kalcija antagonisti vai kalcija kanālu blokatoriem( CCBs) - grupa no narkotikām hipertensijas ārstēšanai, kas atšķiras pēc ķīmiskās uzbūves, bet ar līdzīgu darbības mehānisms. Sarakstā ir vairāk nekā 20 vielas, no kurām katrai ir atšķirīga ietekme uz cilvēka ķermeni. Lielākā daļa no narkotiku izmanto terapeitisko jomā, daži ir izmantoti neiroloģijā un ginekoloģijā.
- darbības mehānisms Norādes
- klasifikācija
- Kontrindikācijas
- Side
- iedarbība laikā
- preparātu
- atvasinājumi dihidropiridīna
- amlodipīns( Amlotop, NORVASC)
- isradipīna( Lomir)
- lacidipīns( Latsipil, Sakura)
- lerkanidipìna( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
- nikardipīns( Barizin, Perdipin)
- nimodipīnu( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
- Nifedipine( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
- felodipīns( Plendil, Felodip, Felotenz retard)
- atvasinājumi fenilalkilamina
- verapamils (Isoptin, finoptinum)
- gallopamil( Prokorum)
- benzotiazepīna atvasinājuma
- Diltiazems( Diakordin)
- atvasinājumi difenilpiperazima
- flunarizīnu( Sibelium)
- cinnarizīns( Stugezin, Stugeron)
mehānisms darbība
kalcija ir iesaistīts nodošanunervu impulsiem no receptora intracelulāras struktūrām, kas izraisa šūnu saraušanos un pieņemties. Kalcija joni iekļūst šūnās caur tā saucamais lēnais kanāliem( vai L-kanāliem) iestrādāta šūnu membrānās asinsvadu muskuļu, sirds un kaulu, kā arī garozas neironiem. Viens no iemesliem hipertensijas ir palielināts šūnu koncentrācija šūnās un samazināts - kuru dēļ asinsvadu un sirds šūnas ir vairāk reaģē uz asins plazmā, lai stimulētu hormoni un citas bioloģiski aktīvas vielas.
BPC novērstu iekļūšanu kalcija līmenis asinīs šūnā un aktu par intracelulāro šūnu kustību, kā rezultātā:
- dilatācija koronāro asinsvadu, uzlabo asins plūsmu uz sirds muskuli, miokardā labāku apgādi ar skābekli un secinot, vielmaiņas produktiem;
- sirds ritma samazināšanās, jo tas samazina skābekļa pieprasījumu no sirds;
- uzlabošanās diastoliskā funkcija( spēju atslābināties);
- paplašināšana perifērajās artērijās, kas pazemina asinsspiedienu;
- samazinājums apkopošana( galvojumu), trombocītu, kas novērš trombu veidošanos;
- uzlabot holesterīna vielmaiņu, samazina lipīdu oksidēšanos.
indikācijas
- Hipertensija;
- plaušu hipertensija;
- stenokardija;
- koronārās sirds slimības;
- miokarda infarkta;
- aortas vārstuļa;
- hipertrofisku kardiomiopātiju;
- par perifērisko un smadzeņu cirkulāciju;
- ateroskleroze;
- subarahnoidāla asinsizplūdums;
- profilakse migrēna;
- Reino sindromu;
- difūza esophageal spazmas;
- kairinātu zarnu sindroms;
- obstruktīva plaušu slimība;
- dismenoreja( sāpīgas menstruācijas);
- priekšlaicīgas dzemdības;
- nesaturēšana;
- epilepsija;
- glaukoma;
- reibonis, troksnis ausīs, nelabumu.
klasifikācija
Atkarībā no ķīmisko struktūru:
- Dihidropiridīns ir dihidropiridīna atvasinājums.Šis diapazons ir priekšrocība narkotiku stenokardijas ārstēšanā, hipertensija, kreisā kambara hipertrofiju, perifēro asinsvadu aterosklerozi.Šīs zāles palielina sirdsdarbības ātrumu, tāpēc tos neizmanto aritmijas ārstēšanai.
