Il meccanismo d'azione e una lista di antagonisti del calcio

antagonisti

calcio o calcio-antagonisti( CCBS) - gruppo di farmaci per l'ipertensione, che differiscono nella struttura chimica, ma con un meccanismo d'azione simile. L'elenco contiene più di 20 sostanze, ciascuna delle quali ha effetti diversi sul corpo umano. La maggior parte dei farmaci utilizzati nel campo terapeutico, alcuni sono stati utilizzati in neurologia e ginecologia. Contenuto


: effetti
  • Indicazioni meccanismo d'azione
  • Classificazione
  • controindicazioni
  • laterale
  • durante la gravidanza derivati ​​
  • Formulazioni
  • diidropiridinici
  • Amlodipina( Amlotop, Norvasc)
  • Isradipina( Lomir)
  • lacidipina( Latsipil, Sakura)
  • lercanidipina( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
  • Nicardipine( Barizin, Perdipin)
  • Nimodipina( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
  • nifedipina( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
  • Felodipina( Plendil, Felodip, Felotenz retard) derivati ​​
  • fenilalkilamina
  • verapamil( Isoptin, finoptinum)
  • gallopamil( Prokorum)
  • benzotiazepina derivato
  • Diltiazem( Diakordin) Derivati ​​
  • difenilpiperazima
  • Flunarizine( Sibelium)
  • Cinnarizina( Stugezin, Stugeron) meccanismo

di azione

calcio è coinvolto nel trasferimento diimpulsi nervosi da recettore a uno strutture intracellulari che causano le cellule a ridursi e irrigidire.ioni di calcio entrano nelle cellule attraverso i canali cosiddetti lenti( o L-canali) incorporati nelle membrane cellulari del muscolo vascolare, il cuore e le ossa, così come i neuroni corticali. Una delle cause di ipertensione è la maggiore concentrazione cellulare nelle cellule e ridotta - a causa dei quali vasi sanguigni e cellule del cuore sono più sensibili al plasma sanguigno per stimolare ormoni e altre sostanze biologicamente attive.


BPC impedire la penetrazione di calcio nel sangue nella cella e agire sul movimento delle cellule intracellulare, con conseguente:

  • dilatazione dei vasi coronarici, migliorare il flusso di sangue al muscolo cardiaco, il miocardio maggior apporto di ossigeno e deducendone prodotti metabolici;
  • diminuzione della frequenza cardiaca, perché riduce la richiesta di ossigeno del cuore;miglioramento
  • in funzione diastolica( capacità di rilassarsi);espansione
  • delle arterie periferiche, che riduce la pressione sanguigna;aggregazione
  • decremento( bonding) delle piastrine che impedisce la formazione di coaguli di sangue;
  • migliorare il metabolismo del colesterolo, riduce l'ossidazione dei lipidi.
al indice ^ Indicazioni

  • Ipertensione;Ipertensione polmonare
  • ;Angina
  • ;Cardiopatia ischemica
  • ;Infarto miocardico
  • ;Guasto della valvola aortica
  • ;Cardiomiopatia ipertrofica
  • ;Disturbi circolatori periferici e cerebrali
  • ;
  • aterosclerosi;Emorragia subaracnoidea di
  • ;Prevenzione di
  • di attacchi di emicrania;
  • Sindrome di Raynaud;
  • spasmo diffuso dell'esofago;Sindrome dell'intestino irritabile
  • ;Malattia polmonare ostruttiva
  • ;
  • dismenorrea( mestruazioni dolorose);Consegna prematura di
  • ;Incontinenza urinaria
  • ;
  • epilessia;Glaucoma
  • ;
  • vertigini, tinnito, cinetosi.
Prestare attenzione alla lista dei farmaci che abbassano la pressione sanguigna rapidamente http://woman-l.ru/kakie-preparaty-bystro-snizhayut-davlenie/
ai contenuti ^

