Koks skirtumas tarp naujos kartos antikoaguliantai nuo jų pirmtakų

vaistai gali sulėtinti žmogaus krovosvertyvayuschee sistemos darbą, pavadintą antikoaguliantai .

Jų veiksmai yra dėl to slopinamas medžiagų, kurios yra atsakingos už trombino ir kitų komponentų, galinčių formuoti krešulį laivo gamybos medžiagų apykaitą.

Jie naudojami daugelio ligų, kurių metu padidėja kraujo krešulių į venų sistemos apatinių galūnių, kraujagyslių sistemos, širdies ir plaučių riziką.

istorija atradimas

istorijos antikoaguliantųprasidėjo XX a. pradžioje. Atsižvelgiant į praėjusio amžiaus šeštojo dešimtmečio medicinos pasaulyje ji jau gavo narkotikų, galinti kraujui skystinti, su veikliosios medžiagos kumarino.

Pirma patentuota antikoaguliantais Varfarinas buvo

( varfarino) ir skirti ją tik šunimis žiurkes, nes šis vaistas yra laikomas labai toksiški žmonėms.

Taigi 1955 pacientų priskirtų varfarino tapo miokardo infarktas. Ir iki šios dienos Varfarinas užima 11 tarp populiariausių šiuolaikinių antikoaguliantais.

tiesioginių ir netiesioginių antikoaguliantų antikoaguliantai

naujos kartos antikoaguliantai

farmacijos tačiau pažanga nestovi vietoje. Vykdomos ir toliau vadovauti geriau ir veiksmingiau antikoagulianto plėtrą, su kontraindikacijas ir šalutinį poveikį minimumo, nėra reikalo atlikti TNS kontrolę ir kt.

Per pastaruosius dvidešimt metų ten buvo vaistai naujos kartos antikoaguliantų.

mano, kad jų veikimo mechanizmą, ir pagrindiniai skirtumai, palyginti su jo pirmtakai.

Pirmiausia, atsižvelgiant į naujų vaistų sintezei, mokslininkai bando pasiekti šiuos patobulinimus :

• universalumą, tai galima imtis vienas vaistas įvairioms ligoms;
• burnos formos buvimas;
• padidinti antikoaguliaciniam kontrolė, sumažinimą iki minimumo papildomų kontrolės;
• nereikia koreguoti dozės;
• plečia potencialių pacientų, kuriems reikalingas šio narkotiko priėmimas asortimentą, bet buvo draudžiama;
• galimybė vaikams vartoti antikoaguliantą.

Kai kurie nauji geriamieji antikoaguliantai turi visiškai unikalų poveikį kraujo krešėjimui.

Taip pat, kitaip nei kiti vaistai, taip pat veikia kitus krešėjimo veiksnius.

pavyzdys, naujai susintetintos medžiagos bendrauti su P2Y12 trombocitų ADP receptorių, slopina faktoriaus FXa, ha imunoglobulinai IgG klasės ir pan.

Privalumai ir trūkumai naujos kartos vaistais

PLA( naujas geriamuosius antikoaguliantus) turi keletą pranašumų prieš jų pirmtakai. Priklausomai nuo vaisto ir jo grupės šių teigiamų naujoves:

• sumažino intrakranijinių ir mirtinų kraujavimų dažnumą;
• embolijos dažnumas nėra didesnis pirmtakų ir kartais mažesnis;
• galimybė saugiai gauti PLA, jei draudžiama vartoti varfariną;
• greitas paleidimas ir nutraukimas( apie dvi valandas);
• grįžtamas laisvo trombiną rišančio faktoriaus ir paties trombino slopinimas;
• sąveikos su ookakokcinu ir GLA baltymu nebuvimas;
• maistas ir kiti vartojami vaistai;
• trumpas pusinės eliminacijos laikas( apie 5-16 valandų).

Tačiau yra keletas šiuolaikinių antikoaguliantų, pavyzdžiui, trūkumai:

1. turėtų būti reguliariai vartojate tam tikrų PLA.Kai kurie senesni antikoaguliantai leidžiama praleisti keletą veiksmų, nes jie turi ilgalaikį poveikį, nėra sukelti staigaus pokyčio kraujo parametrus.
2. nebuvimas patvirtintomis bandymų avarinio nutraukimo antikoaguliantų ar stebėti, kaip laikomasi.
3. Kiekvieno naujo antikoagulianto daug testų.
4. netoleravimas kai kurių naujų vaistų pacientams, kurie vartojo antikoaguliantus kaip vyresnės kartos be jokių pašalinių efektų.
5. Gali padidėti virškinimo trakto kraujavimo rizika.
6. Didelė kaina.

PLA netiesioginis

Nauja antikoaguliantai netiesioginės veiklos vienaip ar kitaip paveikti vitamino K.

apykaitą Visi šio tipo antikoaguliantai yra suskirstyti į dvi grupes : monokumariny ir bishydroxycoumarin.

Vienu metu buvo sukurtas ir išleistas narkotikų, tokių kaip varfarinas, Sinkumar, bishydroxycoumarin, neodikumarina ir kt.

Nuo to laiko nebuvo jokių kardinaliai naujų medžiagų, turinčių įtakos vitamino K kiekiui.

