Fibrinolytische middelen: classificatie en toepassing

fibrinolytische middelen( fibrinolytica, trombolytica, plasminogeen activator), - een medicijn dat intravasale thrombi kunnen oplossen en voor de behandeling van arteriële en veneuze trombosen en voor het lyseren van de trombus longembolie.

In 1938 werd streptokinase verkregen en in 1940 werd het mechanisme van zijn werking beschreven. En pas na 36 jaar publiceerde de Russische cardioloog Evgeny Ivanovich Chazov een artikel over intracoronaire trombusoplossen met behulp van deze remedie.

De ontdekking van dit enzym liet toe om de frequentie van sterfgevallen bij acuut myocardinfarct te verminderen tot 50%.

Sindsdien zijn meer geavanceerde geneesmiddelen gesynthetiseerd. Moderne plasminogeenactivatoren hebben minder bijwerkingen, worden gemakkelijker door patiënten verdragen en vertonen een betere werkzaamheid.

Classificatie van preparaten van de

-groep Het werkingsmechanisme van fibrinolytica heeft een direct en indirect effect.

De eerste groep omvat geneesmiddelen die, bij interactie met fibrine filamenten, deze oplossen. Deze geneesmiddelen omvatten fibrinolysine. Dit medicijn vertoont farmacologische activiteit, zowel bij inslikken bij de mens als "in vitro".Onlangs zijn in de geneeskunde de geneesmiddelen van deze groep vrijwel niet benoemd. Indirecte

fibrinolytica( bijvoorbeeld streptokinase, urokinase) het omzetten van plasminogeen( plasminogeen) in Fibrinolizin( plasmine), die een therapeutisch effect heeft, namelijk lost de nieuw gevormde bloedprop. Dit proces is alleen mogelijk in een levend organisme.

Naast alle plasminogeen activatoren afhankelijk van de selectiviteit naar fibrine verdeeld nefibrinspetsifichnye( streptokinase) en fibrinspetsifichnye middelen( recombinant prourokinase, alteplase, Tenecteplase).

Nefibrinspetsifichnye plasminogeen activeren zowel gelieerde als niet verwant aan bloedstolsels die leiden tot de uitputting van antistolling systeem en een eigen hemorragische complicaties.

Bij directwerkende trombolytica is de werkzaamheid lager dan die van preparaten die Profibrinolysin activeren.

In de huisartsgeneeskunde worden de volgende fibrinolytica van indirecte werking gebruikt:

• streptokinase;
• Alteplase;
• Tenecteplase;
• Prourokinase-recombinant.

applicatie features

Alle fibrinolyticum voor het oplossen van verse trombi trombose van de bloedvaten, van verschillende lokalisatie voorgeschreven.

Bovendien worden ze gebruikt voor lysis van lokale bloedstolsels in arterioveneuze shunts en perifere intraveneuze katheters.

Wanneer fibrinolytische geneesmiddelen worden voorgeschreven voor veneuze trombose in de eerste 48 uur in 70% van de gevallen, wordt trombusoplossen waargenomen.

Nog hoger zullen indicatoren zijn als de therapie voor de eerste keer 12 uur wordt gestart. Bovendien zal in dit geval het farmacologische effect beter zijn, in dit geval worden ook minder koorts- en hemorragische complicaties waargenomen.

Plasminogeenactivatoren worden voorgeschreven voor de volgende ziekten:

• acuut myocardiaal infarct;
• longembolie;
• onstabiele angina;
• -trombose van de arterioveneuze shunt;
• primaire pulmonale hypertensie;
• postpartum trombo-embolie.

In de flebologie zijn indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen:

• -tromboflebitis;
• flebothrombosis.

Bijwerkingen en contra

contra-indicatie voor het gebruik van drugs in deze groep zijn:

• verschillende bloeden;
• hemorrhagische diathese.

Naast de behandeling met trombolytica is het de moeite waard om je te onthouden van een aantal ziektes:

• pulmonale tuberculose in de acute fase;
• maag- en darmzweer;
• ontstekingsprocessen in de dikke darm;
• acute pancreatitis;
• -hartinfarct;
• stralingsziekte;
• -tumoren van het centrale zenuwstelsel;
• -status onmiddellijk na operatie, bevalling, spontane en geïnduceerde abortus;
• recente biopsie van viscerale organen;
• sepsis;
• diabetische retinopathie;
• arteriële hypertensie, wanneer de bovenste druk hoger is dan 200 en de onderste druk is -110 mm. Hg. Art.

Relatieve contra-indicaties omvatten:

• nier- en leverinsufficiëntie;
• menstruatiebloeding;
• Hypermenorrhea;
• bronchiale astma;
• -leeftijd is meer dan 75 jaar;
• enkele dagen na behandeling met anticoagulantia.