Classificazione

A seconda della struttura chimica:

  • Diidropiridina è un derivato diidropiridinico. Questa gamma ha il vantaggio di farmaci nel trattamento di angina, ipertensione, ipertrofia ventricolare sinistra, aterosclerosi vascolare periferica. I farmaci aumentano la frequenza cardiaca, quindi non vengono utilizzati per trattare l'aritmia.
  • Non diidropiridina è un derivato della fenilalchilamina e della benzodiazepina. Agiscono simultaneamente sul cuore e sui vasi. Hanno pronunciato proprietà anti-anginose( anti-ischemiche), antiaritmiche, ipotensive, riducono la frequenza delle contrazioni cardiache. Altamente efficace nel trattamento dell'angina, tachicardia sopraventricolare, aterosclerosi delle arterie carotidi.
  • Gli antagonisti del calcio non selettivo sono derivati ​​della difenilpiperazina. Virtualmente non modificare il livello di pressione, avere un effetto vasodilatatore, migliorando la circolazione cerebrale. Inoltre, ci sono 3

calcioantagonista generazione:

  • prima generazione ( Verapamil, Diltiazem, nifedipina) - preparazioni di progenitori, loro inconvenienti è una bassa biodisponibilità( colpire al sito desiderato di azione) e rapida clearance dal corpo. Seconda generazione
  • - è effetto più selettivo e la durata, ma la loro efficacia è difficile da prevedere, e il picco di concentrazione nel sangue viene raggiunta in tempi diversi.
  • terza generazione( amlodipina, lacidipina, lercanidipina) è solo un gruppo di diidropiridine che possiedono elevata biodisponibilità e selettività tissutale rimangono più a lungo nel sangue, quindi sono efficaci nel trattamento dell'ipertensione.
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Controindicazioni

stessi per tutti i calcio-antagonisti:

  • bassa pressione sanguigna;Insufficienza cardiaca
  • con ridotta funzione sistolica del ventricolo sinistro( tranne amlodipina e felodipina);
  • gravi violazioni del fegato e dei reni;Gravidanza
  • ( Nifedipina è consentita, e nei trimestri II-III - Verapamil);Allattamento
  • ;
  • età a 18 anni( ad eccezione del gruppo di piperazine);
  • intolleranza individuale dei componenti del farmaco.
Solo per serie non diidropiridiniche: bradicardia
  • ;
  • blocco atrioventricolare( atrioventricolare) di II e III grado senza impianto di pacemaker;Sindrome
  • di debolezza del nodo del seno( senza impianto del pacemaker);
  • sindromi con prematura fibrillazione ventricolare parossistica( atriale) tachicardia atriale con episodi antidromic;Tachicardia
  • con lunga durata di eccitazione intraventricolare;
  • uso simultaneo con beta-bloccanti.
per indice ^ effetti

laterale

Per tutti BPC: riduzione della pressione

  • ;Debolezza
  • , sonnolenza, vertigini, mal di testa;
  • nausea, dolore addominale, vomito, diarrea;Edema periferico
  • ( di solito colpisce gli arti inferiori - piedi e caviglie);
  • sensazione di febbre e arrossamento del viso( vampate di calore);
  • ha diminuito la funzione sistolica del ventricolo sinistro del cuore( tranne amlodipina e felodipina);Reazioni allergiche
  • .
  • caricamento in corso. ..



Per diidropiridina: tachicardia riflessa
  • .
  • Per non diidropiridina: bradicardia
  • ;Disturbi della conduzione atrioventicolare
  • ;
  • ha ridotto l'automatismo del nodo del seno;Stitichezza
  • ( caratteristica di Verapamil);Epatotossicità
  • ( verapamil).
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in caso di gravidanza

uso

degli antagonisti del calcio nelle donne in gravidanza è possibile con un livello di pressione sanguigna superiore a 140-160 / 90-110 mm Hg. In questi casi è meglio usare farmaci di terza generazione. Tuttavia, con la crisi ipertensiva, la più efficace è la nifedipina a breve durata d'azione.

