Wat is het verschil tussen de anticoagulantia van de nieuwe generatie van hun voorgangers

Geneesmiddelen die het werk van het stollingssysteem voor menselijk bloed kunnen vertragen, worden -anticoagulantia genoemd.

Hun werking is het gevolg van remming van het metabolisme van de stoffen die verantwoordelijk zijn voor het produceren van trombine en andere componenten in staat een stolsel in een bloedvat zijn.

Ze worden gebruikt in vele ziekten, waarbij het risico op een bloedstolsel in het veneuze systeem van de onderste extremiteiten, het vaatsysteem van het hart en de longen.

Geschiedenis van de ontdekking

geschiedenis anticoagulantiabegon in het begin van de twintigste eeuw. In de jaren vijftig van de vorige eeuw heeft de medicijnwereld al een medicijn gekregen dat in staat is om bloed vloeibaar te maken, met de werkzame stof cumarine.

Eerste gepatenteerde anti-stollingsmiddel Warfarin was ( WARFARINE) en beoogde deze uitsluitend voor baiting ratten, omdat het geneesmiddel zeer giftig voor de mens wordt beschouwd.

Dus in 1955 begon Warfarin te worden voorgeschreven aan patiënten die een hartinfarct ondergingen. En tot op heden behoort Warfarin tot de elf meest populaire anticoagulantia van onze tijd.

Directe en indirecte anticoagulantia Anticoagulantia

directe en indirecte actie - essentiële geneesmiddelen in de geneeskunde

antistollingsmiddelen - zijn chemische stoffen die in staat om de viscositeit van het bloed te veranderen, in het bijzonder op het stollingsproces remmen. Afhankelijk van. ..

Anticoagulantia van de nieuwe generatie

Maar de farmaceutische vooruitgang staat niet stil. Uitgevoerd en blijft de ontwikkeling van een betere en effectievere antistollingsmiddel leiden, met een minimum van contra-indicaties en bijwerkingen, is er geen noodzaak om de controle van de INR, en anderen uit te voeren.

In de afgelopen twintig jaar zijn de voorbereidingen van de nieuwe generatie anticoagulantia verschenen.

Beschouw hun werkingsmechanisme en de belangrijkste verschillen in vergelijking met hun voorgangers.

Allereerst, bij de synthese van nieuwe geneesmiddelen, zijn wetenschappers proberen om de volgende verbeteringen bereiken:

• veelzijdigheid, is het mogelijk om een ​​geneesmiddel te nemen voor verschillende ziekten;
• aanwezigheid van orale vorm;
• verhoogt de beheersbaarheid van hypocoagulatie, waardoor extra controle wordt geminimaliseerd;
• geen noodzaak om de dosis aan te passen;
• uitbreiding van het bereik van potentiële patiënten voor wie het gebruik van dit medicijn noodzakelijk is, maar was gecontraïndiceerd;
• mogelijkheid om anticoagulans door kinderen in te nemen.

Sommige nieuwe orale anticoagulantia hebben een volledig uniek effect op het bloedstollingssysteem.

En hebben ook invloed op andere stollingsfactoren, in tegenstelling tot andere geneesmiddelen.

bijvoorbeeld nieuw gesynthetiseerde stoffen interageren met P2Y12 bloedplaatjes-ADP-receptor, te remmen factor FXa, Ha immunoglobulinen zijn IgG-klasse en ga zo maar door.

Voors en tegens van de nieuwe generatie

NOA( nieuwe orale anticoagulantia) hebben verschillende voordelen ten opzichte van hun voorgangers. Afhankelijk van de voorbereiding en de groep, bestaan ​​de volgende positieve -innovaties:

• verminderde de incidentie van intracraniale en fatale bloedingen;
• -frequentie van embolie is niet hoger bij voorgangers en soms lager;
• de mogelijkheid van een veilige ontvangst van NEA, als Warfarin verboden is;
• snelle start en beëindiging( ongeveer twee uur);
• reversibele remming van de vrije trombinebindende factor en trombine zelf;
• afwezigheid van interactie met oocaocalcin en GLA-eiwit;
• lage effect van voedsel en andere gebruikte drugs;
• een korte halfwaardetijd( ongeveer 5-16 uur).

Echter, er zijn een aantal nadelen in de moderne anticoagulantia, zoals de :

1. De behoefte aan regelmatige inname van een aantal PLA.Sommige oudere antistollingsmiddelen toegestaan ​​meerdere stappen overslaan, omdat ze op lange termijn effect die niet leidt tot abrupte verandering in bloedparameters.
2. Afwezigheid van gevalideerde tests voor een noodstop van de antistollingstherapie of voor het bewaken van de therapietrouw.
3. Beschikbaarheid van een groot aantal tests voor elk van de nieuwe anticoagulantia.
4. Intolerantie voor enkele nieuwe geneesmiddelen bij patiënten die, zonder bijwerkingen, soortgelijke anticoagulantia van de oudere generatie hebben gebruikt.
5. Er is mogelijk een verhoogd risico op gastro-intestinale bloedingen.
6. Hoge kosten.

Innovatieve crème voor de preventie en behandeling van spatader-varicobusters - u moet het weten.

Het toepassen van medische varifort is het meest effectief en veilig. Tips en instructies, beoordelingen en analyses, en nog veel meer in ons materiaal.

PLA indirecte

New anticoagulantia van werkzaamheden een of andere manier invloed op het metabolisme van vitamine K.

