Fibrinolytiske midler( fibrinolytika, trombolytika, plasminogen aktivator), - et medikament som kan oppløse intravaskulære tromber og anvendt for behandling av arterielle og venøse tromboser og for å lysere blodproppen med lungeemboli.
I 1938 ble streptokinase oppnådd, og i 1940 ble mekanismen for dens virkning beskrevet. Og bare 36 år senere den russiske kardiolog Jevgenij Chazov publisert en artikkel om oppløsning av intra blodpropp ved hjelp av dette verktøyet.
Oppdagelsen av dette enzymet tillates å redusere frekvensen av dødsfall ved akutt myokardinfarkt opp til 50%.
Siden da har mer avanserte stoffer blitt syntetisert. Moderne plasminogenaktivatorer har færre bivirkninger, blir lettere tolerert av pasienter og viser bedre effekt.
Klassifisering av preparater fra
-gruppen Virkemekanismen for fibrinolytika har direkte og indirekte effekt.
Den første gruppen inneholder legemidler som, når de interagerer med fibrinfilamenter, oppløser dem. Disse stoffene inkluderer fibrinolysin. Dette legemidlet viser farmakologisk aktivitet både ved inntak hos mennesker og "in vitro".Nylig, i medisin, er stoffene i denne gruppen praktisk talt ikke utnevnt. Indirekte
fibrinolytika( f.eks, streptokinase, urokinase) omdannelse av plasminogen( plasminogen) i Fibrinolizin( plasmin), som har en terapeutisk effekt, nemlig, oppløser den nydannede blodpropp. Denne prosessen er bare mulig i en levende organisme.
tillegg alle plasminogenaktivatorer, avhengig av selektiviteten med hensyn til fibrin delt i nefibrinspetsifichnye( streptokinase), og midler( fibrinspetsifichnye rekombinant prourokinase, alteplase, tenecteplase).
Nefibrinspetsifichnye midler aktiverer plasminogen både relaterte og urelaterte til blodpropp som fører til nedbrytning av antikoagulasjon system og private blødningskomplikasjoner.
I direktevirkende trombolytiske midler er effekt lavere enn for preparater som aktiverer Profibrinolysin.
I hjemmemedisin brukes følgende fibrinolytika av indirekte virkning:
- Streptokinase;
- Alteplase;
- Tenecteplase;
- -prourokinase rekombinante.
programfunksjoner
All fibrinolytisk middel er foreskrevet for oppløsning av fersk tromber trombose i blodårer, av forskjellig lokalisering.
I tillegg er de brukt til lysis av lokale blodpropper i arteriovenøse shunts og perifere intravenøse katetre.
Når fibrinolytiske legemidler foreskrives for venøs trombose i de første 48 timene i 70% tilfeller, observeres trombusoppløsning.
Enda høyere vil være indikatorer hvis behandling startes for første gang 12 timer. I tillegg, i dette tilfellet vil den farmakologiske effekten bli bedre, i dette tilfellet blir også mindre febrile og hemorragiske komplikasjoner observert.
Plasminogenaktivatorer er foreskrevet for følgende sykdommer:
- akutt myokardinfarkt;
- lungeemboli;
- ustabil angina;
- trombose av arteriovenøs shunt;
- primær lungehypertensjon;
- postpartum tromboembolisme.
I flebologi er indikasjoner på bruk av narkotika:
- tromboflebitt;
- flebotrombose.
bivirkninger og kontraindikasjoner
kontraindikasjon for bruk av narkotika i denne gruppen er:
- ulike blødning;
- hemorragisk diatese.
I tillegg til behandling med trombolytiske midler, er det verdt å avholde seg i en rekke sykdommer:
- pulmonal tuberkulose i akutt stadium;
- gastrisk og duodenalt sår;
- inflammatoriske prosesser i tykktarmen;
- akutt pankreatitt;
- myokardiell betennelse;
- strålingssykdom;
- svulster i sentralnervesystemet;
- -status umiddelbart etter operasjon, fødsel, spontan og indusert abort;
- nylig biopsi av organer;
- sepsis;
- diabetisk retinopati;
- arteriell hypertensjon, når øvre trykk er mer enn 200, og den nedre er -110 mm. Hg. Art.
