Beta-blokatori - klases no zālēm, kas lietotas slimību, sirds un asinsvadu sistēmas( hipertensija, stenokardija, miokarda infarkts, sirds aritmiju un sastrēguma sirds mazspēju), un citi. Pašlaik beta blokatori tiek pieņemti miljoniem cilvēku visā pasaulē.Šīs farmakoloģisko līdzekļu grupas attīstītājs ir mainījis sirds slimību terapiju. Mūsdienu praktiskajā medicīnā beta blokatori ir izmantoti vairākus gadu desmitus.
- Mērķis
- Norādes
- Es Generation - ne-kardioselektīvajiem
- ar raksturīgo simpatomimētiska
- darbību bez patiesā simpatomimētisks darbības
- II Generation - kardioselektīvu
- iekšējiem simpatomimētiska
- darbību bez patiesas simpatomimētiska darbības
- III paaudzes - ar vazodilatējošo īpašībām
- nav kardioselektīvajiem
- kardioselektīvajiem
- Bydarbības ilgums
- Ilgstoša darbība
- Necardiosselektivitāte
- kardioselektīvajiem
- ultrashort rīcība
- Kontrindikācijas Blakusparādības
Mērķis
adrenalīnam un citiem kateholamīnu ļoti svarīga loma šajā darbībai cilvēka organismu. Tie izdalās asinīs un ietekmē jušanas nervu galiem - adrenoreceptori atrodas audos un orgānos. Savukārt tie tiek iedalīti 2 tipos: beta-1 un beta-2-adrenerģiskie receptori.
Beta-blokatori nomākt beta-1 adrenoreceptori, nosakot aizsardzību sirds muskuļa no sekām kateholamīnu. Iegūtais samazināts biežums kontrakcijas sirds muskuļa samazina risku, stenokardijas un sirds aritmiju.
Beta-blokatori, pazemina asinsspiedienu, izmantojot vairākas darbības mehānismi:
- blokādi beta 1 receptoriem;
- centrālās nervu sistēmas depresija;
- samazināts simpātisks tonis;
- samazina renīna līmeni asinīs un samazina tā sekrēciju;
- sirdsdarbības ātruma un ātruma samazināšanās;
- samazināja sirds izvadi.
Pie bloķētajiem beta-1 un beta-2-adrenerģiskos receptorus, kas noved pie negatīvas blakusparādības no beta-blokatoru. Tādēļ katrā narkotiku šajā grupā tiek piešķirta tā saukto selektivitāti - spēja bloķēt beta-1 adrenoreceptori neiejaucoties nekādā veidā ar beta-2-adrenoreceptoru. Jo augstāka ir zāļu selektivitāte, jo efektīvāka ir tās terapeitiskā iedarbība.
uz saturu ^indikācijas
saraksts beta blokatoru Indikācijas ietver:
- infarkta un pēc infarkta valsts;
- stenokardija;
- sirds mazspēja;
- augsts asinsspiediens;
- hipertrofiska kardiomiopātija;
- problēmas ar sirds ritmu;
- būtiska trīce;
- Marfana sindroms;
- migrēna, glaukoma, trauksme un citas slimības, kurām nav sirdsdarbības.
Beta-blokatori ir ļoti viegli atpazīstami starp citām zālēm pēc nosaukuma ar raksturīgu beigu "lol".Visiem šīs grupas preparātiem ir dažādi receptoru un blakusparādību iedarbības mehānismi. Saskaņā ar pamata klasifikāciju beta blokatori ir iedalīti 3 galvenajās grupās.
uz saturu ^I paaudze - ne-kardioselektīvajiem
narkotikas I paaudze - a non-kardioselektīvajiem bloķētāji - ir vieni no pirmajiem dalībniekiem šādas grupas medikamentiem. Tie bloķē receptorus, kas pirmā un otrā veida saspringta, tādējādi un terapeitisko un blakusparādība( var izraisīt bronhu spazmas).
Ar iekšējo simpatomimētisko aktivitāti
Daži beta blokatori var daļēji stimulēt beta adrenerģiskos receptorus.Šo īpašumu sauc par iekšējo simpatomimētisko aktivitāti.Šādas beta-blokatori ir mazāk palēnina sirdsdarbību un tās kontrakcijas spēku, ir mazāk negatīva ietekme uz lipīdu metabolismu un ne tik bieži novest pie attīstību sindromu. Par narkotiku
es paaudze ar iestrādātu simpatomimētiska darbība ietver:
- alprenolol ( Aptin);
- Bucindolol ;
- Labetalol ;
- Oxprenolol ( Trazicore);
- Penbutolol ( Betasprin, Levatol);
- Dilevalol ;
- Pindolol ( Vicin);
- Bopindolols ( Sandonorm);
- Karotenols.
bez raksturīgo simpatomimētisks aktivitāte
- nadolol ( Korgard);
- Timolol ( Blokarden);
- Propranolols ( Obsidāns, Anaprilīns);
- Sotalol ( Sotagexal, Tenzol);
- Flestrolols ;
- Nepradilol .