Bovendien moet bij de recent overgedragen streptokokkeninfectie voorzichtig met creptokinase worden omgegaan.

Wanneer bloedingen verschijnen op de achtergrond van een behandeling met trombolytische geneesmiddelen, worden patiënten antifibrinolytische middelen voorgeschreven.

Beëindig de therapie alleen als een bloeding de levensduur van de patiënt bedreigt of de patiënt dringend moet worden bediend.

In het geval van overvloedige bloedingen, kan de patiënt aminocapronzuur, de toediening van menselijk fibrinogeen of bloedtransfusie worden voorgeschreven.

Van de bijwerkingen bij gebruik van fibrinolytica kan worden waargenomen:

• hectische temperatuur;
• hoofdpijn;
• is een allergie, in de vorm van urticaria, roodheid van het gezicht, jeukende huid.

Met het optreden van een allergische reactie wordt de behandeling stopgezet en, afhankelijk van de ernst van de allergie, antihistaminica of glucocorticoïden voorgeschreven.

Bij oudere patiënten( ouder dan 75 jaar) tijdens de behandeling is er een hoog risico op hersenbloeding, dus voordat u fibrinolytica gebruikt, moet u de voor- en nadelen afwegen.

Lijst met populaire fibrinolytica

In de moderne geneeskunde worden de volgende geneesmiddelen gebruikt:

1. - een enzym dat individuele stammen van β-hemolytische streptokokken. Farmaceutische industrie produceert op basis daarvan een aantal geneesmiddelen: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux en vele anderen. Streptokinase katalyseert de omzetting van fibrinolysine in fibrinolysine. In het menselijk lichaam komen, een deel van streptokinase combineert met antilichamen en verliest zijn farmacologische activiteit. In dit geval is de periode van drugsontwenning slechts 20 minuten, terwijl de halfwaardetijd van het enzym plasminogeen is aangesloten op 1 uur en 20 minuten. Streptokinase een antigeen, waardoor de synthese van antilichamen, waarvan het aantal toeneemt bij elke nieuwe dosis van het geneesmiddel, waardoor de farmacologische activiteit van het geneesmiddel afneemt veroorzaken. In de regel is het na 5 dagen behandeling niet langer nuttig om de medicatie toe te dienen, omdat het bijna volledig aan antilichamen bindt. Verhoogt ook de productie van streptokokkeninfectie met antilichamen, die voorafging aan trombose.
2. Urokinase is een enzym dat is afgeleid van menselijke urine- en niercellen van het menselijke embryo. Het activeert ook plasminogeen, het verandert in plasmine, wat de lysis van bloedstolsels veroorzaakt. Urokinase interageert met zowel het plasmogeen dat geassocieerd is met de trombus, als met wat in het bloed vrij circuleert. Daarom is er een hoog risico op bloedingen wanneer het op dezelfde manier wordt gebruikt als bij het gebruik van streptokinase. Voor IV-injecties is de halfwaardetijd van het geneesmiddel slechts 9-16 minuten. Bijna nooit veroorzaakt allergieën, en antilichamen worden er niet gevormd. Weefselplasminogeenactivator
3. - is een proteolytisch enzym dat vergelijkbaar is met de plasminogeen activator geproduceerd door vasculaire endotheel. Voor medische doeleinden wordt Alteplase gebruikt - een recombinant molecuul van een weefselplasminogeenactivator, verkregen door genetische manipulatie. Het medicijn vertoont alleen farmacologische activiteit in de aanwezigheid van fibrine. De halfwaardetijd van het medicijn is slechts ongeveer 5 minuten. In tegenstelling tot streptokinase is het geen immunogeen, het kan de bestaande thrombi op de lange termijn vernietigen en het therapeutische effect ervan is sterker. Bij het vervangen van verschillende aminozuren in het molecuul werd verkregen alteplase Tenecteplase nieuwe geneesmiddelen die meer fibrinospetsifichnostyu en de halfwaardetijd duur( ongeveer 20 minuten).
4. Prourokinase recombinant .De trombolytische eigenschappen ervan zijn vergelijkbaar met de weefselactivator van plasminogeen. Het reageert in aanwezigheid van een trombus met plazmogenom deze omzet in plasmine, dat is gevormd uit enkelstrengs moleculen actiever prourokinase dubbelstrengs molecuul urokinase.

Vanwege de korte halfwaardetijd worden fibrinolytica intraveneus geïnjecteerd of gedurende een kwartier langzaam gedrenkt.

Dankzij de toepassing van fibrinolytische therapie zijn miljoenen levens gered. Daarom is het, met het minste vermoeden van een stolsel in het lichaam, noodzakelijk om zo snel mogelijk naar het ziekenhuis te gaan en met de behandeling te beginnen.