Tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantai - nepakeičiami preparatai medicinoje

Antikoaguliantai yra cheminės medžiagos, kurių gali keisti kraujo klampumą, ypač slopinti krešėjimo procesus.

Priklausomai nuo grupės antikoagulianto, jis veikia dėl tam tikrų medžiagų sintezei įstaigos, atsakingos už kraujo klampumas ir jos gebėjimas trombozės.

Yra antikoaguliančių tiesioginių ir netiesioginių veiksmų .Antikoaguliantai gali būti tablečių pavidalu arba injekcijomis ir tepalais.

Kai antikoaguliantai gali veikti ne tik in vivo, tai yra, tiesiogiai kūno, bet ir in vitro - parodyti savo gebėjimus mėgintuvėlį su krauju.

antikoaguliantai medicinoje

Kas yra antikoaguliantai medicinoje ir kokia vieta jie užsiima?

Antikoaguliantas, kaip vaistas, atsirado po 1920-ųjų, kai buvo nustatyta dikumarolis, netiesioginio poveikio antikoaguliantas. Nuo to laiko prasidėjo šios medžiagos ir kitų medžiagų tyrimai, turintys panašų poveikį.

Dėl to po tam tikrų klinikinių tyrimų vaistiniai preparatai, kurių pagrindas yra tokios medžiagos, buvo naudojami medicinoje ir pavadinti antikoaguliantais.

Antikoaguliantų naudojimas nėra skirtas tik pacientams gydyti.

Kadangi kai kurie antikoaguliantai gali veikti in vitro, jie naudojami laboratorinei diagnostikai, siekiant išvengti kraujo mėginių krešėjimo. Antikoaguliantai kartais naudojami deratizacijai.

Grupinių vaistų poveikis organizmui

Priklausomai nuo antikoagulianto grupės, jo poveikis šiek tiek skiriasi.

tiesioginiai antikoaguliantų

Pagrindinis poveikis tiesioginius antikoaguliantų yra stabdymo formavimas trombino. Pasireiškia IXa, Xa, XIa, XIIa faktorių, taip pat kaalekreino inaktyvacija.

Hialuronidazės aktyvumas slopinamas, tačiau padidėja smegenų ir inkstų kraujagyslių pralaidumas.

Taip pat su šiuo sumažėjusio cholesterolio, beta-lipoproteinų, padidina lipoproteinų lipazės aktyvumą, ir slopino, T B- limfocitų sąveika. Daugelis tiesioginio veikimo antikoaguliantų reikalauja INR kontrolės ir kitų kraujo krešėjimo gebėjimų patikrinimo, kad būtų išvengta vidinio kraujavimo.

netiesioginė veikla Vaistai

Netiesioginės antikoaguliantai turi turtą slopinti protrombino, proconvertin, Kalėdų faktorius Stewart-prauer faktorius sintezę kepenyse.

Šių veiksnių sintezė priklauso nuo vitamino K1 koncentracijos, kuri gali veikti kaip epoksidinės reduktazės į aktyvią formą, lygį.Antikoaguliantai gali blokuoti šio fermento gamybą, dėl ko sumažėja pirmiau minėtų krešumo faktorių gamyba.

Klasifikacija antikoaguliantai

antikoaguliantas vaistai skirstomi į dvi pagrindines pogrupių :

• tiesioginis:
• netiesioginis.

Jų skirtumas yra tas, kad netiesioginiai antikoaguliantai veikti sintezės pusėje reguliuojant kraujo krešėjimą fermentai, tokie vaistai yra veiksmingi tik in vivo. Tiesūs antikoaguliantai gali tiesiogiai veikti trombinu ir praskiesti kraują bet kuriame nešiklyje.

Savo ruožtu tiesioginiai antikoaguliantai yra suskirstyti į:

• heparinas;
• mažo molekulinio svorio heparinai;
• hirudinas;
• natrio hidrocitratas;
• lepirudinas ir danaparoidas.

Netiesioginės antikoaguliantai apima tokias medžiagas kaip:

• monokumariny;
• indandionai;
• dikomarinai.

Jie sukelia konkurencingą antagonistą su vitaminu K1.Be to, kad jie netrikdytų vitamino K ciklą ir inhibuoti veikla epoksidreduktazy taip pat prielaidą, kad jie slopina chinono reduktazės gamybą.

