calciumantagonisten of calciumkanaalblokkers( CCB) - groep geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk, verschillend in chemische structuur maar met een soortgelijk werkingsmechanisme. De lijst bevat meer dan 20 stoffen, die elk verschillende effecten op het menselijk lichaam hebben. Het merendeel van de geneesmiddelen die worden gebruikt in de therapeutische gebied, hebben sommige zijn gebruikt in de neurologie en gynaecologie.
- actiemechanisme indicaties
- Classificatie
- Contra
- Side
- op zwangerschapsduur
- Formuleringen
- dihydropyridinederivaten
- Amlodipine( Amlotop, Norvasc)
- isradipine( Lomir)
- lacidipine( Latsipil, Sakura)
- lercanidipine( Lerdip-Lekordati, Lerkamen)
- nicardipine( Barizin, Perdipin)
- Nimodipine( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
- Nifedipine( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
- felodipine( Plendil, Felodip, Felotenz Vertraging)
- derivaten fenilalkilamina
- verapamil( Isoptin, finoptinum)
- gallopamil( Prokorum)
- benzothiazepine-derivaat
- Diltiazem( Diakordin)
- derivaten difenilpiperazima
- Flunarizine( Sibelium)
- Cinnarizine( Stugezin, Stugeron)
werkingsmechanisme
Calcium is betrokken bij de overdracht vanzenuwimpulsen van een receptor intracellulaire structuren veroorzaken cellen krimpen en verstijven. Calciumionen in cellen via zogenaamde langzame kanalen( of L-kanalen) ingebed in de celmembranen van vasculaire spieren, hart en bot, en corticale neuronen. Een van de oorzaken van hypertensie is de toegenomen celconcentratie in de cellen en gereduceerde - waardoor de bloedvaten en het hart cellen gevoeliger zijn voor het bloedplasma stimulerende hormonen en andere biologisch actieve stoffen.
BPC voorkomen binnendringen van bloed calcium in de cel en reageren op intracellulaire beweging van cellen, wat resulteert in:
- verwijding van coronaire vaten, verbeteren bloedtoevoer naar de hartspier, het myocard betere toevoer van zuurstof en daaruit afleiden stofwisselingsproducten;
- verlaging van de hartfrequentie, want het vermindert de zuurstofbehoefte van het hart;
- verbetering van de diastolische functie( vermogen om te ontspannen);
- uitbreiding van perifere slagaders, waardoor de bloeddruk verlaagt;
- afname aggregatie( bonding) van bloedplaatjes dat bloedstolsels voorkomt;
- verbeterde het cholesterolmetabolisme, verminderde lipidenoxidatie.
Indicaties
- Hypertensie;
- pulmonale hypertensie;
- angina;
- ischemische hartziekte;
- -hartinfarct;
- aortaklepdefect;
- hypertrofische cardiomyopathie;
- perifere en cerebrale circulatoire aandoeningen;
- atherosclerose;
- -subarachnoïdale bloeding;
- -preventie van migraineaanvallen;
- Het syndroom van Raynaud;
- diffuse spasmen van de slokdarm;
- irritable bowel syndrome;
- obstructieve longziekte;
- dysmenorroe( pijnlijke menstruatie);
- voortijdige levering;
- urine-incontinentie;
- epilepsie;
- -glaucoom;
- duizeligheid, tinnitus, reisziekte.
Classificatie
Afhankelijk van de chemische structuur:
- Dihydropyridine is een dihydropyridinederivaat. Dit bereik heeft het voordeel van geneesmiddelen bij de behandeling van angina, hypertensie, linker ventriculaire hypertrofie, perifere vasculaire atherosclerose. De medicijnen verhogen de hartslag, dus worden ze niet gebruikt om aritmie te behandelen.
- Niet-dihydropyridine is een derivaat van fenylalkylamine en benzodiazepine. Ze werken gelijktijdig op het hart en op de vaten. Ze hebben uitgesproken anti-angina( anti-ischemisch), anti-aritmisch, hypotensieve eigenschappen, verminderen de frequentie van hartcontracties. Zeer effectief bij de behandeling van angina, supranventicular tachycardie, atherosclerose van de halsslagaders.
- Niet-selectieve calciumantagonisten zijn derivaten van difenylpiperazine. Verander praktisch niet het niveau van druk, heb een vaatverwijdend effect en verbetert de cerebrale circulatie. Ook zijn er 3
generatie calciumantagonist:
- eerste generatie ( verapamil, diltiazem, nifedipine) - bereidingen van progenitors, hun nadelen een lage biologische beschikbaarheid( raken om de gewenste plaats van werking) en snelle klaring uit het lichaam. Tweede generatie
- - selectiever effect en duur, maar hun efficiëntie is moeilijk te voorspellen, en het bloed concentratie piek wordt bereikt op verschillende tijdstippen.
- derde generatie ( amlodipine, lacidipine, lercanidipine) slechts een groep van dihydropyridinen met een hoge biobeschikbaarheid en weefselselectiviteit bezitten blijven langer in het bloed, zijn dus effectief bij de behandeling van hypertensie.