Kiekvienas, kuris trunka antikoaguliantai netiesioginę veiklą turėtų:

• suskaičiuoti kasdien sunaudojimo norma vitamino K;
• reguliariai stebi INR;
• turi galimybę keisti hipokoaguliacijos lygį tarpikailėse ligose;
• stebėti galimą staiga atsiranda simptomų vidinio kraujavimo, kurioje nedelsiant kreiptis į gydytoją ir judėti artimiausioje ateityje su kitu antikoaguliantų grupės.

Tačiau antikoaguliantai nėra griežtai klasifikuojami tiesioginiuose ar netiesioginiuose vaistuose. Yra keletas medžiagų grupių, turinčių savybių tam tikru būdu praskiesti kraują.Pvz., Fermentų antikoaguliantai, trombocitų agregacijos inhibitoriai ir kt.

Taigi rinka turi naują trombocitų agregacijos agentas Brilinta .Veiklioji medžiaga yra ticagreloras. Tsiklopentiltriazolopirimidinov atvaizduoja klasės, yra grįžtamas receptoriaus antagonistas R2U.

Tiesioginis veikimas

Šie preparatai klasifikuojami kaip nauji netiesioginio poveikio antikoaguliantai.

Dabigatran

Naujas antikoaguliantas tiesioginis trombino inhibitorius. Dabigatrano eteksilatas yra mažos molekulinės masės aktyviosios dabigatrano formos pirmtakas.Ši medžiaga slopina laisvą trombino, fibriną rišančio trombino ir trombocitų agregaciją.

Dažniausiai naudojama venų tromboembolijos prevencijos, ypač po bendros endoprotezavimo.

Vaistinėse galite rasti vaistą su veikliąja medžiaga dabigatranu - Pradaksa. Jis yra kapsulių pavidalu, kuriame yra 150 mg dabigatrano eteksilato vienoje kapsulėje.

Rivaroxaban

didelio selektyvumo faktoriaus Xa inhibitorius. Rivaroksabanas yra pajėgi priklausomai nuo dozės didinti DATL ir HepTest rezultatą.Preparato biologinis prieinamumas yra apie 100%.Nereikia stebėti kraujo parametrų.Individualaus kintamumo variacijos koeficientas yra 30-40%.

Vienas iš ryškiausių atstovų, kurių sudėtyje yra rivaroksabano turi Ksarelto narkotikų.Pagaminta iš 10 mg veikliosios medžiagos tabletėse kiekvienoje.

apixaban

preparatas gali būti skiriamas pacientams, kurie juos neskirtini vitamino K antagonistai

Lyginant su acetilsalicilo rūgštis turi mažą tikimybę atsiradimo embolijos. Apiksabanas selektyviai slopina FXa krešėjimo faktorių.Iš esmės paskyrė po planinės viso kelio ar klubo sąnario pakeitimo.

parduodami pavadinimu Elikvis. Turi žodinę formą.

Edoksaban

narkotikų priklauso naujausios klasės Xa faktoriaus inhibitorių greičiu. Kaip rezultatas, klinikiniai tyrimai atskleidė, kad Edoksaban turi tokią pačią galimybę užkirsti kelią trombų susidarymą su varfarinu.

Tuo pačiu metu jis turi žymiai mažesnę kraujavimo tikimybę.

Žanras

gauti šiuos vaistus reikia vartoti atsargiai Senyvi pacientai , su nemažai svorio nuokrypių nuo normos, pažeidžiant inkstų funkcija, ligų, susijusių su netinkamu funkcija kraujotakos sistemą.

Vienas iš daugelio naujų antikoaguliantų funkcijų yra jų greitai greitis ir pusinės eliminacijos periodas. Ji sako, kad jūs turite būti labai atsargūs, atsižvelgiant į imtis tabletes režimo laikymąsi. Kadangi net praleidžiant vieną tabletę gali atsirasti komplikacijų.

Bet kraujavimas, kaip kai kurių antikoaguliantų rezultatas, yra specifinis gydymas.

Pavyzdžiui, esant kraujavimo laiku Rivaroksabano pacientui skiriamas protrombino susikaupti ar šviežiai šaldytos plazmos. Kai kraujo netekimas dėl hemodializės dabigatrano, rekombinacinės FVIIa.

Išvados

Naujų antikoaguliantų vis dar vyksta. Vis dar yra problemų dėl kraujavimo formos šalutinių poveikių.

Net kai kuriuos naujus preparatus reikia stebėti.

skaičius kontraindikacijų, nors sumažinta, bet ne visiškai pašalinti. Kai kurie vaistai dar šiek tiek padidina toksiškumą.

kodėl mokslininkai toliau vykdyti paiešką ir universalus agentas, turintis aukštą biologinį prieinamumą, tolerancijos stoka, absoliutų saugumą ir pažangios kontrolės protrombino kiekį kraujyje priklausomai nuo kitų įtakojančių tai, veiksnių.

svarbus aspektas yra tai, kad narkotikų priešnuodis Jei reikia vykdyti nedelsiant operaciją.

Tačiau nauji vaistai, palyginti su praėjusio amžiaus, vaistai turi labai didelį teigiamą skirtumus, nurodant, kad gigantiškas darbo mokslininkų.