Anticoagulantia van directe en indirecte werking - onvervangbare preparaten in de geneeskunde

Anticoagulantia zijn chemicaliën die de bloedviscositeit van kunnen veranderen, met name voor het remmen van coagulatieprocessen.

Afhankelijk van de groep antistollingsmiddel, het werkt op de synthese van bepaalde stoffen in het lichaam belast bloedviscositeit en het vermogen om trombose.

Er zijn anticoagulantia directe en indirecte actie .Anticoagulantia kunnen in de vorm van tabletten of in injecties en zalven zijn.

Sommige anticoagulantia zijn niet alleen in staat in vivo te handelen, dat wil zeggen, direct in het lichaam, maar ook in vitro - om je vaardigheden te tonen in een reageerbuis met bloed.

anticoagulantia in de geneeskunde

Wat zijn anticoagulantia in de geneeskunde en welke plaatsen bezetten ze?

Anticoagulant, als een medicijn, verscheen na de jaren 1920, toen dicumarol, een anticoagulans van indirecte actie, werd ontdekt. Sindsdien zijn studies van deze stof en anderen gestart die een vergelijkbaar effect hebben.

Daarom zijn na bepaalde klinische onderzoeken geneesmiddelen op basis van dergelijke stoffen in de geneeskunde gebruikt en dragen ze de naam van anticoagulantia.

Het gebruik van anticoagulantia is niet alleen bedoeld voor de behandeling van patiënten.

Omdat sommige anticoagulantia het vermogen hebben om hun effect in vitro uit te oefenen, worden ze gebruikt in laboratoriumdiagnostiek, om stolling van bloedmonsters te voorkomen. Anticoagulantia worden soms gebruikt bij deratizatie.

Effect van groepsgeneesmiddelen op het lichaam

Afhankelijk van de groep van anticoagulantia, is het effect enigszins anders.

directe anticoagulantia

Het belangrijkste effect van directe anticoagulantia is remmen trombine. Inactivatie van factoren IXa, Xa, XIa, XIIa, evenals kalelecrine treedt op.

De activiteit van hyaluronidase wordt geremd, maar de doorlaatbaarheid van de vaten van de hersenen en de nieren neemt toe.

Ook met deze verminderde cholesterol, beta-lipoprotein, verhoogt de activiteit van lipoproteïne lipase, en remde de interactie van T-B-lymfocyten. Veel direct werkende anticoagulantia vereisen INR-controle en andere controles van de bloedstollingscapaciteit om interne bloedingen te voorkomen.

actie onder contract Medicatie

indirecte anticoagulantia hebben woning aan de synthese van protrombine, proconvertine, Kerstmis factor en Stewart-prauer factor in de lever te remmen.

De synthese van deze factoren hangt af van het niveau van de vitamine K1-concentratie, dat het vermogen heeft om onder invloed van epoxyreductase in een actieve vorm te transformeren. Anticoagulantia kunnen de productie van dit enzym blokkeren, wat leidt tot een afname van de productie van de bovengenoemde coaguleerbaarheidsfactoren.

Classification anticoagulantia

bloedverdunners worden onderverdeeld in twee grote subgroepen :

• direct:
• indirect.

Hun verschil is dat indirecte anticoagulantia werken op de synthese van collaterale enzymen die de stolling van bloed reguleren, dergelijke geneesmiddelen zijn alleen effectief in vivo. Rechte anticoagulantia kunnen direct werken op trombine en verdunnen bloed in elke drager.

Op hun beurt worden directe anticoagulantia verdeeld in:

• heparines;
• heparines met laag molecuulgewicht;
• hirudin;
• natriumhydroxitraat;
• lepirudine en danaparoid.

Indirecte anticoagulantia omvatten -stoffen, zoals:

• monocoumarins;
• indandiones;
• dousoumarins.

Ze leiden tot een competitief antagonisme met vitamine K1.Naast het doorbreken van de vitamine K-cyclus en het remmen van de epoxy-reductaseactiviteit, wordt ook aangenomen dat ze de productie van chinon-reductase remmen.