Contra
hetzelfde voor alle calciumantagonisten:
- lage bloeddruk;
- -hartfalen met verminderde systolische functie van de linker hartkamer( behalve amlodipine en felodipine);
- ernstige schendingen van lever en nieren;
- zwangerschap( Nifedipine is toegestaan en in de II-III trimesters - Verapamil);
- borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar( behalve de groep piperazines);
- individuele intolerantie van de geneesmiddelcomponenten.
- -bradycardie;
- atrioventriculaire( atrioventriculaire) blokkade van II- en III-graad zonder implantatie van pacemaker;
- -syndroom van zwakte van de sinusknoop( zonder implantatie van de pacemaker);
- syndromen met premature ventriculaire paroxysmale fibrillatie( atriale) atriale tachycardie met episodes antidromische;
- tachycardie met lange duur van intraventriculaire excitatie;Gelijktijdig gebruik van
- met bètablokkers.
Bijwerkingen van
Voor alle BCC:
- drukvermindering;
- zwakte, slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn;
- misselijkheid, buikpijn, braken, diarree;
- perifeer oedeem( meestal van invloed op de onderste ledematen - voeten en enkels);
- gevoel van koorts en roodheid van het gezicht( opvliegers);
- verminderde de systolische functie van de linkerventrikel van het hart( behalve voor amlodipine en felodipine);
- allergische reacties.
- -reflextachycardie.
- Voor niet-dihydropyridine:
- -bradycardie;
- -overtredingen van atrioventiculaire geleidbaarheid;
- verminderde automatisme van de sinusknoop;
- constipatie( karakteristiek voor Verapamil);
- hepatotoxiciteit( verapamil).
Wanneer zwanger
gebruik van calciumantagonisten bij zwangere vrouwen kan een bloeddrukniveau dan 140-160 / 90-110 mm Hg. In deze gevallen is het beter om geneesmiddelen van de derde generatie te gebruiken. Bij hypertensieve crisis is echter het meest effectief Nifedipine kortwerkend.
naar inhoudsopgave ^Bereidingen
naar de inhoud ^dihydropyridinederivaten
naar de inhoud ^Amlodipine( Amlotop, Norvasc)
werkzame stof - amlodipine-besylaat. De vorm van release - tablets.
getoond in hypertensie, stabiele angina en vasospastische angina( Prinzmetal angina).
Neem eenmaal daags 2,5-10 milligram( 0,5-2 tabletten) in.
naar inhoud ^Isradipine( Lomir)
werkzame stof - isradipine. Vorm release - tabletten, capsules retard, oplossing voor injectie.
bevordert de groei van bloedvaten skeletspieren, hart en hersenen verlaagt de bloeddruk, matige een natriuretisch effect( outputs van natriumionen in de urine).
nemen 1 capsule retard( 5milligramm) 1 keer per dag of één tablet( 2,5 mg), 2 maal per dag. Patiënten met lever- of nierinsufficiëntie of op hoge leeftijd krijgen de helft van deze dosis voorgeschreven. Als er na 2-4 weken geen effect is, kan de dosis worden verdubbeld.
naar inhoud ^lacidipine( Latsipil Sakura)
werkzame stof - lacidipine. De vorm van release - tablets.
laatste generatie drug werkt op vasculaire gladde spier calciumkanalen uitstrekkende perifere arteriolen, waardoor de totale perifere vasculaire weerstand( TPR), waardoor de bloeddruk.
Neem 1 milligram 2 keer per dag, indien nodig na 3-4 week de dagelijkse dosis te verhogen tot 4, en daarna - tot 6 milligram.
naar inhoudsopgave ^lercanidipine( Lerdip-Lekordati, Lerkamen)
werkzame stof - lercanidipine. De vorm van release - tablets.
geneesmiddel is geïndiceerd voor milde tot matige essentiële hypertensie( I graad en II).
Drink 1 keer per dag 10 milligram. Indien nodig, na 14 dagen, kunt u de dosis verhogen tot 20 milligram 1 keer per dag.
naar inhoudsopgave ^nicardipine( Barizin, Perdipin)
werkzame stof - nicardipine. De vorm van afgifte - tabletten, pillen.
bezit antihypertensieve werking, gebruikt voor de preventie van beroertes, met cerebrovasculaire aandoeningen van ischemische.
Neem 20 mg 3 maal daags, maximale dagelijkse dosis - 120 mg. Wanneer de toestand is gestabiliseerd, wordt de dosering gehalveerd.
naar inhoudsopgave ^Nimodipine( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
werkzame stof - nimodipine. De vorm van release - tablets.
selectieve calciumantagonist L-type werkt voornamelijk op de hersenvaten, voorkomen en verwijderen ze spasmen en verbeteren bloedstroom.
