kalcio antagonistų arba kalcio kanalų blokatorių( CCBs) - grupė narkotikų nuo hipertenzijos, kurios skiriasi cheminė struktūra, bet turintys panašią veikimo mechanizmą.Sąraše yra daugiau nei 20 medžiagų, kurių kiekvienas turi skirtingą poveikį žmogaus organizmui. Dauguma vaistų, naudojamų terapinio srityje, kai buvo naudojamas neurologijoje ir ginekologijos.
- veikimo mechanizmas Indikacijos
- Klasifikacija
- Kontraindikacijos
- Šoninės
- poveikis per
- receptūras
- dariniai dihidropiridino
- amlodipinas( Amlotop, NORVASC)
- isradipino( Lomir)
- lacidipino( Latsipil Sakura)
- lerkanidipino( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
- Nikardipinas( Barizin, Perdipin)
- nimodipino( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
- Nifedipinas( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
- felodipinas( Plendil, Felodip, Felotenz lėtinimo)
- dariniai fenilalkilamina
- verapamilio( Isoptin, finoptinum)
- gallopamil( Prokorum)
- benzotiazepino darinys
- diltiazemo( Diakordin)
- dariniai difenilpiperazima
- flunarizinas( Sibelium)
- cinarizino( Stugezin, stugeron)
mechanizmas veiksmų
kalcio dalyvauja perdavimonervų impulsai iš receptoriaus į tarpląstelinį struktūrų, kurios sukelia ląstelės trauktis ir Usztywniać.Kalcio jonų įvesti į ląsteles per vadinamųjų lėtai kanalų( arba L-kanalų), įmontuotų į ląstelių membranų kraujagyslių raumenų, širdies ir kaulų, taip pat žievės neuronų.Vienas iš hipertenzijos priežasčių yra padidintą ląstelių koncentracija ląstelių ir sumažinta - dėl kurios kraujagyslės ir širdies ląstelės yra labiau reaguoja į kraujo plazmoje, skatinanti hormonų ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų.
"BPC išvengti skverbtis kraujo kalcio į ląstelę ir veikti ląstelėje ląstelių judėjimo, todėl:
- išsiplėtimas vainikinių kraujagyslių, pagerinti kraujo tekėjimą į širdies raumenį, miokardas geriau aprūpinimas deguonimi ir apčiuopti iš to metabolinių produktų;
- sumažėjimas širdies ritmas, nes ji sumažina deguonies poreikį širdies;
- pagerėjimas diastolinės funkcijos( gebėjimas atsipalaiduoti);
- plėtimosi periferinių arterijų, kurios sumažina kraujo spaudimą;
- sumažėjimas agregacija( klijavimui) trombocitų, kuris apsaugo nuo kraujo krešulių;
- pagerinti cholesterolio apykaitą, sumažinti lipidų oksidaciją.
indikacijos
- hipertenzija;
- plaučių hipertenzija;
- angina;
- išeminė širdies liga;
- miokardo infarktas;
- aortos vožtuvo gedimas;
- hipertrofinė kardiomiopatija;
- periferinės ir galvos smegenų kraujotakos;
- aterosklerozė;
- subarachnoidinės hemoragijos;
- migrenos priepuolių prevencija;
- Raynaud sindromas;
- difunduoti stemplės spazmas;
- dirgliosios žarnos sindromas;
- obstrukcinė plaučių liga;
- dismenorėja( skausmingos menstruacijos);
- priešlaikinis pristatymas;
- šlapimo nelaikymas;
- epilepsija;
- glaukoma;
- galvos svaigimas, spengimas ausyse, šleikštulio keliaujant.
Klasifikacija
Priklausomai nuo cheminės struktūros sąraše:
- Dihidropiridinas yra dihidropiridino darinys.Šis diapazonas turi narkotikų pranašumą krūtinės anginos, hipertenzijos, kairiojo skilvelio hipertrofija, periferinių kraujagyslių aterosklerozės gydymui.Šie vaistai padidina širdies susitraukimų dažnį, todėl jie nėra naudojami aritmijai gydyti.
