Agenti fibrinolitici: classificazione e applicazione

fibrinolitici, trombolitici, plasminogeno), - un farmaco che può sciogliere trombi intravascolare e usato per il trattamento di arteriosa e trombosi venose e per la lisi del trombo con embolia polmonare.

Nel 1938 fu ottenuta la streptokinase e nel 1940 fu descritto il meccanismo della sua azione. E solo dopo 36 anni, il cardiologo russo Evgeny Ivanovich Chazov ha pubblicato un articolo sulla dissoluzione del trombi intracoronarica con l'aiuto di questo rimedio.

La scoperta di questo enzima ha permesso di ridurre la frequenza delle morti nell'infarto miocardico acuto fino al 50%.

Da allora, sono stati sintetizzati farmaci più avanzati. I moderni attivatori del plasminogeno hanno meno effetti collaterali, sono più facilmente tollerabili dai pazienti e mostrano una migliore efficacia.

Classificazione dei preparati del gruppo

Il meccanismo d'azione dei fibrinolitici ha effetto diretto e indiretto.

Il primo gruppo comprende prodotti farmaceutici che, quando interagiscono con i filamenti di fibrina, li dissolvono. Questi farmaci comprendono la fibrinolizina. Questo farmaco mostra attività farmacologica sia in caso di ingestione nell'uomo, sia "in vitro".Recentemente, in medicina, le medicine di questo gruppo non sono praticamente nominate.fibrinolitici

indiretti( ad esempio, streptochinasi, urochinasi) plasminogeno conversione( plasminogeno) in Fibrinolizin( plasmina), che ha un effetto terapeutico, cioè, scioglie il coagulo di nuova formazione. Questo processo è possibile solo in un organismo vivente.

Inoltre tutti attivatori del plasminogeno a seconda della selettività verso fibrina diviso in nefibrinspetsifichnye( streptochinasi), e mezzi( fibrinspetsifichnye prourochinasi ricombinante, Alteplase tenecteplase).agenti

Nefibrinspetsifichnye attivano plasminogeno collegate e non collegate a coaguli di sangue che portano all'esaurimento del sistema anticoagulante e complicazioni emorragiche privati.

Negli agenti trombolitici ad azione diretta, l'efficacia è inferiore a quella dei preparati che attivano la profibrinolisina.

Nella medicina domestica vengono utilizzati i seguenti fibrinolitici dell'azione indiretta:

• Streptokinase;Alteplase
• ;
• Tenecteplase;
• Prourokinase ricombinante.funzionalità dell'applicazione

Tutti farmaco fibrinolitico prescritto per la dissoluzione dei trombi trombosi fresco dei vasi sanguigni, di localizzazione differente.

Inoltre, vengono utilizzati per lisi di coaguli di sangue locali in shunt artero-venosi e cateteri endovenosi periferici.

Quando i farmaci fibrinolitici sono prescritti per la trombosi venosa nelle prime 48 ore nel 70% dei casi, si osserva la dissoluzione del trombi.

Ancora più alti saranno gli indicatori se la terapia viene avviata per la prima volta 12 ore. Inoltre, in questo caso, l'effetto farmacologico sarà migliore, in questo caso si osservano anche complicanze meno febbrili ed emorragiche. Gli attivatori del plasminogeno

sono prescritti per le seguenti malattie: infarto miocardico acuto

• ;Embolia polmonare
• ;Angina instabile
• ;Trombosi di
• dello shunt artero-venoso;Ipertensione polmonare primaria
• ;Tromboembolismo postpartum
• .

In flebologia, le indicazioni per l'uso di farmaci sono: tromboflebite

• ;Flebotrombosi
• .

gli effetti collaterali e le controindicazioni

controindicazione all'uso di farmaci in questo gruppo sono:

• varie emorragie;Diatesi emorragica
• .

Oltre al trattamento con agenti trombolitici, vale la pena astenersi in un certo numero di malattie:

• nella fase acuta;Ulcera gastrica e duodenale
• ;
• processi infiammatori nell'intestino crasso;Pancreatite acuta
• ;Infiammazione del miocardio
• ;Malattia da radiazioni
• ;Tumori
• del sistema nervoso centrale;Stato
• subito dopo l'intervento chirurgico, parto, aborto spontaneo e indotto;
• recente biopsia degli organi viscerali;Sepsi
• ;Retinopatia diabetica
• ;Ipertensione arteriosa
• , quando la pressione superiore è superiore a 200 e quella inferiore è -110 mm. Hg. Art.