Er zijn ook stoffen vergelijkbaar met anticoagulantia, die door andere mechanismen de bloedstolling verminderen. Bijvoorbeeld natriumcitraat, acetylsalicylzuur, natriumsalicylaat.

indirecte en directe anticoagulantia classificatie

Indicaties

anticoagulantia worden gebruikt in bijna alle gevallen waar sprake is van een risico van trombusvorming tijdens hart- en vaatziekten en ziekten van de ledematen schepen.

In cardiologie wordt toegewezen met:

• van congestief hartfalen;
• aanwezigheid van mechanische hartkleppen;
• chronisch aneurysma;
• arteriële trombo-embolie;
• pariëtale trombose van de hartholten;
• groot hartinfarct hartinfarct.

Anders anticoagulantia ontworpen om trombusvorming te voorkomen:

• tromboflebitis van de onderste ledematen;Spataderen van
• ;
• postpartum trombo-embolie;
• lang verblijf in bed na operatie;
• bloedverlies( meer dan 500 ml);
• cachexie,
• preventie van reocclusion na angioplastiek.

Wat wordt bedoeld met de preventie van tromboflebitis en welke methoden en methoden worden gebruikt, die u uit ons artikel kunt leren.

Als u Vasobrail voorgeschreven krijgt, zijn de instructies voor gebruik verplicht. Alles wat u moet weten over het geneesmiddel is contra-indicaties, beoordelingen, analogen.

Contra

Hij moet een algemeen bloedonderzoek, urineonderzoek, analyse Nechiporenko urine, fecal occult bloedonderzoek, bloed chemie en coagulatie passeren en uit te voeren echografie van de nieren.

Anticoagulantia zijn gecontra-indiceerd in de volgende ziekten:

• intracerebrale aneurysma;
• maagzweer van het maagdarmkanaal;
• Vitamine K hypovitaminose;
• portale hypertensie;
• trombocytopenie;
• leukemie;
• kwaadaardige tumoren;
• nier- of leverinsufficiëntie;
• hoge bloeddruk( boven 180/100);
• -alcoholisme;
• De ziekte van Crohn.

Anticoagulantia

direct werkende belangrijkste vertegenwoordiger van de directe antistollingsmiddel heparine .In zijn samenstelling heeft heparine ketens van gesulfateerde glycosaminoglycanen van verschillende groottes.

De biologische beschikbaarheid van heparine is laag genoeg voor een adequate dosering van het medicijn. Dit hangt voornamelijk af van het feit dat heparine interageert met vele andere stoffen in het lichaam( macrofagen, plasma-eiwitten, endotheel).

Daarom sluit de behandeling met heparine de mogelijkheid van een trombus niet uit. Er moet ook rekening worden gehouden met het feit dat de trombus op de atherosclerotische plaque niet gevoelig is voor heparine.

Er zijn ook heparines met laag molecuulgewicht: enoxaparininenatrium, deltaparin-natrium, supraparinecalcium.

Echter, dat zij een hoog antitrombotisch effect hebben vanwege de hoge biologische beschikbaarheid( 99%), het is minder aannemelijk dat deze stoffen hemorrhoidale complicaties veroorzaken. Dit komt door het feit dat de moleculen van heparine met een laag moleculair gewicht geen interactie hebben met de von Willebrand-factor.

Wetenschappers hebben geprobeerd om synthetische hirudine te recreëren - een stof die in het speeksel van bloedzuigers zit en een direct anticoagulerend effect heeft, dat ongeveer twee uur duurt.

Maar de pogingen waren niet succesvol. Niettemin werd lepiridine gecreëerd - een recombinant derivaat van hirudine.

danaparoid - mengsel glycosaminoglycanen die ook een anticoagulerend effect. De stof wordt gesynthetiseerd uit het darmslijmvlies van de varken.

preparaten die orale anticoagulantia en zalven directe actie:

• Heparine injecties;
• Heparinezalf;
• Clervar;
• Lyoton-gel;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexan;
• Fluxum;
• Hepatrombin G;
• Venitán H;
• Trombleuss;
• Fragmin;
• vertraagd.

indirecte anticoagulantia

Anticoagulantia actie indirecte onderverdeeld in drie hoofdtypen:

• monokumariny;
• dicoumarins;
• indandiones.

dergelijke preparaten worden gebruikt om de bloedstolling te verminderen lang.