Taip pat yra medžiagų, panašių į antikoaguliančius, kurie dėl kitų mechanizmų sumažina kraujo krešėjimą.Pavyzdžiui, natrio citratas, acetilsalicilo rūgštis, natrio salicilatas.

tiesioginių ir netiesioginių antikoaguliantų klasifikacijos

Indikacijos

Antikoaguliantai naudojami beveik visais atvejais, kai yra trombų susidarymo rizika metu širdies ligų ir ligų galūnių laivų.

Kardiologijoje yra priskiriamas:

• nuo uždegiminio širdies nepakankamumo;
• mechaninių širdies vožtuvų buvimas;
• lėtinė aneurizma;
• arterinė tromboembolija;
• parietalinė širdies ertmės trombozė;
• didelio širdies priepuolio miokardo infarktas.

Priešingu atveju antikoaguliantai skirtos užkirsti kelią trombų susidarymą:

• tromboflebitas apatinių galūnių;
• varikoze;
• po gimdymo tromboembolija;
• ilgai likus lovoje po operacijos;
• kraujo netekimas( daugiau kaip 500 ml);
• kacheksija,
• reokkuliacijos prevencija po angioplastikos.

Ką reiškia tromboflebito prevencija ir kokie metodai ir metodai yra naudojami, galite pasimokyti iš mūsų straipsnio.

Jei Jums paskirtas Vasobrail, vartojimo instrukcija yra privaloma. Viskas, ką jums reikia žinoti apie vaistą, yra kontraindikacijos, apžvalgos, analogai.

Kontraindikacijos

Jis turi praeiti bendras kraujo tyrimas, šlapimą, analizė Nechiporenko šlapimo, išmatų paslėpto kraujo testus, kraujo cheminei sudėčiai, ir koaguliacija ir atlikti ultragarsinį inkstų.

antikoaguliantai yra kontraindikuotini į šias ligų:

• intracerebrinę aneurizma;
• virškinimo trakto pepsinė opa;
• vitamino K hipovitaminozė;
• portalinė hipertenzija;
• trombocitopenija;
• leukemija;
• piktybiniai augliai;
• inkstų ar kepenų nepakankamumas;
• aukštas kraujospūdis( virš 180/100);
• alkoholizmas;
• Krono liga.

antikoaguliantai

tiesioginio veikimo vyriausiasis atstovas tiesiogiai antikoagulianto yra heparino .Savo sudėtyje heparinas turi įvairių dydžių sulfituotų glikozaminoglikanų grandines.

. Geriamoji heparino biologinė prieinamumas yra pakankamai mažas, kad būtų galima tinkamai vartoti vaistą.Tai visų pirma priklauso nuo to, kad heparinas sąveikauja su daugeliu kitų organizme esančių medžiagų( makrofagų, plazmos baltymų, endotelio).

Todėl gydymas heparinu neatmeta trombo galimybės. Reikėtų atsižvelgti ir į tai, kad aterosklerozinės plokštelės trombas nėra jautrus heparinui. Taip pat yra

mažo molekulinio svorio heparinas: enoksaparino natrio druska, natrio deltaparin, nadroparin kalcio.

Tačiau, jie pastebėjo aukštą protivotrombichesky poveikį dėl didelio biologinio prieinamumo( 99%), tokios medžiagos mažesnę tikimybę hemorrhoidal komplikacijų.Taip yra dėl to, kad mažos molekulinės masės heparino molekulės nesikeičia su von Willebrand faktoriu.

Mokslininkai bandė sukurti sintetinį hirudinas - medžiaga, kuri yra dėlių seilių, ir turi tiesioginį antikoaguliantų poveikį, kuris yra apie dvi valandas.

Tačiau bandymai buvo nesėkmingi. Nepaisant to, buvo sukurtas lepiridinas - rekombinantinis hirudino darinys.

danaparoid - mišinys polisacharidus, kuri taip pat turi antikoaguliuojantį poveikį.Medžiaga sintetinama iš kiaulių žarnyno gleivinės.

preparatai keliančios geriamuosius antikoaguliantus ir tepalus tiesioginių veiksmų:

• heparinu injekcijas;
• heparino tepalas;
• Buckwheel;
• Lyoton Gelis;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexan;
• Fluusum;
• Hepatrombin G;
• Venitan H;
• Trombleuss;
• Fragmin;
• Ilgaamžis.