Le controindicazioni relative includono:

• insufficienza renale ed epatica;Sanguinamento mestruale
• ;
• Ipermenorrea;
• asma bronchiale;L'età di
• supera i 75 anni;
• alcuni giorni dopo il trattamento con anticoagulanti.

Inoltre, Creptokinase deve essere somministrato con cautela nell'infezione streptococcica recentemente trasferita.

Quando l'emorragia compare sullo sfondo del trattamento con farmaci trombolitici, ai pazienti vengono prescritti agenti antifibrinolitici.

Interrompere la terapia solo se il sanguinamento minaccia la vita del paziente o se il paziente deve essere urgentemente messo in funzione.

In caso di emorragie abbondanti, al paziente può essere prescritto acido aminocaproico, la somministrazione di fibrinogeno umano o trasfusione di sangue.

Degli effetti collaterali quando si utilizza fibrinolitici può essere osservato:

• temperatura febbrile;Mal di testa
• ;
• è un'allergia, sotto forma di orticaria, arrossamento del viso, prurito della pelle.

Con la comparsa di una reazione allergica, la terapia viene interrotta e, a seconda della gravità dell'allergia, vengono prescritti antistaminici o glucocorticoidi.

Nei pazienti anziani( oltre 75 anni) durante il trattamento, vi è un alto rischio di emorragia cerebrale, quindi prima di utilizzare i fibrinolitici, è necessario valutare i pro ei contro.

Elenco dei fibrinolitici popolari

Nella medicina moderna vengono utilizzati i seguenti farmaci:

1. - un enzima che produce ceppi individuali di streptococchi β-emolitico. L'industria farmaceutica produce un numero di farmaci sulla base: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux e molti altri. La streptokinase catalizza la conversione della fibrinolizina in fibrinolizina. Entrando nel corpo umano, parte della streptochinasi si combina con gli anticorpi e perde la sua attività farmacologica. In questo caso, il periodo di sospensione del farmaco è a soli 20 minuti, mentre l'emivita del plasminogeno enzima è collegato a 1 h 20 min. Streptochinasi è un antigene, provocando così la sintesi di anticorpi, il cui numero aumenta con ogni nuova dose del farmaco, causando l'attività farmacologica dei decrementi droga. Di norma, dopo 5 giorni di trattamento, non è più utile somministrare il farmaco, poiché si lega quasi completamente agli anticorpi. Aumenta anche la produzione di anticorpi contro l'infezione da streptococco, che ha preceduto la trombosi.
2. Urokinase è un enzima derivato dall'urina umana e dalle cellule renali dell'embrione umano. Attiva anche il plasminogeno, si trasforma in plasmina, che provoca la lisi dei coaguli di sangue. L'urochinasi interagisce sia con il plasmogen associato al trombo, sia con ciò che circola liberamente nel sangue. Pertanto, quando viene utilizzato nello stesso modo di quando si utilizza Streptochinasi, esiste un alto rischio di sanguinamento. Per le iniezioni endovenose, l'emivita del farmaco è di soli 9-16 minuti. Quasi mai causa allergie e non gli si formano anticorpi. Attivatore tissutale del plasminogeno
3. - è un enzima proteolitico che è simile alla attivatore del plasminogeno prodotto da endotelio vascolare. Per uso medico, viene usato Alteplase - una molecola ricombinante di un attivatore del plasminogeno tissutale, ottenuta mediante ingegneria genetica. Il farmaco mostra attività farmacologica solo in presenza di fibrina. L'emivita del farmaco è solo di circa 5 minuti. A differenza di streptochinasi non è un immunogeno, può distruggere i trombi esistenti a lungo termine e l'effetto terapeutico di esso è più forte. In caso di sostituzione diversi aminoacidi nella molecola è stata ottenuta alteplase Tenecteplase nuovo farmaco che è più fibrinospetsifichnostyu e la durata emivita( circa 20 minuti).
4. Prourokinase ricombinante .Le sue proprietà trombolitiche sono simili all'attivatore tissutale del plasminogeno. Esso reagisce in presenza di un trombo con plazmogenom converte in plasmina, che è formata da molecole a singolo filamento sono prourochinasi più attivi molecola a doppio filamento di urochinasi.

A causa della breve emivita, i fibrinolitici vengono iniettati per flebo o spray per via endovenosa lentamente per un quarto d'ora.

Grazie all'applicazione della terapia fibrinolitica, sono state salvate milioni di vite. Pertanto, con il minimo sospetto di avere un coagulo nel corpo, è necessario andare in ospedale il più presto possibile e iniziare il trattamento.