Hva er forskjellen mellom antikoagulantene i den nye generasjonen fra sine forgjengere

legemidler kan forsinke arbeidet for menneskelig krovosvertyvayuschee system kalt antikoagulantia .

Deres virkning er grunnet hemming av metabolismen av de stoffer som er ansvarlig for produksjon av trombin og andre komponenter som er i stand til å danne en propp i en beholder.

De brukes i mange sykdommer, i løpet av hvilket øker faren for blodpropp i venesystemet til de nedre ekstremiteter, det vaskulære system i hjerte og lunger.

Historien om oppdagelsen

historie antikoagulanterbegynte tidlig i det tjuende århundre. I femtiårene av forrige århundre i verden av medisin har det allerede fått et stoff som kan tynne blodet, med virkestoffet kumarin.

første patentert anti-koagulant Warfarin var ( warfarin) og beregnet det utelukkende til egning rotter, ettersom stoffet vurderes som meget giftige for mennesker.

Så i 1955 begynte Warfarin å bli foreskrevet til pasienter som gjennomgikk hjerteinfarkt. Og til denne dagen står Warfarin 11th blant de mest populære antikoagulantene i vår tid.

Direkte og indirekte antikoagulanter antikoagulanter

direkte og indirekte virkning - viktige legemidler i medisin

antikoagulanter - er kjemikalier som er i stand til å endre viskositeten av blod, spesielt for å inhibere koagulasjonssystemet prosessen. Avhengig av. ..

ny generasjon av antikoagulantia

farmasøytiske Men fremgangen står ikke stille. Gjennomført og fortsetter å lede utviklingen av bedre og effektiv antikoagulant, med et minimum av kontraindikasjoner og bivirkninger, er det ikke nødvendig å gjennomføre kontroll av INR, og andre.

De siste tjue årene har preparater av den nye generasjonen antikoagulantia blitt vist.

vurdere deres virkningsmekanisme, og de viktigste forskjellene i forhold til sine forgjengere.

Først av alt, i syntesen av nye legemidler, forskere prøver å oppnå følgende forbedringer :

• allsidighet, er det mulig å ta en medisin for ulike sykdommer;
• tilstedeværelse av oral form;
• øker håndterbarheten av hypokoagulering, minimerer ekstra kontroll
• trenger ikke å justere dosen;
• utvider omfanget av potensielle pasienter for hvem som tar denne medisinen er nødvendig, men ble kontraindisert;
• mulighet for å ta antikoagulant av barn.

Noen nye orale antikoagulantia har en helt unik effekt på blodkoagulasjonssystemet.

og påvirker også andre koagulasjonsfaktorer, i motsetning til andre stoffer.

eksempel nylig syntetiserte forbindelser samvirke med P2Y12 blodplate ADP-reseptor, hemmer faktor FXa, Ha er immunoglobulinene IgG-klasse og så videre.

Fordeler og ulemper med den nye generasjonen

NOA( nye orale antikoagulantia) har flere fordeler enn sine forgjengere. Avhengig av forberedelsen og konsernet er følgende positive innovasjoner:

• redusert forekomsten av intrakranial og dødelig blødning;
• hyppigheten av emboli er ikke høyere i forgjengere, og noen ganger lavere;
• muligheten for sikker mottak av PLA hvis Warfarin er forbudt;
• hurtigstart og avslutning( ca. to timer);
• reversibel inhibering av fri trombinbindende faktor og trombin selv;
• fravær av interaksjon med ookaokalcin og GLA-protein;
• lav effekt av mat og andre rusmidler brukt;
• kort halveringstid( ca. 5-16 timer).

Men det er noen ulemper i moderne antikoagulantia, som :

1. bør regelmessig ta visse PLA.Noen eldre antikoagulanter lov til å hoppe over flere trinn, fordi de har en langsiktig effekt som ikke fører til brå endring i blodparametre.
2. fravær av validerte tester for akutt opphør av antikoagulerende terapi eller til å overvåke tilslutning.
3. Tilgjengelighet av et stort antall tester for hver av de nye antikoagulantene.
4. intoleranse for noen nye legemidler hos pasienter som tok antikoagulantia som den eldre generasjon uten bivirkninger.
5. Det kan være økt risiko for gastrointestinal blødning.
6. Høy pris.

Innovativ krem ​​for forebygging og behandling av varicose varicobusters - du trenger å vite.

Hvordan søke medisinsk varifort er mest effektivt og trygt. Tips og instruksjoner, vurderinger og analyser, og mye mer i vårt materiale.

PLA indirekte

nye antikoagulanter av indirekte virkning av en eller annen måte påvirker metabolismen av vitamin K.

Alle antikoagulanter av denne type er delt inn i to grupper : monokumariny og bishydroxycoumarin.