- Nedigidropiridinovye - phenylalkylamine atvasinājumi un benzodiazepīna atvasinājumi. Viņi darbojas vienlaikus sirdī un uz kuģiem. Ir ievērojami antianginālu( antiischemic), antiaritmisko līdzekļu, asinsspiediena pazemināšanās īpašības, samazināt biežumu sirds kontrakcijas. Tas ir ļoti efektīvs, ārstējot stenokardiju, supraventrikulāra tahikardija, miega artērijas aterosklerozes.
- neselektīvie kalcija antagonisti - difenilpiperazina atvasinājumi. Praktiski nemaina spiediena līmeni, tai ir vazodilatējoša iedarbība, uzlabojot smadzeņu apriti. Tāpat ir 3
paaudzes kalcija antagonists:
- pirmās paaudzes ( verapamils Diltiazems, nifedipīns) - preparāti cilmes šūnu, to trūkumi ir zema biopieejamība( hit uz vēlamo vietu darbību) un ātra klīrenss no organisma. Otrās paaudzes
- - vairāk selektīvo efektu un ilgumu, bet to efektivitāte ir grūti prognozēt, un asinis maksimālā koncentrācija tiek sasniegta dažādos laikos.
- trešās paaudzes ( amlodipīns, lacidipīns, lerkanidipìna) ir tikai grupa dihidropiridīnu, kam piemīt augstu biopieejamību un audu selektivitāti ilgāk saglabāties asinīs, tādējādi ir efektīva, lai ārstētu hipertensiju.
Kontrindikācijas
pašām par visiem kalcija antagonisti:
- zemu asinsspiedienu;
- sirds mazspēja ar samazinātu kreisā kambara sistolisko funkciju( izņemot amlodipīnu un felodipīns);
- nopietni aknu un nieru darbības traucējumi;
- grūtniecība( nifedipīns tiek atļauts, lai izmantotu, un in trimestrī II-III - verapamils);
- laktācija;
- vecums līdz 18 gadiem( izņemot piperazīnu grupu);
- atsevišķu zāļu komponentu nepanesamība.
- bradikardija;
- atrioventrikulāra( atrioventrikulārā) II bloks un III pakāpe bez ritma implantāciju;
- sinusa mezgla vājuma sindroms( bez elektrokardiostimulatora implantācijas);
- sindromiem ar priekšlaicīgu kambara paroksismālo fibrilācija( ātriju) priekškambaru tahikardija ar epizodēm antidromic;
- tahikardija ar ilgstošu intraventrikulu ierosmi;
- vienlaicīga lietošana ar beta blokatoriem.
Blakusparādības
Visiem BPC:
- spiediena samazināšanos;
- vājums, miegainība, reibonis, galvassāpes;
- slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana, caureja;
- perifēra tūska( parasti skar apakšējās ekstremitātes - kājas un potītes);
- drudža sajūta un sejas apsārtums( karstuma viļņi);
- samazināšana no kreisā kambara sistoliskā funkcija( izņemot amlodipīna un felodipīns);
- alerģiskas reakcijas.
- reflekss tahikardiju.
- Ne-dihidropiridīna:
- bradikardija;
- atriovestikulārās vadītspējas pārkāpumi;
- samazina sinusa mezgla automatizāciju;
- aizcietējums( raksturīgs verapamilam);
- hepatotoksicitāte( verapamils).
Kad grūtniece
izmantošana kalcija antagonistu, grūtniecēm ir iespējams ar asinsspiediena līmenis pārsniedz 140-160 / 90-110 mm Hg.Šādos gadījumos labāk ir izmantot trešās paaudzes zāles. Tomēr ar hipertensīvu krīzi visefektīvākais ir Nifedipine īslaicīga darbība.
uz saturu ^Izstrādājumi,
uz saturu ^dihidropiridīna atvasinājumi
uz saturu ^amlodipīns( Amlotop, NORVASC)
aktīvā viela - amlodipīna besilāta veidā.Izdalīšanas forma - tabletes.
parādīts hipertensija, stabilas stenokardijas, un vazospastisku stenokardiju( Princmetala stenokardija).
