipoproteina lipasi, e ha inibito l'interazione dei linfociti T B-.Molti anticoagulanti ad azione diretta richiedono il controllo dell'INR e altri controlli della capacità di coagulazione del sangue per evitare emorragie interne.

azione indiretta Farmaco

anticoagulanti indiretti hanno proprietà di inibire la sintesi di protrombina, Proconvertin, fattore di Natale e il fattore di Stewart-prauer nel fegato.

La sintesi di questi fattori dipende dal livello di concentrazione di vitamina K1, che ha la capacità di trasformarsi in una forma attiva sotto l'influenza della riduttasi epossidica. Gli anticoagulanti possono bloccare la produzione di questo enzima, che porta ad una diminuzione della produzione dei suddetti fattori di coagulabilità.anticoagulanti

Classificazione

farmaci anticoagulanti sono divisi in due sottogruppi principali :

• diretta:
• indiretta.

La loro differenza è che gli anticoagulanti indiretti agiscono sulla sintesi di enzimi collaterali che regolano la coagulabilità del sangue, tali farmaci sono efficaci solo in vivo. Gli anticoagulanti diretti sono in grado di agire direttamente sulla trombina e il sangue diluito in qualsiasi portatore.

A sua volta, gli anticoagulanti diretti sono suddivisi in: eparina

• ;Eparina a basso peso molecolare
• ;
• irudina;
• idrocarburo di sodio;
• lepirudina e danaparoid.

Gli anticoagulanti indiretti includono sostanze , come: monocoumarine

• ;
• indandiones;
• dicoumarins.

Portano ad un antagonismo competitivo con la vitamina K1.Oltre al fatto che disturbano il ciclo vitamina K e inibiscono l'attività epoksidreduktazy presume inoltre che inibiscono la produzione di reduttasi chinone.

Ci sono anche sostanze simili agli anticoagulanti, che con altri meccanismi riducono la coagulazione del sangue. Ad esempio, citrato di sodio, acido acetilsalicilico, salicilato di sodio.

anticoagulanti indiretti e diretti Classificazione Indicazioni

anticoagulanti sono utilizzati in quasi tutti i casi in cui v'è un rischio di formazione di trombi durante malattie cardiache e le malattie dei vasi degli arti.

In cardiologia, è assegnato con:

• di insufficienza cardiaca congestizia;
• presenza di valvole cardiache meccaniche;Aneurisma cronico
• ;Tromboembolia arteriosa
• ;Trombosi parietale
• delle cavità cardiache;Infarto miocardico di attacco di cuore grande
• .

Altrimenti anticoagulanti progettati per impedire la formazione di trombi:

• tromboflebite degli arti inferiori;Vene varicose
• ;Tromboembolismo postpartum
• ;
• rimane a lungo a letto dopo l'intervento chirurgico;Perdita di sangue
• ( oltre 500 ml);
• cachexia,
• prevenzione della riocclusione dopo angioplastica.

Cosa si intende per prevenzione della tromboflebite e quali metodi e metodi sono utilizzati puoi imparare dal nostro articolo.

Se è stato prescritto Vasobrail, le istruzioni per l'uso sono obbligatorie. Tutto ciò che devi sapere sulla medicina è controindicazioni, recensioni, analoghi.

Controindicazioni all'uso del gruppo di farmaci

Egli deve superare un test del sangue generale, analisi delle urine, analisi Nechiporenko urina, sangue occulto fecale, chimica del sangue, e la coagulazione e condurre ecografia dei reni.

anticoagulanti sono controindicati nei seguenti malattie:

• aneurisma cerebrale;Ulcera peptica
• del tratto gastrointestinale;Ipovitaminosi della vitamina K
• ;Ipertensione portale
• ;Trombocitopenia
• ;Leucemia
• ;Tumori maligni
• ;
• insufficienza renale o epatica;Pressione sanguigna alta
• ( sopra 180/100);Alcolismo
• ;
• Malattia di Crohn.

anticoagulanti

azione diretta principale rappresentante di anticoagulante eparina è diretta .Nella sua composizione, l'eparina ha catene di glicosaminoglicani solfati di varie dimensioni.

La biodisponibilità di eparina è sufficientemente bassa per un dosaggio adeguato del farmaco. Essa dipende principalmente dal fatto che su eparina interagisce con una varietà di altre sostanze nel corpo( macrofagi, proteine ​​plasmatiche, endotelio).

Pertanto, il trattamento con eparina non esclude la possibilità di un trombo. Dovrebbe anche essere preso in considerazione che il trombo sulla placca aterosclerotica non è sensibile all'eparina. Ci sono anche

EBPM: enoxaparina sodica, deltaparin di sodio, Nadroparina.