Netiesioginės antikoaguliantų

antikoaguliantai netiesioginio veiksmo padalintas į tris pagrindinius tipus:

• monokumariny;
• dikomarinai;
• indandionai.

preparatai Šio tipo naudojami sumažinti kraujo krešėjimą ilgą laiką.

Viena iš šių vaistų pogrupių turi įtakos dėl K priklausomų faktorių( vitamino K antagonistų) kepenų sumažėjimo. Tai apima tokius veiksnius kaip: protrombinas II, VII, X ir IX.Sumažėjęs šių veiksnių lygis sumažina trombino kiekį.

Kitas antikoaguliantų pogrupis turi galimybę sumažinti baltymai antikoaguliantų sistemos( S ir C baltymų) išsidėstymą objektą.Šio metodo ypatumas yra tai, kad poveikis baltymui vyksta greičiau nei K priklausomiems veiksniams.

Todėl šie vaistai vartojami, kai reikia skubiai ištirti antikoaguliantų poveikį.

Pagrindiniai antikoaguliantai netiesioginiai veiksmai:

• Syncumar;
• neodikumarinas;
• Fenindione;
• varfarinas;
• Fepromaronas;
• granulės;
• Azenkumarolis;
• trombopopas;
• Etilo biskvacetatas.

Antiaggregants

Tai medžiagos, kurios gali sumažinti trombocitų agregaciją, susijusį su tromboze. Dažnai vartojamas kartu su kitais vaistais, stiprina ir papildo jų poveikį.Ryškus antiaggreganto atstovas yra acetilsalicilo rūgštis( aspirinas).

Ši grupė taip pat apima anti-podagrą ir kraujagysles plečiančius vaistus, antispazministus ir kraujo pakaitalą reopoligliukiną.

Essential preparatai:

1. aspirinas. Tai veda į arachidono rūgšties metabolizmą.
2. Ticlopidinas.Šis vaistas gali sulaužyti FIF2( fosfatidilinozitolio-4, 5-difosfatą) ir keisti trombocitų agregaciją.
3. klopidogrelis( tienopiridinas).Ši struktūra yra panaši į tiklopidiną, tačiau pats vaistas yra mažiau toksiškas.
4. Tirofibanas. Mažos molekulinės masės glikoproteino IIb / IIIa inhibitorius. Turi trumpą veiksmų laiką.
5. dipiridamolis. Vazodilatorius.
6. Abciksimabas. Jis susideda iš Fab fragmentų monokloninių antikūnų prieš glikoproteiną IIb / IIIa. Turi privalomą avβ3 integriną.
7. Eptifybatite. Ciklinis peptidas suteikia trombocitų agregaciją.Savybės

programa antitrombocitiniai vaistiniai preparatai medicinos praktikoje naudojamas kartu su kitais antikoaguliantais , pavyzdžiui, su heparinu.

Norint gauti norimą efektą, dėl paties vaisto ir vaisto dozė yra parinkti taip, kad šis lygis arba, priešingai, sustiprina kitų antikoaguliantų vaisto veiksmų.

. Antitrombocitinis poveikis atsiranda vėliau nei paprastų antikoaguliantų, ypač tiesioginio veikimo. Po tokių narkotikų panaikinimo jie ilgą laiką nepašalinami iš organizmo ir tęsiasi jų veiksmai.

Išvados

Nuo XX a. Vidurio praktinėje medicinoje buvo naudojamos naujos medžiagos, kurios gali sumažinti kraujo gebėjimą susidaryti trombą.

Viskas prasidėjo, kai karvės pradėjo mirti vienoje gyvenvietėje iš nežinomos ligos, kurioje bet kokie galvijų sužalojimai dėl jo netyčia kraujavo.

Mokslininkai vėliau sužinojo, kad naudojo medžiagą - dikumarolą.Nuo to laiko prasidėjo antikoaguliančių epocha. Per kurį milijonai žmonių buvo išgelbėti.

Šiuo metu kuriami labiau universalūs produktai, kurie turi minimalų šalutinių poveikių skaičių ir turi maksimalų efektyvumą.