Lietojiet 2,5 līdz 10 miligramus( 0,5-2 tabletes) vienu reizi dienā.
uz saturu ^isradipīna( Lomir)
aktīvā viela - isradipīna. Atbrīvošanās no formas - tabletes, kapsulas palēnina, šķīdums injekcijām.
veicina paplašināšanos asinsvadu skeleta muskuļu, sirds un smadzeņu, pazemina asinsspiedienu, vidēji ir nātrijurētiskā efektu( outputs, kad nātrija jonu urīnā).
Ņemot 1 kapsula retard( 5milligramm) 1 reizi dienā vai vienu tableti( 2,5 miligrami), 2 reizes dienā.Pacienti ar aknu vai nieru mazspēju vai vecumā ir noteikuši pusi no šīs devas. Ja pēc 2-4 nedēļām iedarbība nav efektīva, devu var dubultot.
uz satura ^lacidipīns( Latsipil Sakura)
aktīvā viela - lacidipīns. Izdalīšanas forma - tabletes.
pēdējās paaudzes medikaments iedarbojas uz asinsvadu gludo muskuļu kalcija kanālu, paplašinot perifērās arteriolas, samazinot kopējo perifēro asinsvadu pretestību( TPR), samazinot asinsspiedienu.
Take 1 miligramu 2 reizes dienā, ja nepieciešams, pēc 3-4 nedēļu palielinot dienas devu līdz 4, un pēc tam - līdz 6 mg.
uz saturu ^lerkanidipìna( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
aktīvās vielas - lerkanidipìna. Izdalīšanas forma - tabletes.
Zāles ir domātas vieglai un mērenai fundamentālai hipertensijai( I un II pakāpe).
Dzert 10 miligramus 1 reizi dienā.Ja nepieciešams, pēc 14 dienām devu var palielināt līdz 20 miligramiem 1 reizi dienā.
uz saturu ^nikardipīns( Barizin, Perdipin)
aktīvā viela - nikardipīns. Izdalīšanas forma - tabletes, tabletes.
piemīt antihipertensīva aktivitāte, ko izmanto, lai novērstu insultu, ar cerebrovaskulāro traucējumu išēmisku.
Ņem 20 miligramus 3 reizes dienā, maksimālā dienas deva ir 120 miligrami. Kad stāvoklis ir stabilizējies, devu samazina uz pusi.
uz saturu ^nimodipīnu( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
aktīvā viela - nimodipīns. Izdalīšanas forma - tabletes.
selektīvais kalcija kanālu blokatoru, L-veida, darbojas galvenokārt uz smadzeņu kuģiem, novēršot un likvidējot tās spazmas un uzlabo asinsriti.
30 miligramus( 1 tablete) ieņemiet 3 reizes dienā.Dažos gadījumos ir iespējams palielināt devu līdz 60 miligramiem 6 reizes dienā.
uz saturu ^nifedipīns( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
aktīvā viela - nifedipīns. Product forma - tabletes ar 10 mg tabletes retard( ilgstošas darbības) par 20 miligramiem, šķīdums infūzijai( intravenozai ievadīšanai un intrakoronāra).
ir antiangināla līdzekļiem pacientiem ar koronāro sirds slimību ar stenokardiju, pazemina asinsspiedienu dažāda veida hipertensijas, ko izmanto, ārstējot hronisku sirds mazspēju.
īslaicīgas darbības tabletes lieto iekšķīgi pie 10-30 mg 3-4 reizes dienā, bet ne vairāk par 120 mg dienā, tad ārstēšanas kurss ir 1 month. Par atvieglojumu hipertensijas krīzes vai mazināt stenokardijas lēkmju - 10-20 mg zem mēles( zem mēles).
retard tabletes lietot 20-40 mg 2 reizes dienā, vai 40-80 mg vienu reizi. Intravenozi injicējiet 5 miligramus 4-8 stundas, maksimālā dienas deva ir 15-30 miligrami.
uz saturu ^felodipīns( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)
Aktīvā viela ir felodipīns. Izdalīšanas forma - tabletes.
