Betablokkere - klasse av midler til behandling av sykdommer i det kardiovaskulære systemet( hypertensjon, angina, hjerteinfarkt, hjertearytmier og hjertesvikt), og andre. For tiden er beta-blokkere akseptert av millioner av mennesker over hele verden. Utvikleren av denne gruppen farmakologiske midler har revolusjonert behandlingen av hjertesykdom. I moderne praktisk medisin har beta-blokkere blitt brukt i flere tiår.
- Formål
- angivelser
- I Generation - et ikke-kardioselektivt
- Med sympatomimetisk
- aktivitet uten indre sympatomimetisk aktivitet
- II generasjon - kardioselektivt
- Med sympatomimetisk
- aktivitet uten indre sympatomimetisk aktivitet
- III generasjon - med vasodilaterende egenskaper
- ikke-kardioselektivt
- kardioselektiv
- VedVirkningsvarighet
- Langvarig handling
- NecardiosSelektiviteten
- kardio
- ultrakort virkning
- Kontra Bivirkninger
Formål
Adrenalin og andre katekolaminer spiller en uunnværlig rolle i funksjonen av den menneskelige organisme. De blir utskilt i blodet og påvirker de sensitive nerveender - adrenoreceptorer som ligger i vev og organer. Og de er i sin tur delt inn i 2 typer: beta-1 og beta-2-adrenerge reseptorer.
Beta-blokkere hemmer beta-1-adrenergiske reseptorer, innstilling beskyttelse av hjertemuskelen fra virkningene av katekolaminer. Den resulterende reduserte hyppigheten av kontraksjoner av hjertemuskelen reduserer risikoen for angina og hjertearytmier.
Betablokkere senker blodtrykket ved hjelp av flere virkningsmekanismer:
- blokkade av beta 1-reseptorer;
- depresjon i sentralnervesystemet;
- redusert sympatisk tone;
- en reduksjon i reninnivå i blodet og en reduksjon i sekresjonen;
- reduksjon i hjertefrekvens og frekvens;
- reduserte hjerteutgang.
Ved de blokkerte beta-1 og beta-2-adrenerge reseptorer, som fører til negative bivirkninger ved bruk av beta-blokkere. Derfor er hvert stoff i denne gruppe er tildelt et såkalt selektivitet - evne til å blokkere B-1-adrenergiske reseptorer uten å innvirke på noen måte med den beta-2-adrenerge reseptorer. Jo høyere selektiviteten av legemidlet er, desto mer effektiv er dets terapeutiske effekt.
til innhold ^Indikasjoner
Liste av betablokkere indikasjoner inkluderer:
- infarkt og post-infarkt tilstand;
- angina;
- hjertesvikt;
- høyt blodtrykk;
- hypertrofisk kardiomyopati;
- problemer med hjerterytme;
- essensiell tremor;
- Marfan syndrom;
- migrene, glaukom, angst og andre sykdommer som ikke er kardiale i naturen.
Betablokkere er svært enkle å gjenkjenne blant andre stoffer etter navn med en karakteristisk slutt "lol".Alle preparater fra denne gruppen har forskjeller i virkningsmekanismene på reseptorer og bivirkninger. I henhold til grunnklassifiseringen er betablokkere delt inn i 3 hovedgrupper.
til innhold ^I generasjon - et ikke-kardioselektivt
narkotika I generasjon - en ikke-kardioselektive blokkere - er blant de tidligste medlemmer av en slik gruppe av medisiner. De blokkerer reseptorene av den første og andre typen, og gir dermed både terapeutisk og bivirkning( kan føre til bronkospasme).
Med intern sympatomimetisk aktivitet
Noen beta-blokkere har evne til delvis å stimulere beta-adrenerge reseptorer. Denne egenskapen kalles intern sympatomimetisk aktivitet. Slike beta-blokkere er mindre forsinke pulsen og kraften fra dens sammentrekninger, har mindre negativ effekt på lipidmetabolisme og ikke så ofte føre til utvikling av syndromet. For legemidler
I generasjon med sympatomimetisk aktivitet inkluderer:
- alprenolol ( Aptin);
- Bucindolol ;
- Labetalol ;
- Oksprenolol ( Trazicore);
- Penbutolol ( Betasprin, Levatol);
- Dilevalol ;
- Pindolol ( Vicin);
- Bopindolol ( Sandonorm);
- karotenol.
uten indre sympatomimetisk aktivitet
- nadolol ( Korgard);
- Timolol ( Blokarden);
- Propranolol ( Obsidan, Anaprilin);
- Sotalol ( Sotagexal, Tenzol);
- Flestrolol ;
- NEPRADILOL .