Neem 3 maal daags 30 milligram( 1 tablet).In sommige gevallen is het mogelijk om de dosis 6 keer per dag te verhogen tot 60 milligram.
naar inhoudsopgave ^Nifedipine( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
werkzame stof - nifedipine. Productvorm - tabletten met 10 mg tabletten vertragen( verlengde werking) van 20 mg, de oplossing voor infusie( voor intraveneuze toediening en intracoronaire).
is tegen angina geneesmiddelen bij patiënten met coronaire hartziekte met angina, verlaagt de bloeddruk op verschillende typen hypertensie, gebruikt bij de behandeling van chronisch hartfalen.
kortwerkende tabletten worden oraal ingenomen 10-30 mg 3-4 keer per dag, maar niet meer dan 120 mg per dag, de kuur 1 maand. Voor de verlichting van hypertensieve crisis of te verlichten angina aanvallen - 10-20 mg sublinguaal( onder de tong).
retard nemen 20-40 mg 2 maal per dag of 40-80 mg eenmaal. Intraveneus 5 mg gedurende 4-8 uur, met een maximale dagelijkse dosis - 15-30 mg.
naar inhoudsopgave ^felodipine( Plendil, Felodip, Felotenz Vertraging)
De werkzame stof is felodipine. De vorm van release - tablets.
Het wordt gebruikt voor arteriële hypertensie, stabiele angina.
dosering is afhankelijk van de aard en ernst van de ziekte en is 2,5-10 mg 1 maal per dag.
naar inhoudsopgave ^derivaten fenilalkilamina
naar de inhoud ^verapamil( Isoptin, finoptinum)
werkzame stof - verapamil. De vorm van afgifte - tabletten, een oplossing in ampullen voor injecties.
wordt gebruikt in hypertensie, voor de behandeling en preventie van hartritmestoornissen( paroxysmale supraventriculaire tachycardie, supraventriculaire aritmie, atriale fibrillatie en flutter), voor alle soorten angina.
Voor tabletten is de begindosering 3-4 maal daags 40-80 milligram. Indien nodig wordt een enkele dosis verhoogd tot 120-160 milligram, maar niet meer dan 480 milligram per dag.5-10 mg met mogelijkheid tot herhaling na 30 minuten - intraveneus
oplossing cupping hartritmestoornissen toegediend.
naar inhoud ^gallopamil( Prokorum)
werkzame stof - gallopamil. De vorm van release - tablets.
bezit anti-aritmische, anti-ischemische en hypotensieve werking, myocardiale zuurstofverbruik veroorzaakt dilatatie van de coronaire slagaders en toename van bloedstroom in de hartvaten vermindert de tonus van de perifere slagaders en de totale perifere vasculaire weerstand.
Neem 50 mg 2-3 keer per dag met intervallen van ten minste 6 uur met een maximale dagelijkse dosering - 200 mg.
naar inhoudsopgave ^benzothiazepinederivaten
naar de inhoud ^Diltiazem( Diakordin)
werkzame stof - diltiazem. Vorm afgifte - tabletten, tabletten en capsules langdurige werking, oplossing voor intraveneuze toediening.
voorgeschreven na een myocardinfarct, arteriële hypertensie, angina, diabetische retinopathie, voor de preventie van coronaire spasmen tijdens de operatie.
Intraveneus toegediend indien nodig noodhulp therapie voor tachycardie, atriale flutter, hoge bloeddruk in de pulmonale circulatie, cupping paroxysmale boezemfibrilleren.
-tabletten nemen 3 maal daags 30 milligram, waardoor de dosis elke 2-3 dagen wordt verhoogd. Langwerkende vormen van het geneesmiddel nemen op 60-120 mg 2 maal per dag met de aanpassing in 2 weken, maar niet meer dan 480 milligram per dag.
naar inhoudsopgave ^derivaten difenilpiperazima
naar de inhoud ^Flunarizine( Sibelium)
werkzame stof - flunarizine. De vorm van afgifte - tabletten, capsules.
geneesmiddel bevordert ontspanning van gladde spieren, het verbeteren van de cerebrale doorbloeding en zuurstoftoevoer naar de hersenen, evenwichtsstoornissen en vermindert de frequentie van aanvallen bij epilepsie, bezit antihistaminische werking.
Neem 1 keer per dag 10-20 milligram vóór het slapen gaan. Kinderen met een lichaamsgewicht van minder dan 40 kilogram krijgen de helft van de dosis voor volwassenen voorgeschreven.
naar inhoudsopgave ^Cinnarizine( Stugezin, Stugeron)
werkzame stof - Cinnarizine. De vorm van afgifte - tabletten, capsules.
effectief is voor ischemische beroerte en na beroerte( waaronder, na hemorragische beroerte), traumatisch hersenletsel, encefalopathie en kinetosis vestibulaire stoornissen, migraine, dementie, storing van de perifere circulatie.
Afhankelijk van de ernst van de ziekte om te drinken bij 25-75 mg 3 keer per dag. De dosis voor kinderen is de helft van die van een volwassene. Het verloop van de behandeling duurt van enkele weken tot enkele maanden.