To lieto arteriālo hipertensiju, stabilu stenokardiju.
deva ir atkarīgs no rakstura un smaguma slimības un ir 2,5-10 mg 1 reizi dienā.
uz saturu ^atvasinājumi fenilalkilamina
uz saturu ^verapamils (Isoptin, finoptinum)
aktīvā viela - verapamils. Izdalīšanas forma - tabletes, šķīdums ampulās injekcijām.
lieto hipertensijas, ārstēšanai un profilaksei, sirds aritmijas( paroksismālās supraventrikulāra tahikardija, aritmiju, priekškambaru fibrilācijas un plandīšanās), attiecībā uz visiem stenokardijas veidiem.
tablešu sākotnējā deva ir 40-80 miligrami 3-4 reizes dienā.Ja nepieciešams, viena deva 120-160 mg, bet ne vairāk kā 480 mg dienā.Intravenozi
risinājumu banku likšana sirds aritmiju - 5-10 mg ar iespēju atkārtošanās pēc 30 minūtēm.
uz saturs ^gallopamil( Prokorum)
aktīvās vielas - gallopamil. Izdalīšanas forma - tabletes.
piemīt antiaritmisko, antiischemic un hipotensīvo darbību, samazina miokarda skābekļa patēriņu, izraisa dilatācija koronāro artēriju un pieaugumu koronārās asinsrites, samazina gludās muskulatūras tonusu perifēro artēriju un kopējo perifēro asinsvadu pretestību.
Take 50 mg 2-3 reizes dienā ar pārtraukumiem, vismaz 6 stundas ar maksimālo dienas devu - 200 mg.
uz saturu ^benzotiazepīna atvasinājumi
uz saturu ^Diltiazems( Diakordin)
aktīvā viela - diltiazems. Atbrīvošanās no formas - tabletes, tabletes un kapsulas ilgstoša iedarbība, šķīdums intravenozai ievadīšanai.
noteikts pēc miokarda infarkta, arteriālās hipertensijas, stenokardijas, diabētiskās retinopātijas, lai novērstu koronāro spazmas operācijas laikā.
Intravenozi ievadīta ja nepieciešams ārkārtas terapija tahikardija, priekškambaru plandīšanās, hipertoniju plaušu cirkulāciju, banku likšana paroksizmālo priekškambaru mirgošanas.
tabletes Veikt 30 mg 3 reizes dienā, palielinot devu ik pēc 2-3 dienām. Long-iedarbības formas narkotiku lietojat par 60-120 mg 2 reizes dienā ar korekciju pēc 2 nedēļām, bet ne vairāk kā 480 mg dienā.
uz saturu ^atvasinājumi difenilpiperazima
uz saturu ^flunarizīnu( Sibelium)
aktīvā viela - flunarizīnu. Izdalīšanās forma - tabletes, kapsulas.
narkotikām veicina relaksāciju no gludās muskulatūras, uzlabo smadzeņu asinsriti un skābekļa piegādi smadzenēm, vestibulārā traucējumus un samazina biežumu krampju epilepsiju, piemīt prethistamīna efektu.
Pirms gulētiešanas lietojiet 10-20 miligramus 1 reizi dienā.Bērniem, kuru ķermeņa svars ir mazāks par 40 kilogramiem, puse no devas ir paredzēta pieaugušajiem.
uz saturu ^cinnarizīns( Stugezin, Stugeron)
aktīvā viela - cinnarizīns. Izdalīšanās forma - tabletes, kapsulas.
ir efektīvs, lai išēmiska insulta un pēctriekas apstākļos( ieskaitot, pēc tam, kad hemorāģiskās triekas), traumatisku smadzeņu traumas, encefalopātijas, un kinetosis vestibulārā traucējumi, migrēna, demence, traucējumus perifēro cirkulāciju.
Atkarībā no slimības smaguma dzert pie 25-75 mg 3 reizes dienā.Deva bērniem ir puse no pieaugušā.Ārstēšanas gaita ilgst no vairākām nedēļām līdz vairākiem mēnešiem.