Relative kontraindikasjoner inkluderer:
- nyre- og leverinsuffisiens;
- menstrual blødning;
- Hypermenorrhea;
- bronkial astma;
- alder er mer enn 75 år;
- flere dager etter behandling med antikoagulantia.
I tillegg bør kreptokinase administreres med forsiktighet i den nylig overførte streptokokinfeksjonen.
Når blødning oppstår på bakgrunn av behandling med trombolytiske legemidler, foreskrives pasienter antifibrinolytiske midler.
Avbryt behandling bare hvis blødning truer pasientens liv, eller pasienten må opereres raskt.
Ved alvorlige blødninger kan pasienten bli foreskrevet aminokapronsyre, administrasjon av humant fibrinogen eller blodtransfusjon.
Av bivirkningene ved bruk av fibrinolytika kan observeres:
- hektisk temperatur;
- hodepine;
- er en allergi, i form av urticaria, ansikt rødhet, kløende hud.
Med utseendet av en allergisk reaksjon avbrytes behandlingen, og avhengig av alvorlighetsgraden av allergi, foreskrives antihistaminer eller glukokortikoider.
Hos eldre pasienter( over 75 år) under behandling er det stor risiko for hjerneblødning, så før man bruker fibrinolytika må man veie fordeler og ulemper.
Liste over populære fibrinolytika
I moderne medisin brukes følgende legemidler:
- Streptokinase er et enzym som produserer individuelle stammer av β-hemolytiske streptokokker. Farmasøytisk
-industri produserer en rekke stoffer på grunnlag av: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux, og mange andre. Streptokinase katalyserer omdannelsen av fibrinolysin til fibrinolysin.Å komme inn i menneskekroppen, en del av streptokinase kombinerer med antistoffer og mister sin farmakologiske aktivitet. I dette tilfellet er legemiddelelimineringsperioden bare 20 minutter, mens halveringstiden til enzymet koblet til profibrinolysinet er 1 time og 20 minutter. Streptokinas er et antigen, derfor forårsaker det syntese av antistoffer, hvorav mengden øker med hver ny dose av legemidlet, som et resultat av hvilken farmakologisk aktivitet av legemidlet reduseres. Som regel, etter 5 dagers behandling, er det ikke lenger nyttig å administrere medisinen, siden den nesten binder seg helt til antistoffer.Øker også produksjonen av antistoffer streptokokkinfeksjon, som førte til trombose. - Urokinase er et enzym som er avledet fra humant urin og nyreceller fra det menneskelige embryo. Det aktiverer også plasminogen, det blir til plasmin, som forårsaker lys av blodpropper. Urokinase interagerer med både plasmogen forbundet med trombus, og med det som sirkulerer fritt i blodet. Derfor, når det brukes på samme måte som når du bruker Streptokinase, er det høy risiko for blødning. For IV injeksjoner er halveringstiden til stoffet bare 9-16 minutter. Nesten forårsaker aldri allergier, og antistoffer blir ikke dannet for det.
- Vevspsminogenaktivatoren er et proteolytisk enzym som ligner plasminogenaktivatoren produsert av det vaskulære endotelet. For medisinske formål er Alteplase brukt - et rekombinant molekyl av vevsplasminogenaktivator, oppnådd ved genteknologi. Legemidlet viser farmakologisk aktivitet bare i nærvær av fibrin. Halveringstiden til stoffet er bare ca. 5 minutter. I motsetning til Streptokinase er ikke et immunogen, kan det ødelegge langsiktig eksisterende trombi, og den terapeutiske effekten av den er sterkere. Ved utskifting av flere aminosyrer i molekylet, ble det oppnådd alteplase tenecteplase nye medikamenter som er mer fibrinospetsifichnostyu og halveringstiden( varighet ca. 20 minutter).
- Prourokinase rekombinant .Dens trombolytiske egenskaper er lik vevsaktivatoren av plasminogen. Det reagerer i nærvær av en trombe med plazmogenom omdanner det til plasmin, som dannes fra enkelt-trådede molekyler er mer aktive prourokinase dobbelt-trådet molekyl av urokinase.
På grunn av den korte halveringstiden av intravenøst administrerte fibrinolytika eller langsom stråle kvart time.
Takket være bruken av fibrinolytisk terapi reddet millioner av liv. Derfor, ved den minste mistanke om tilstedeværelse av en blodpropp i kroppen så snart som mulig bør gå til sykehuset og starte behandling.