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Preparazioni

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derivati ​​diidropiridinici

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Amlodipina( Amlotop, Norvasc)

sostanza attiva - besilato di amlodipina. Il modulo di rilascio - compresse.

Indicato per ipertensione arteriosa, angina pectoris stabile e angina vasospastica( Prinzmetal).

Prendi 2,5-10 milligrammi( 0,5-2 compresse) una volta al giorno.

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Isradipina( Lomir)

principio attivo - isradipina. Rilascio di modulo - compresse, capsule ritardate, soluzione iniettabile.

promuove l'espansione dei vasi sanguigni del muscolo scheletrico, cuore e cervello, abbassa la pressione sanguigna, moderata ha un effetto natriuretico( uscite di ioni di sodio nelle urine).

Assumere 1 capsula retard( 5 milligrammi) una volta al giorno o 1 compressa( 2,5 milligrammi) 2 volte al giorno. Ai pazienti con insufficienza epatica o renale o in età avanzata viene prescritta la metà di questa dose. Se non c'è effetto dopo 2-4 settimane, la dose può essere raddoppiata.

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lacidipina( Latsipil Sakura)

principio attivo - lacidipina. Il modulo di rilascio - compresse.

ultima generazione farmaco agisce sui canali vascolari lisce calcio muscolare, estendendo arteriole periferiche, riducendo la resistenza vascolare periferica totale( TPR), riducendo la pressione sanguigna.

Prendere 1 milligrammo 2 volte al giorno, se necessario dopo 3-4 settimane l'aumento della dose giornaliera di 4, e poi - a 6 milligrammi.

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lercanidipina( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)

principio attivo - lercanidipina. Il modulo di rilascio - compresse.

Il farmaco è indicato per l'ipertensione essenziale lieve e moderata( I e II gradi).

Bere 10 milligrammi 1 volta al giorno. Se necessario, dopo 14 giorni, è possibile aumentare la dose a 20 milligrammi 1 volta al giorno.

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Nicardipine( Barizin, Perdipin)

sostanza attiva - nicardipina. La forma di rilascio - compresse, pillole.

possiede attività antiipertensiva, utilizzato per la prevenzione di ictus, con disturbi cerebrovascolari di ischemica.

Prendi 20 milligrammi 3 volte al giorno, la dose massima giornaliera è di 120 milligrammi. Quando la condizione è stabilizzata, il dosaggio si dimezza.

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nimodipina( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)

sostanza attiva - nimodipina. Il modulo di rilascio - compresse.

calcio canale selettivo bloccante tipo L, agisce prevalentemente sui vasi cerebrali, prevenire e rimuoverli spasmi e migliorare il flusso sanguigno.

Prendi 30 milligrammi( 1 compressa) 3 volte al giorno. In alcuni casi, è possibile aumentare la dose a 60 milligrammi 6 volte al giorno.

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Nifedipina( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)

sostanza attiva - nifedipina.forma del prodotto - compresse con 10 mg compresse ritardare( azione prolungata) di 20 milligrammi, la soluzione per infusione( per la somministrazione endovenosa e intracoronarica).

è farmaci antianginosi in pazienti con malattia coronarica con angina, riduce la pressione sanguigna in diversi tipi di ipertensione, utilizzati nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica.

compresse ad azione breve vengono assunte oralmente a 10-30 mg 3-4 volte al giorno, ma non più di 120 milligrammi al giorno, il ciclo di trattamento è di 1 mese. Per il sollievo di crisi hypertensive o il ritiro di un attacco di angina pectoris - 10-20 milligrammi sublingually( sotto la lingua).Le compresse di Retard

vengono prese 20-40 milligrammi due volte al giorno o 40-80 milligrammi una volta. Iniettare per via endovenosa 5 mg per 4-8 ore, la dose massima giornaliera è di 15-30 milligrammi.