Een van de subgroepen van deze geneesmiddelen werkt door een afname van de lever van K-afhankelijke factoren( vitamine K-antagonisten).Dit omvat factoren zoals: protrombine II, VII, X en IX.Verlaging van het niveau van deze factoren leidt tot een verlaging van het trombinegehalte.

Een andere subgroep van anticoagulantia heeft de eigenschap van het verlagen van de vorming van eiwitten anticoagulatie-systeem( S en C proteïnen).De eigenaardigheid van deze methode is dat het effect op het eiwit sneller optreedt dan op K-afhankelijke factoren.

En daarom worden deze geneesmiddelen gebruikt wanneer een dringend anticoagulerend effect nodig is.

Sleutelvertegenwoordigers van anticoagulantia van indirecte actie:

• Sinkumar;
• Neodikumarin;
• Fenindione;
• Warfarine;
• Fepromarone;
• Pelentan;
• Azenkumarol;
• Thrombopop;
• Ethyl-biscumacetaat.

Antiaggreganten

Dit zijn stoffen die aggregatie van bloedplaatjes die betrokken zijn bij trombogenese kunnen verminderen. Wordt vaak samen met andere geneesmiddelen gebruikt, waardoor het effect wordt versterkt en aangevuld. Een levendige vertegenwoordiger van het antiaggregant is acetylsalicylzuur( aspirine).

deze groep vallen ook arthrifuge en vaatverwijdende middelen, antispasmodische en bloedvervanger reopoligljukin.

Basis -voorbereidingen:

1. Aspirine. Het leidt tot een afbraak van het metabolisme van arachidonzuur.
2. Ticlopidine. Het medicijn is in staat FIF2( fosfatidylinositol-4, 5-difosfaat) te splitsen en de plaatjesaggregatie te veranderen.
3. Clopidogrel( thienopyridine).De structuur is vergelijkbaar met ticlopidine, maar het medicijn zelf is minder toxisch.
4. Tirofiban. Remmer van het glycoproteïne IIb / lila met een laag molecuulgewicht. Heeft een korte actietijd.
5. Dipyridamole. Vasodilator.
6. Abciximab. Het bestaat uit Fab-fragmenten van monoklonale antilichamen tegen het glycoproteïne IIb / IIIa. Heeft de eigenschap van binding aan avβ3-integrine.
7. Eptifybatite. Een cyclisch peptide verstoort de aggregatie van bloedplaatjes.

Kenmerken van toepassing

In de medische praktijk worden de antibloedplaatjesaggregatiemiddelen parallel met andere anticoagulantia gebruikt, bijvoorbeeld met heparine.

Om het gewenste effect te verkrijgen, wordt de dosering van het preparaat en het preparaat zelf zodanig gekozen dat de werking van een ander anticoagulans wordt verhoogd of juist versterkt.

Het begin van de plaatjesremmende werking treedt later op dan bij eenvoudige anticoagulantia, vooral directe actie. Na de afschaffing van dergelijke medicijnen worden ze al enige tijd niet meer uit het lichaam verwijderd en gaan ze door met hun actie.

Conclusies

Sinds het midden van de twintigste eeuw, in de praktische geneeskunde, zijn nieuwe stoffen gebruikt die het vermogen van het bloed om een ​​trombus te vormen kunnen verminderen.

Het begon allemaal toen koeien in een nederzetting begonnen te sterven aan een onbekende ziekte, waarbij elke verwonding van het vee tot zijn dood leidde, als gevolg van non-stop bloeden.

Wetenschappers ontdekten later dat ze de stof - dicumarol - gebruikten. Sindsdien is het tijdperk van anticoagulantia begonnen. Gedurende welke miljoenen mensen werden gered.

Momenteel worden er meer universele producten ontwikkeld, met minimale bijwerkingen en met maximale efficiëntie.