Alle anticoagulantia van dit type zijn verdeeld in twee groepen : monokumariny en bishydroxycumarine.

Ooit werden geneesmiddelen zoals Warfarin, Cincumar, Dicumarin, Neodikumarin en anderen ontwikkeld en vrijgegeven.

Sindsdien zijn er geen cardinaal nieuwe stoffen die het vitamine K-gehalte beïnvloeden.

Iedereen die actie onder contract antistollingsmiddelen neemt moet: tel

• dagelijkse verbruik van vitamine K;
• controleert regelmatig de INR;
• hebben het vermogen om het niveau van hypocoagulatie in intercurrente ziekten te veranderen;
• om mogelijke plotselinge verschijning van de symptomen van interne bloeden in om onmiddellijk contact op met een arts en bewegen in de nabije toekomst op een andere groep van anticoagulantia te bewaken.

Maar anticoagulantia worden niet strikt geclassificeerd als directe of indirecte geneesmiddelen. Er zijn verschillende groepen stoffen die eigenschappen hebben om op de een of andere manier bloed te verdunnen. Bijvoorbeeld enzymanticoagulantia, remmers van aggregatie van bloedplaatjes en andere.

Dus in de markt was er een nieuwe -antiaggregant Brilinta .De werkzame stof is ticagrelor. Een vertegenwoordiger van de klasse van cyclopentyltriazolopyrimidines is een omkeerbare P2Y-receptorantagonist.

Direct werkend

De volgende geneesmiddelen worden geclassificeerd als nieuwe anticoagulantia van het indirecte effect.

Dabigatran

Nieuwe anticoagulant directe trombineremmer. Dabigatran etexilaat is een voorloper van laag moleculair gewicht van de actieve vorm van dabigatran. De stof remt vrij trombine, fibrine-bindend trombine en aggregatie van bloedplaatjes.

Meestal gebruikt voor de preventie van veneuze trombo-embolie , in het bijzonder, na gewrichtsprotheses.

Apotheken kan een remedie voor de werkzame stof dabigatran vinden - Pradaksa. Het is verkrijgbaar in de vorm van capsules met 150 mg dabigatran etexilaat in één capsule.

Rivaroxaban

Hoge selectieve factor Xa-remmer. Rivaroxaban kan dosisafhankelijk APTTV en het resultaat van HepTest verhogen. De biologische beschikbaarheid van het medicijn is ongeveer 100%.Vereist geen monitoring van bloedparameters. Variatiecoëfficiënt van individuele variabiliteit is 30-40%.

Een van de helderste vertegenwoordigers van het preparaat dat rivaroxaban bevat, is Xarelto. Geproduceerd in tabletten van 10 mg werkzame stof in elk.

apixaban

preparaat kan worden toegediend aan patiënten die gecontraïndiceerd vitamine K antagonisten

vergelijking met acetylsalicylzuur een lage waarschijnlijkheid van voorkomen van embolie. Apixaban remt selectief de FXa-coagulatiefactor. Kort gezegd wordt het voorgeschreven na een geplande endoprothese van het knie- of heupgewricht.

Geproduceerd onder de naam Eliksvis. Heeft een orale vorm.

Edoksaban

drug behoort tot de nieuwste klasse van factor Xa-remmers snelheid. Als gevolg hiervan, klinische studies toonden aan dat Edoksaban heeft dezelfde kans om de vorming van thrombi met warfarine.

Tegelijkertijd heeft het een beduidend lagere kans op bloeding.

Feature

ontvangst van deze middelen dient met voorzichtigheid oudere patiënten , met een aanzienlijk gewicht afwijkingen van de norm, in strijd nierfunctie, ziekten geassocieerd met onjuist functioneren van de bloedsomloop.

Een van de kenmerken van veel nieuwe anticoagulantia is hun snelheid en snelle halfwaardetijd. Dit suggereert dat het uiterst voorzichtig moet zijn om het schema van het nemen van tabletten te volgen. Aangezien zelfs een tablet overslaan kan leiden tot complicaties.

Voor bloeden als gevolg van een antistollingsbehandeling, is een specifieke behandeling.

bijvoorbeeld op bloedingen door rivaroxaban patiënt voorgeschreven protrombine concentraat of vers ingevroren plasma. Bij bloedverlies door Dabigatran wordt hemodialyse uitgevoerd, recombinant FVIIa.

Conclusies

De ontwikkeling van nieuwe anticoagulantia gaat nog steeds door. Er zijn nog steeds problemen met bijwerkingen in de vorm van bloeden.

Zelfs sommige nieuwe -voorbereidingen moeten worden gecontroleerd.

Het aantal contra-indicaties, hoewel verminderd, maar niet volledig geëlimineerd. Sommige medicijnen hebben nog steeds een licht verhoogde toxiciteit.

waarom wetenschappers blijven de zoektocht naar een universeel middel met een hoge biologische beschikbaarheid, gebrek aan tolerantie, absolute veiligheid en intelligente controle van protrombine in het bloed, afhankelijk van andere beïnvloedende het, factoren uit te voeren.

Een belangrijk aspect is de aanwezigheid van een tegengif bij de voorbereiding, indien nodig, van een onmiddellijke operatie.

Echter, nieuwe geneesmiddelen, in vergelijking met de vorige eeuw, drugs hebben een zeer belangrijke positieve verschillen, wat aangeeft dat de titanic werk van wetenschappers.