På et tidspunkt har blitt utviklet og utgitt stoffer som Warfarin, Sinkumar, bishydroxycoumarin, neodikumarina og andre.

Siden da har det ikke vært kardinalt nye stoffer som påvirker nivået av vitamin K.

Alle som tar antikoagulantia indirekte tiltak bør:

• telle daglige forbruk rate av vitamin K;
• overvåker regelmessig INR;
• har evnen til å endre nivået av hypokoagulering i sammenhengende sykdommer;
• å overvåke mulige plutselige tilsynekomsten av symptomer på indre blødninger i å umiddelbart kontakte lege og flytte i nær fremtid på en annen gruppe av antikoagulantia.

Men antikoagulantia er ikke strikt klassifisert i direkte eller indirekte legemidler. Det finnes flere grupper av stoffer som har egenskaper til å fortynne blod på en eller annen måte. For eksempel, enzym-antikoagulanter, inhibitorer av blodplateaggregasjon og andre.

Så markedet har en ny platehemmer Brilinta .Det aktive stoffet er ticagrelor. Tsiklopentiltriazolopirimidinov representant for klassen, er en reversibel reseptorantagonist R2U.

PLA

direkte aksjon til nye indirekte antikoagulantia omfatte følgende medikamenter.

Dabigatran

Ny antikoagulant direkte trombininhibitor. Dabigatranetexilat har en lav molekylvekt forløperen til aktiv form dabigatran. Stoffet hemmer fri trombin, fibrinbindende trombin og blodplateaggregering.

Oftest brukes til forebygging av venøs tromboembolisme , særlig etter felles protesekirurgi.

Apotek kan finne en kur for virkestoffet dabigatran - Pradaksa. Den er produsert i form av kapsler, innholdet av dabigatranetexilat 150 mg per kapsel.

Rivaroxaban

Høy selektiv faktor Xa-inhibitor. Rivaroxaban er i stand til å øke doseavhengig APTTV og resultatet av HepTest. Biotilgjengeligheten av legemidlet er ca. 100%.Krever ikke overvåking av blodparametere. Variasjonskoeffisienten for individuell variabilitet er 30-40%.

En av de lyseste representanter for preparatet som inneholder rivaroxaban er Xarelto. Produsert i tabletter med 10 mg aktiv substans i hver.

apixaban

preparat kan administreres til pasienter som gjennomgår kontraindisert, vitamin K-antagonister

Sammenlignet med acetylsalisylsyre har en lav sannsynlighet for forekomst av emboli. Apixaban hemmer selektivt FXa koagulasjonsfaktor. I utgangspunktet foreskrives det etter en planlagt endoprostese av kneet eller hofteleddet.

Produsert under navnet Eliksvis. Har en muntlig form.

Edoksaban

stoffet tilhører den siste klasse av faktor Xa-inhibitorer hastighet. Som et resultat av kliniske studier viste at Edoksaban har samme mulighet til å hindre dannelse av tromber med warfarin.

Samtidig har den en signifikant lavere sannsynlighet for blødning.

Feature

som mottar disse medikamentene må brukes med forsiktighet i eldre pasienter , med en betydelig vekt avvik fra normen, i strid med nyre-funksjon, sykdommer assosiert med feilaktig funksjon av sirkulasjonssystemet.

En av egenskapene til mange nye antikoagulantia er deres hurtighet og rask halveringstid. Dette antyder at det er nødvendig å være ekstremt forsiktig med å observere regimet for å ta tabletter. Siden selv hopper en tablett kan det føre til komplikasjoner.

For blødning, som følge av terapi med noen antikoagulantia, er det en spesifikk behandling.

eksempel, ved en blødning på grunn rivaroxabans Pasienten foreskrives protrombin konsentrat eller ferskt frosset plasma. Når blodtap på grunn av Dabigatran utføres hemodialyse, rekombinant FVIIa.

Konklusjoner

Utviklingen av nye antikoagulanter fortsetter til denne dag. Det er fortsatt problemer med bivirkninger i form av blødning.

Selv noen nye preparater krever overvåking.

Antall kontraindikasjoner, men redusert, men ikke helt eliminert. Noen stoffer har fortsatt litt økt giftighet.

hvorfor forskere fortsette å utføre søket etter en universell middel som har høy biotilgjengelighet, mangel på toleranse, absolutt sikkerhet og intelligent styring av protrombin i blodet avhengig av andre som påvirker den, faktorer.

viktig trekk er det faktum at medikamentet en motgift hvis det er nødvendig å utføre umiddelbar operasjon.

Men nye legemidler, sammenlignet med forrige århundre, medikamenter har en svært betydelige positive forskjeller, noe som indikerer at titanic arbeidet til forskerne.