- Nedihidropiridinas yra fenilalkilamino ir benzodiazepino darinys. Jie veikia tuo pačiu metu širdyje ir laivuose. Turi žymų anginos( antiischemic), antiaritminiai, hipotenzijos, sumažinti širdies susitraukimų dažnį.Labai efektyvus anginos gydymas, viršvalstybinė tachikardija, miokardo arterijų aterosklerozė.
- Neselektyvieji kalcio antagonistai yra difenilpiperazino dariniai. Praktiškai nesikeičia slėgio lygis, vazodilatinantis poveikis, pagerėja smegenų cirkuliacija. Be to, yra 3
kartos kalcio antagonistas:
- pirmosios kartos ( Verapamilis, diltiazemo, nifedipinas) - preparatai, kamieninių ląstelių, jų trūkumai yra mažas biologinis( gan į norimą veikimo vietą) ir greito klirenso iš organizmo. Antra karta
- - tai daugiau selektyvus poveikis ir trukmę, tačiau jų efektyvumas yra sunku prognozuoti, o pasiekus koncentracija kraujyje piko skirtingu laiku.
- trečiosios kartos ( amlodipino, lacidipinas, lerkanidipino) yra tik dihidropiridinai, kurios turi aukštą biologinį įsisavinimą ir audinių selektyvumą ilgiau pasilikti kraują, tokiu būdu yra veiksmingas gydant hipertenziją grupė.
Kontraindikacijos
vienoda visoms kalcio antagonistai
- žemas kraujo spaudimas;
- širdies nepakankamumas, kai sumažėja kairiojo skilvelio sistolinė funkcija( išskyrus amlodipiną ir felodipiną);
- sunkūs kepenų ir inkstų pažeidimai;
- nėštumas( leidžiama nifedipine, o II-III trimestrais - Verapamilis);
- laktacija;
- amžius iki 18 metų( išskyrus piperazinų grupę);
- atskira narkotikų komponentų netolerancija.
- bradikardija;
- atrioventrikulinė( atrioventrikulinė) II ir III laipsnio blokada be širdies stimuliatoriaus implantavimo;
- sinusinio mazgo silpnumo sindromas( be širdies stimuliatoriaus implantavimo);
- sindromų su priešlaikinio skilvelio paroksimalines virpėjimas( prieširdžių) prieširdžių tachikardija su epizodų antidromic;
- tachikardija su ilgu intraventrikuliarine stimuliacija;
- kartu naudojamas su beta adrenoblokatoriais.
šalutinis poveikis Visiems BCC:
- slėgio sumažinimas;
- silpnumas, mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas;
- pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas;
- periferinė edema( paprastai paveikia apatines galūnes - kojas ir kulkšnis);
- karščiavimas ir veido paraudimas( karščio bangos);
- sumažino širdies kairiojo skilvelio sistolinę funkciją( išskyrus amlodipiną ir felodipiną);
- alerginės reakcijos.
- refleksinė tachikardija.
- Ne dihidropiridino:
- bradikardija;
- atriovetikuliarinio laidumo pažeidimai;
- sumažino sinuso mazgo automatizmą;
- vidurių užkietėjimas( būdingas Verapamilui);
- hepatotoksinis poveikis( verapamilis).
Nėščia
naudojimas kalcio antagonistų nėščioms moterims yra įmanoma, su kraujo slėgio lygis viršija 140-160 / 90-110 mm Hg. Tokiais atvejais geriau naudoti trečios kartos vaistus. Tačiau, kai hipertenzija yra krizė, efektyviausias yra trumpalaikis Nifedipine poveikis.
į turinį ^Preparatai,
į turinį ^dihidropiridino dariniai
į turinį ^Amlodipino( Amlotop, NORVASC)
veiklioji medžiaga - amlodipino besilato pavidalu. Išleidimo forma - tabletės.
parodyta hipertenzija, stabilia krūtinės angina, ir vazospazmine krūtinės angina( Prinzmetal krūtinės angina).