II generasjon - kardioselektive
II generasjons medikamenter blokkere reseptorer hovedsakelig den første typen, hvor hoveddelen er plassert i hjertet. Kardioselektive beta-blokkere har derfor færre bivirkninger og er trygge ved forekomsten av lungesykdommer. Deres aktivitet påvirker ikke beta-2-adrenerge reseptorer i lungene.
sympatomimetisk aktivitet
- talinolol ( Kordanum);
- Acebutalol ( Sectral, Acecor);
- Epanolol ( Vasacor);
- Celiprolol .
uten indre sympatomimetisk aktivitet
- Atenolol ( Betakard, tenormin);
- Esmolol ( Brevibrok);Metoprolol
- ( Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Korvitol, Betalok stropper, Betalok);
- bisoprolol ( koronal, Kordinorm, Teiresias, Niperten, Corbis, Konkor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
- Betaxolol ( Kerlon, Lokren, Betak);Nebivolol
- ( Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Hod ganer, Nevotenz);Carvedilol
- ( Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
- Betaxolol ( Keerlon, Lokren, Betak).
III - med vasodilaterende egenskaper
III generasjon Betablokkere ha flere farmakologiske egenskaper, siden ikke bare blokkere beta-reseptorene, men alfa-reseptorer finnes i blodkarene.
selektive ikke-kardioselektive beta-blokkere i den nye generasjonen - stoffer som påvirker de beta-1 og beta-2-adrenerge reseptorer, og fremme avslapping av blodkar.
- Pindolol;
- Nipradilol;
- Medrosalol;
- Labetalol;
- Dilevalol;
- Bucindolol;
- Amozulalol.
Cardioselective
kardio III bidrar til generering av medikamenter frigjøring av nitrogenoksid som forårsaker vasodilatasjon og redusere faren for aterosklerotisk plakk. Til den nye generasjonen kardio blokkere inkluderer:
- karvedilol;
- Celiprolol;
- Nebivolol.
Ifølge
virkningsvarighet I tillegg er beta-blokkere klassifisert i henhold til varigheten av effektiviteten av produktene fra en lang og ultrakort virkning. Oftest er varigheten av den terapeutiske effekt, avhenger av den biokjemiske sammensetningen av betablokkere.
Langtidsvirkende langtidsvirkende preparater blir delt inn i:
- lipofilt korttidsvirkende - velblir oppløst i fett, deltar leveren aktivt i behandlingen, de virker i flere timer. De beste vinne barrieren mellom blodet og nervesystemet( Propranolol );
- lipofile langtidsvirkende( Retard, metoprolol ).Hydrofilt
- - er oppløselige i vann og blir ikke behandlet av leveren( Atenolol ).Amfifile
- - har evnen til å oppløse i vann og fett( bisoprolol, celiprolol, acebutolol ), har to utgangsbaner fra organismen( renal ekskresjon og hepatisk metabolisme).
langtidsvirkende preparater er forskjellige mekanismene for virkning på adrenerge reseptorer, og er delt inn i kardioselektive og ikke-kardioselektiv.
til innhold ^ikke-kardioselektivt
- sotalol;
- Penbutolol;
- Nadolol;
- BOPINDOLOL.
kardio
- epanolol;
- Bisoprolol;
- Betaxolol;
- Atenolol.
Ultra handling
beta-blokkere ultrakort virkning er bare brukt for dråpe. Nyttige medikamentsubstanser blir ødelagt av blod enzymer og sluttet 30 minutter etter inngrepet.
kort varighet av virkningen av det aktive legemiddel gjør mindre farlig i andre sykdommer - hypotensjon og hjertesvikt, og kardio - ved bronchoobstructive syndrom. Representative for denne gruppe er forbindelsen Esmolol .
til innhold ^Kontra
bruker betablokkere absolutt kontraindisert i:
- lungeødem;
- kardiogent sjokk;
- alvorlig form for hjertesvikt;
- bradykardi;
- av kronisk obstruktiv lungesykdom;
- bronkial astma;
- 2 grader av atrioventrikulær blokkade av hjertet;
- hypotensjon( reduksjon i blodtrykket med mer enn 20% av de normale verdier);
- av ukontrollert insulinavhengig diabetes mellitus;
- Reynaud syndrom;
- aterosklerose av perifere arterier;
- manifestasjon av allergi mot stoffet;
- graviditet og barndom.
Bivirkninger
ved bruk av slike legemidler bør tas svært alvorlig og nøye, fordi i tillegg til den terapeutiske tiltak, har de følgende bivirkninger.
- Overarbeid, søvnforstyrrelser, depresjon;
- Hodepine, svimmelhet;
- Minnehemming;
- Utslett, kløe, psoriasis symptomer;
- Hårtap;
- Stomatitt;
- Dårlig fysisk toleranse, rask tretthet;
- Forverring av løpet av allergiske reaksjoner;
- Hjertefrekvens ubalanse - redusert hjertefrekvens;
- Hjerteblokkering, provosert av et brudd på hjertens ledningsfunksjon
- Reduser blodsukkeret;
- Redusere kolesterol i blodet;
- Forverring av luftveissykdommer og bronkospasmer;
- Utbruddet av et hjerteinfarkt;
- Risiko for plutselig økning i trykk etter seponering av medisinering;
- Utseende til seksuell dysfunksjon.