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Felodipina( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)

Il principio attivo è felodipina. Il modulo di rilascio - compresse.

È usato per l'ipertensione arteriosa, angina stabile.

Il dosaggio dipende dalla natura e dalla gravità della malattia ed è di 2,5-10 milligrammi 1 volta al giorno.

a indice ^ derivati ​​

fenilalkilamina

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verapamil( Isoptin, finoptinum)

sostanza attiva - verapamil. La forma di rilascio - targhe, una soluzione in ampolle per iniezioni.

viene utilizzato nell'ipertensione, per il trattamento e la prevenzione di aritmie cardiache( tachicardia parossistica sopraventricolare, aritmie sopraventricolari, fibrillazione atriale e flutter), per tutti i tipi di angina.

Per compresse, la dose iniziale è di 40-80 milligrammi 3-4 volte al giorno. Se necessario, una singola dose viene aumentata a 120-160 milligrammi, ma non più di 480 milligrammi al giorno. Somministrato per via endovenosa soluzione

cupping aritmia cardiaca - 5-10 mg con possibilità di ripetizione dopo 30 minuti.

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gallopamil( Prokorum)

principio attivo - gallopamil. Il modulo di rilascio - compresse.

possiede attività antiaritmica, antiischemico e ipotensivo, riduce la domanda di ossigeno del miocardio, provoca la dilatazione delle arterie coronarie e aumento del flusso sanguigno coronarico, riduce il tono della muscolatura liscia delle arterie periferiche e resistenze vascolari periferiche totali.

Prelevare 50 milligrammi 2-3 volte al giorno ad intervalli di non meno di 6 ore, la dose massima giornaliera è di 200 milligrammi.

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derivati ​​benzotiazepina

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Diltiazem( Diakordin)

sostanza attiva - diltiazem. Rilascio di forme - compresse, compresse e capsule a lungo termine, soluzione per somministrazione endovenosa.

prescritto dopo infarto miocardico, ipertensione arteriosa, angina, retinopatia diabetica, per la prevenzione dello spasmo coronarico durante l'intervento chirurgico.

somministrato per via endovenosa se la terapia di emergenza necessari per tachicardia, flutter atriale, l'ipertensione nella circolazione polmonare, coppettazione fibrillazione atriale parossistica. Le compresse

assumono 30 milligrammi 3 volte al giorno, aumentando la dose ogni 2-3 giorni.forme lunga durata d'azione del farmaco stanno assumendo 60-120 mg 2 volte al giorno con la regolazione in 2 settimane, ma non più di 480 milligrammi al giorno.

di indice ^ derivati ​​

difenilpiperazima

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Flunarizine( Sibelium)

sostanza attiva - flunarizina. La forma di rilascio - compresse, capsule.

farmaco favorisce il rilassamento della muscolatura liscia, migliorare il flusso cerebrale di sangue e ossigeno al cervello, disturbi vestibolari e riduce la frequenza delle crisi epilettiche, possiede effetti antistaminici.

Prendi 10-20 milligrammi 1 volta al giorno prima di andare a dormire. Ai bambini con peso corporeo inferiore a 40 chilogrammi viene prescritta la metà della dose per gli adulti.

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Cinnarizina( Stugezin, Stugeron)

sostanza attiva - Cinnarizine. La forma di rilascio - compresse, capsule.

è efficace per ictus ischemico e condizioni post-ictus( tra cui, dopo l'ictus emorragico), lesioni cerebrali traumatiche, encefalopatia, e chinetosi disturbi vestibolari, emicrania, demenza, disturbi della circolazione periferica.

A seconda della gravità della malattia, bere 25-75 milligrammi 3 volte al giorno. La dose per i bambini è la metà di quella di un adulto. Il corso del trattamento dura da alcune settimane a diversi mesi.

  • May 31, 2018
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