. Vartokite 2,5-10 mg( 0,5-2 tablečių) vieną kartą per parą.
į turinį ^isradipino( Lomir)
veiklioji medžiaga - isradipino. Formos atpalaidavimas - tabletės, kapsulės retardas, injekcinis tirpalas.
skatina plėsti kraujagyslių skeleto raumenų, širdies ir smegenų, mažina kraujo spaudimą, vidutinio sunkumo turi natriuretinio poveikį( išėjimai natrio jonų šlapime).
Atsižvelgiant 1 kapsulę retard( 5milligramm) 1 kartą per dieną, arba vieną tabletę( 2,5 miligramo), 2 kartus per dieną.Pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų nepakankamumu arba senyvo amžiaus pacientams, skiriama pusė šios dozės. Jei po 2-4 savaičių nepasireiškia, dozė gali būti padvigubinta.
į turinį ^lacidipinas( Latsipil Sakura)
veiklioji medžiaga - lacidipinas. Išleidimo forma - tabletės.
paskutinės kartos narkotikų veikia kraujagyslių lygiųjų raumenų kalcio kanalų, išplečiant periferines arterioles,null, sumažinti bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą( TPR), sumažinti kraujo spaudimą.
Take 1 miligramo 2 kartus per dieną, jei būtina, po 3-4 savaičių didinti paros dozę iki 4, o tada - 6 mg.
į turinį ^lerkanidipino( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
veikliosios medžiagos - lerkanidipino. Išleidimo forma - tabletės.
Vaistas gali būti nuo lengvo arba vidutinio sunkumo hipertenzija( I laipsnių ir II).
gerkite 10 miligramų 1 kartą per dieną.Jei reikia, po 14 dienų dozę galite padidinti iki 20 miligramų 1 kartą per dieną.
į turinį ^Nikardipinas( Barizin, Perdipin)
veiklioji medžiaga - nikardipino. Išleidimo forma - tabletes, tabletes.
turi antihipertenzinis aktyvumas, naudojamą smūgių prevencijos, su galvos smegenų kraujotakos sutrikimais išeminės.
Take 20 mg 3 kartus per dieną, maksimali paros dozė - 120 mg. Kai būklė stabilizuojama, dozė yra padalinta į pusę.
į turinį ^nimodipino( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
veiklioji medžiaga - nimodipinas. Išleidimo forma - tabletės.
selektyvus kalcio kanalų blokatorius L-tipo, veikia iš esmės nuo smegenų laivams, užkirsti kelią ir pašalinti juos spazmai ir pagerinti kraujo tekėjimą.
30 miligramų( 1 tabletė) reikia gerti 3 kartus per dieną.Kai kuriais atvejais galima padidinti dozę iki 60 miligramų 6 kartus per dieną.
į turinį ^nifedipinas( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
veikliosios medžiagos - nifedipinas. Produktas forma - tabletės, kurių 10 mg tabletės sulėtinti( prailginto veikimo) po 20 miligramų, tirpalas infuzinis( į veną ir intrakoronariniai).
yra antiangininis vaistai pacientams, sergantiems širdies vainikinių kraujagyslių liga su krūtinės angina, mažina kraujo spaudimą į skirtingų tipų hipertenzija, naudojamų lėtinio širdies nepakankamumo gydymui.
imami trumpas veikimo tabletės žodžiu 10-30 mg 3-4 kartus per dieną, bet ne daugiau kaip 120 mg per parą, gydymo kursas yra 1 mėnuo. Dėl atleidimo hipertenzinės krizės ar atleisti krūtinės anginos priepuolius - 10-20 mg po liežuviu( po liežuviu).
retard tabletės imtis 20-40 mg 2 kartus per dieną, arba 40-80 mg vieną kartą.Į veną 5 mg 4-8 valandas, su maksimalios paros dozės - 15-30 mg.