II paaudzes - kardioselektīvajiem
II paaudzes narkotiku bloķē receptorus galvenokārt pirmo veidu, no kuriem lielākā daļa atrodas sirdī.Tāpēc kardioselektīvajiem beta blokatoru mazāk blakusparādības un ir droši, ja saistīta plaušu slimībām. To darbība neietekmē plaušās esošos beta-2-adrenerģiskos receptorus.
raksturīga simpatomimētisks aktivitāte
- talinolol ( Kordanum);
- Acebutalols ( Sectral, Acecor);
- Epanolol ( Vasacor);
- Celiprolol .
bez raksturīga simpatomimētiska aktivitāte
- atenolols ( Betakard, tenormin);
- Esmolol ( Brevibrok);Metoprolol
- ( Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Korvitol, Betalok siksniņas, Betalok);
- bisoprolola ( Koronālā, Kordinorm, Tiresias, Niperten, Corbis, KONKOR, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
- Betaxolol ( Kerlon, Lokren, Betak);Nebivolol
- ( Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, HOD palates, Nevotenz);Karvedilols
- ( Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
- Betaxolol ( Keerlon, Lokren, Betak).
III - ar vazodilatējošs īpašībām
III paaudzes beta-blokatori ir papildu farmakoloģiskās īpašības, jo ne tikai bloķēt beta-receptoru, bet alfa receptori atrodas asinsvados.
neselektīviem nav kardioselektīvajiem beta blokatori jaunās paaudzes - narkotiku, kas ietekmē beta-1 un beta-2 adrenoreceptoru, un veicina relaksāciju asinsvadiem.
- Pindolols;
- Nipradilols;
- Medrosalol;
- Labetalols;
- Dilevalols;
- Bucindolols;
- Amozulalol.
kardioselektīvajiem
kardioselektīvajiem III veicina paaudzes narkotiku slāpekļa oksīda atbrīvošanās, kas izraisa vazodilatāciju un mazinātu aterosklerotisko plāksnīšu. Uz jaunās paaudzes kardioselektīvajiem blokatori:
- karvedilola;
- celiprolol;
- Nebivolol.
Saskaņā
darbības ilgums Turklāt, beta blokatori tiek klasificēti saskaņā ar ilgumu efektivitātes produktu ilgu un ultrashort rīcību. Visbiežāk, ilgums terapeitiskā iedarbība ir atkarīga no bioķīmisko sastāvu beta blokatoru.
Ilgtermiņa darbības ilgstošas darbības preparātus iedala:
- lipofīlisko īsas darbības - labišķīst taukos, to apstrādes aktīvi piedalās aknu funkciju vairākas stundas. Tie ir vislabāk pārvarēt barjeru starp asinīm un nervu sistēmas traucējumi( Propranolols );
- lipofila ilgstošas iedarbības( Retard, metoprolols ).Hidrofilas
- - šķīst ūdenī un netiek apstrādāta ar aknām( atenolols ).Amfifiliskai
- - ir spēja šķīst ūdenī un tauku( bisoprolola, celiprolol, acebutololu ), ir divas izejas ceļus no organisma( caur nierēm un aknu metabolismu).
ilgtermiņa rīkojas preparāti ir dažādi mehānismi ietekmi uz adrenerģiskos receptorus, un ir sadalīti kardioselektīvu un nav kardioselektīvajiem.
uz saturu ^non-kardioselektīvajiem
- sotalols;
- penbutolol;
- nadolol;
- bopindolol.
kardioselektīvajiem
- epanolol;
- bisoprolola;
- betaksolols;
- atenololu.
ultrashort rīcība
beta blokatori ultrashort darbība tiek izmantots tikai medicīnā droppers. Noderīgas zāļu vielas, kas tiek iznīcināts ar enzīmu un apstājās 30 minūtes pēc procedūras.
īss darbības ilgums aktīvās zāļu padara mazāk bīstams blakus slimībām - hipotensija un sirds mazspējas, un kardioselektīvajiem - pie bronchoobstructive sindromu. Pārstāvis šajā grupā ir savienojums esmolols .
uz saturu ^Kontrindikācijas
ņemot beta blokatori ir absolūti kontrindicēts:
- plaušu tūsku;
- kardiogēns šoks;
- smaga sirds mazspēja;
- bradikardija;
- hroniska obstruktīva plaušu slimība;
- bronhiālā astma;
- 2. pakāpes atrioventrikulāra sirds blokāde;
- hipotensiju( asinsspiediena pazemināšanās par vairāk nekā 20% no normālām vērtībām);
- nekontrolētu insulīna neatkarīgs cukura diabēts;
- Reino sindromu;
- perifēro artēriju slimība;
- izpausme alerģijas pret narkotikām;
- grūtniecības un bērnības.
Blakusparādības
, izmantojot šādu narkotiku jāņem ļoti nopietni un rūpīgi, jo papildus terapeitisko darbību, viņiem ir šādas blakusparādības.
- Virsdarbs, miega traucējumi, depresija;
- Galvassāpes, reibonis;
- atmiņas traucējumi;
- Izsitumi, nieze, psoriāzes simptomi;
- Matu izkrišana;
- Stomatitis;
- Slikta fiziska tolerance, ātrs nogurums;
- Alerģisko reakciju norises pasliktināšanās;
- Sirdsklauves disbalanss - pazemināts sirdsdarbības ātrums;
- Sirds blokāde, ko izraisījusi sirds vadīšanas funkcijas pārkāpums;
- Glikozes līmeņa samazināšana asinīs;
- Holesterīna līmeņa samazināšana asinīs;
- Elpošanas sistēmas slimību un bronhu spazmas paasinājums;
- Sirdslēkmes sākums;
- Pēkšņa spiediena paaugstināšanās risks pēc zāļu pārtraukšanas;
- Seksuālās disfunkcijas parādīšanās.