Tuttavia, essi hanno notato un elevato effetto protivotrombichesky causa della elevata biodisponibilità( 99%), tali sostanze hanno meno probabilità di complicazioni emorroidali. Questo perché il peso molecolare eparina a basso molecole non reagiscono con il fattore di von Willebrand.

scienziati hanno cercato di creare un'irudina sintetico - una sostanza che è nella saliva di sanguisughe, ed ha effetti anticoagulanti diretti pari circa due ore.

Ma i tentativi non hanno avuto successo. Tuttavia, è stata creata la lepiridina, un derivato ricombinante dell'irudina.

Danaparoid è una miscela di glicosaminoglicani, che ha anche un effetto anticoagulante. La sostanza è sintetizzata dalla mucosa intestinale dei suini.preparazioni

presentano anticoagulanti orali e unguenti azione diretta: iniezioni

• eparina;
• pomata eparina;
• Ruota girevole;
• Lyoton Gel;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexan;
• Fluusum;
• Hepatrombin G;
• Venitan H;
• Trombleuss;
• Fragmin;
• prolungato.

anticoagulanti indiretti

anticoagulanti di azione indiretta suddivise in tre tipologie principali:

• monokumariny;
• dicoumarins;
• indandiones.

di questo tipo sono usati per ridurre coagulazione per lungo tempo.

Uno dei sottogruppi di questi farmaci ha il suo effetto a causa di una diminuzione del fegato dei fattori K-dipendenti( antagonisti della vitamina K).Questo include fattori come: protrombina II, VII, X e IX.Abbassare il livello di questi fattori porta ad una diminuzione del livello di trombina.

altro sottogruppo di anticoagulanti ha la proprietà di ridurre la formazione di proteine ​​sistema anticoagulante( proteine ​​S e C).La particolarità di questo metodo è che l'effetto sulla proteina si verifica più rapidamente rispetto ai fattori dipendenti da K.

E quindi questi farmaci sono usati quando è necessario un effetto anticoagulante urgente.

Rappresentanti chiave dell'azione indiretta dell'anticoagulante :

• Syncumar;
• Neodikumarin;
• Fenindione;
• Warfarin;
• Fepromarone;
• Pellet;
• Azencumarol;
• Thrombopop;
• Bisculacetato di etile.

Antiaggregants

Queste sono sostanze in grado di ridurre l'aggregazione delle piastrine coinvolte nella trombogenesi. Spesso usato insieme ad altri farmaci, migliorando e integrando il loro effetto. Un vivido rappresentante dell'antiaggregante è l'acido acetilsalicilico( aspirina).

Questo gruppo comprende anche arthrifuge e vasodilatatori farmaci antispastici, e sostituto del sangue reopoligljukin. Preparazioni essenziali

:

1. Aspirina. Porta a una rottura del metabolismo dell'acido arachidonico.
2. Ticlopidina. Il farmaco è in grado di scindere FIF2( fosfatidilinositolo-4, 5-difosfato) e alterare l'aggregazione piastrinica.
3. Clopidogrel( tienopiridina).La struttura è simile alla ticlopidina, ma il farmaco stesso è meno tossico.
4. Tirofiban. Inibitore a basso peso molecolare della glicoproteina IIb / IIIa. Ha un breve tempo di azione.
5. Dipiridamolo. Vasodilatatore.
6. Abciximab.È costituito da frammenti Fab di anticorpi monoclonali per la glicoproteina IIb / IIIa. Ha la proprietà di legarsi a avβ3-integrina.
7. Eptifybatite. Un peptide ciclico distrugge l'aggregazione delle piastrine. Proprietà

agenti antipiastrinici applicazione nella pratica medica utilizzati in parallelo con altri anticoagulanti , per esempio con eparina.

Al fine di ottenere l'effetto desiderato, il dosaggio del preparato e il preparato stesso sono scelti in modo tale da livellare o, al contrario, migliorare l'azione di un altro anticoagulante.

L'inizio dell'azione antipiastrinica avviene più tardi rispetto ai semplici anticoagulanti, in particolare l'azione diretta. Dopo l'abolizione di tali droghe, non vengono rimossi dal corpo per un po 'di tempo e continuano la loro azione. Conclusioni

Dalla metà del XX secolo, nella medicina pratica, sono state utilizzate nuove sostanze che possono ridurre la capacità del sangue di formare un trombo.

Tutto è iniziato quando le mucche hanno iniziato a morire in un insediamento da una malattia sconosciuta, in cui qualsiasi ferita del bestiame ha portato alla sua morte, a causa di sanguinamento non-stop.

Gli scienziati hanno scoperto che hanno usato la sostanza - dicumarolo. Da allora è iniziata l'epoca degli anticoagulanti. Durante il quale sono stati salvati milioni di persone.

Attualmente, lo sviluppo di prodotti più versatili, che hanno il numero minimo di effetti collaterali e che hanno la massima efficacia, continua.