į turinį ^felodipinas( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)
veiklioji medžiaga - felodipinas. Išleidimo forma - tabletės.
taikomas su hipertenzija, stabilia krūtinės angina.
dozė priklauso nuo pobūdį ir ligos sunkumo ir yra 2,5-10 mg 1 kartą per dieną.
į turinį ^dariniai fenilalkilamina
į turinį ^verapamilio( Isoptin, finoptinum)
veiklioji medžiaga - verapamilio. Išleidimo forma - tabletes, injekcinis tirpalas ampulėse.
yra naudojamas hipertenzija, gydymui ir prevencijai, širdies aritmijos( paroksimalines supraventrikulinė tachikardija, supraventrikulinės aritmijos, prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo), visų tipų krūtinės angina. Tablečių
pradinė dozė yra 40-80 mg 3-4 kartus per dieną.Jei reikia, vienkartinė dozė 120-160 mg, bet ne daugiau kaip 480 mg per dieną.Į veną
tirpalas Medicininė širdies ritmo sutrikimas - 5-10 miligramų su galimybe pasikartojimų po 30 minučių.
į jos turinys ^gallopamil( Prokorum)
veikliosios medžiagos - gallopamil. Išleidimo forma - tabletės.
turi antiaritminį, antiischemic ir hipotenzinj aktyvumą, sumažina miokardo deguonies poreikis, sukelia išsiplėtimas vainikinių arterijų ir padidinti vainikinių kraujotaka, sumažina lygiųjų raumenų tonusą periferinių arterijų ir bendro periferinių kraujagyslių pasipriešinimą.
Paimkite 50 mg 2-3 kartus per dieną tarpais bent 6 valandas su maksimalios paros dozės - 200 mg.
į turinį ^benzotiazepiną dariniai
į turinį ^diltiazemo( Diakordin)
veiklioji medžiaga - diltiazemo. Produktas forma - tabletės, kapsulės, ir ilgai veikiančio, į veną tirpalas.
nustatyta po miokardo infarkto, arterinės hipertenzijos, krūtinės angina, diabetinės retinopatijos, dėl širdies vainikinių spazmas prevencijos operacijos metu.
veną pavartotos jei reikia skubios terapija tachikardija, prieširdžių plazdėjimas, hipertenzija ir plaučių apyvartą, Medicininė paroksizminė prieširdžių virpėjimas.
Lentelės Take 30 miligramų 3 kartus per dieną, didinant dozę kas 2-3 dienas. Ilgo veikimo formos vaisto vartojate nuo 60-120 mg 2 kartus per dieną su koregavimas per 2 savaites, bet ne daugiau kaip 480 mg per dieną.
į turinį ^dariniai difenilpiperazima
į turinį ^flunarizinas( Sibelium)
veiklioji medžiaga - flunarizinas. Produktas forma - tabletės, kapsulės.
narkotikų skatina atsipalaidavimą lygiųjų raumenų, gerina smegenų kraujotaką ir deguonies tiekimą į smegenis, vestibuliarinio sutrikimai ir sumažina priepuolių dažnumą epilepsija, turi cetirizino antihistamininio poveikio.
Paimkite 10-20 mg 1 kartą per dieną prieš miegą.Vaikams, sveriantiems mažiau kaip 40 kg, skirti pusę suaugusiųjų dozės.
į turinį ^cinarizino( Stugezin, stugeron)
veiklioji medžiaga - cinarizino. Produktas forma - tabletės, kapsulės.
yra veiksmingas išeminio insulto ir po insulto sąlygų( įskaitant, po to, kai hemoraginio insulto atveju), galvos smegenų traumos, encefalopatijos, ir kinetozei vestibuliarinio sutrikimų, migrenos, demencija, trikdymui periferinę kraujotaką.
Priklausomai nuo ligos sunkumo gerti 25-75 mg 3 kartus per dieną.Už vaikų dozė yra pusė suaugusiųjų.Gydymo kursas trunka nuo kelių savaičių iki kelių mėnesių.